Estramustine

כאשר ATH:
L01XX11

מאפיין.

הסוכן אנטי-סרטנית, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.

Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый במים.

פעולה תרופתית.
אנטי-סרטנית, cytostatic, אסטרוגניים, антигонадотропное, אנטי-אנדרוגנית.

יישום.

Карцинома предстательной железы (בשלבים מאוחר יותר, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

התוויות נגד.

רגישות יתר, thrombophlebitis החריף (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

הגבלות חלות.

Tromboflebit (היסטוריה), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (במיוחד, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), אי ספיקה כשאבדן, CHD, אי ספיקת לב; סוכרת (tk. снижена толерантность к глюкозе); אסטמה; מדינות, прогрессирующие в случае задержки жидкости (אפילפסיה, מיגרנה, פגיעה בתפקוד כליות), תפקוד כבד לא תקין, желчно-каменная болезнь, צהבת cholestatic; מחלות מדבקות, כולל. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (כולל מגע עם חולה), הרפס זוסטר (סיכון למחלה כללית קשה); כיב קיבה וכיב התריסריון, אוסטאופורוזיס, hypoplasia מח עצם.

הריון והנקה.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - איקס. (ניסויים בבעלי חיים או ניסויים קליניים חשפו הפרה של העובר ו / או שיש ראיות לסיכון של השפעות שליליות על העובר האנושי, שהתקבל במחקר או בפועל; סיכון, הקשורים לשימוש בסמים בהריון, גדול מהתועלת הפוטנציאלית.)

תופעות לוואי.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): אנמיה, לויקופניה, תרומבוציטופניה, העיכוב Na⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), אי ספיקת לב, CHD, כולל אוטם שריר לב, תרומבואמבוליזם, יתר לחץ דם עורקים.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, שלשול, תפקוד כבד לא תקין.

ממערכת העצבים ואברי חישה: חולשת שרירים, דיכאון, כאב ראש, בלבול, נמנום.

תגובות אלרגיות: פריחה, אנגיואדמה (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

אחר: דַדָנוּת, אימפוטנציה; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

שיתוף פעולה.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, tk. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (יש להימנע משימוש בו זמני). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 חודשים לפני 1 שנה.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, לרבות שבץ מוחי, התקף איסכמי חולף, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

מנת יתר.

סימפטומים: תופעות לוואי מוגברים.

טיפול: שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya. במהלך הבא 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

מינון ומנהל.

בתוך, אני /. בתוך (ל 1 שעות לפני או אחרי 2 לאחר הארוחה h), על ידי 600 מ"ג / מ '²/ד (в пересчете на основание) ב 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 שמש, לאחר מכן לעבור על בליעה, либо продолжают инъекции по 300 מ"ג 2 פעמים בשבוע. Возможно в/в капельное введение.

אמצעי זהירות.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, כולל. אוטם שריר לב. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. חלק מהחולים, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.