Etonogestrel

כאשר ATH:
G03AC08

פעולה תרופתית

למניעת הריון.

Etonogestrel, נגזרת של 19-nortestosterone, הוא נקשר לקולטני פרוגסטרון באברי המטרה.

בלבו של אמצעי מניעה ההשפעה של etonogestrel מנגנונים שונים, המשמעותי שבם הם עיכוב ביוץ. פרל מדד הוא התרופה 0.765.

בנוסף לפעולת מניעה של etonogestrel יש לו השפעה חיובית על המחזור החודשי. על רקע מחזור etonogestrel הופך להיות יותר קבוע, וסת מתרחשת פחות כואבת, עם עוצמה נמוכה יותר של דימום, אשר בתורו יכול לעזור להפחית את התדירות של מחסור בברזל. חוץ מזה, יש ראיות להפחתת הסיכון לסרטן רירית רחם וסרטן השחלות.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Etonogestrel נספג רירית נרתיק במהירות. этоногестрела מקסימום C, כ שווה 1700 pg / ml, הוא הושג לאחר כשבוע לאחר כניסתה של הטבעת. סרום הנתונה לתנודות קטנות ומגיע לאט 1400 pg / ml לאחר 3 שבועות. הזמינות הביולוגית המוחלטת של כ 100%.

הפצה

Etonogestrel נקשר לאלבומין בסרום וגלובולין, הורמון מין מחייב (SHBG). этоногестрела המנכ"ל 2.3 l / קילוגרם.

חילוף חומרים

Etonogestrel חילוף חומרים על ידי hydroxylation כדי ליצור ולשחזר conjugates סולפט וglucuronide. אישור הסרום הוא כ 3.5 l /.

ניכוי

הפחתת הריכוז של etonogestrel הסרום היא biphasic. ט 1/2 β-השלב הוא על 29 לא. Etonogestrel ומטבוליטים שלו מופרשים בשתן ומרה ביחס 1.7:1. ט 1/2 מטבוליטים על 6 ימים.

עדות

אמצעי מניעה לנשים.

תופעות לוואי

כאב ראש, אקנה, עלייה במשקל, כאב בשד, נשירת שיער, דיכאון, רפיפות רגשית, שינוי בחשק מיני, כאב בטן, dysmenorrhoea. לעתים רחוקות, עלייה בלחץ דם. לאחר כניסתה של השתל עלולה להתרחש גירוי מקומי קל, כאב או גירוד. לעתים רחוקות היא צלקת.

התוויות נגד

גידולי הפרוגסטרון תלוי, thrombo-תסחיפי הפרעה פעילה, מחלת כבד נוכחית או היסטוריה, אם בדיקות תפקודי כבד לא יחזרו לקדמותו, הריון קיים או חשוד, דימום מהנרתיק של אטיולוגיה לא ידועה, רגישות יתר לתרופה.

אזהרות

זהירות נדרשת במחלות כבד, צהבת cholestatic. במידת צורך, טיפול כירורגים יש להפסיק. במהלך התקופה של השתל עם etonogestrel לא למנות אמצעי מניעה הורמונליים אחר.

אינטראקציות סמים

Griseofulvin, כדורי שינה, פניטואין, prymydon, קרבמזפין וריפאמפיצין מפחיתים את האפקטיביות של etonogestrel ידי גרימת אנזימי כבד. ההשפעה מופיעה לאחר אינדוקציה 2-3 שבועות של, אבל זה לוקח לפחות 4 שבועות לאחר סיום הודאתם.