Ertapenem

כאשר ATH:
J01DH03

פעולה תרופתית

אנטיביוטיקה בטא-laktamnyj, פעילות אחרים על-ידי עיכוב של סינתזת דופן התא ובעקיפין זה מזוהה עם penicillinsvâzyvaûŝimi חלבון (PSB). Escherichia coli יש לו משיכה חזקה כדי PSB 1 אלפא, 1 בטא, 2, 3, 4 ו 5, עם PSB 2 ו 3. Èrtapenem יש התנגדות ניכרת הידרוליזה של בטא-laktamazami לרוב השיעורים, פאניכילינאס כולל, cefalosporinazy ובטא-lactamaza טווח מורחבת, אבל לא מטאלו-בטא-lactamaza. פעיל נגד רוב זני מיקרואורגניזמים הבאים: אירובי, עיצוב גבות מיקרואורגניזמים גראם חיובי אנאירובי: Staphylococcus aureus (כולל זנים, producyrute penitsillinazou; meticillinoustojčivye staphylococci עמיד), סטרפטוקוקוס agalactiae, Streptococcus pneumoniae, pyogenes סטרפטוקוקוס; אירובי, עיצוב גבות מיקרואורגניזמים גראם שליליים אנארוביים: coli Escherichia, המופילוס אינפלואנצה (כולל זנים, producyrute בטא-laktamazu), קלבסיאלה pneumoniae, catarrhalis Moraxella, מיראביליס פרוטאוס; מיקרואורגניזמים אנארוביים: בקטריודיס שביר, וכו '. סוגים של קבוצת בקטריודיס, spp Clostridium. (difficile кроме Clostridium), Eubacter spp., spp Peptostreptococcus., asaccharolytica Porphyromonas, Prevotella spp. משמעות קלינית הנתונים הבאים על הערכים IPC, полученных במבחנה, לא ידוע: כאשר פחות IPC 2 µg/ml פעיל ביותר (יותר 90%) זנים של מיקרואורגניזמים של סטרפטוקוקוס הסוג, כולל Streptococcus pneumoniae, אם הריכוז הוא פחות מ 4 µg/ml — לרוב (יותר 90%) זני Haemophilus spp. ו- ריכוז של פחות מ 4 µg/ml נגד רוב (יותר 90%) מיקרואורגניזמים אנאירובי האירובי ופקולטטיבי גראם חיובי: spp סטפילוקוקוס., koagulazonegativnye רגישים Methicillin (meticillinoustojčivye staphylococci עמיד), Streptococcus pneumoniae (penicillinoustojčivye), Viridans Streptococci. זנים רבים של מיקרואורגניזמים, יש mul′tirezistentnost′û לאחרים. אנטיביוטיקה, למשל Penicillins, צפלוספורין (כולל. דור שלישי) ואמינוגליקוזידים, רגיש לתרופה: אירובי, עיצוב גבות מיקרואורגניזמים גראם שליליים אנארוביים [freundii Citrobacter, aerogenes Enterobacter, cloacae Enterobacter, ESBLs ואילך (בטא-lactamaza ספקטרום המורחבת של פעילות) coli Escherichia, parainfluenzae Haemophilus, קלבסיאלה oxytoca, קלבסיאלה pneumoniae, הפקת ESBLs, morganii Morganella, vulgaris פרוטאוס, marcescens Serratia]; אנאירובי-Fusobacterium spp. זנים רבים של Enterococcus עמידים faecalis, רוב זני Enterococcus faecium, סטפילוקוקוס עמיד methicillin-staphylococci.

פרמקוקינטיקה

היא ספגה בבית / מבוא מ'. הזמינות הביולוגית היא 92%. אחריהם 1 g/d TCmax — 2 לא. נקשר באופן פעיל פלזמה חלבונים; היחסים יורדת עם הגברת הריכוז שלו ב פלזמה: כ 95% אם הריכוז הוא פחות מ 100 מק ג/מ ל ו ל 85% בריכוזים 300 UG / מיליליטר. בטווח של מינונים מ 0,5 ל 2 g חאן אל גדל ביחס ישר כמעט מנה. לאחר מופעלת/כניסתה של מנות מרובות בטווח של 0,5 ל 2 גרם ליום או / m מבוא 1 גרם ליום של cumulation לא נצפית. Èrtapenema הריכוז בחלב של נשים מניקות לאחר האחרון/מבוא 1 ג'י הוא היום האחרון של הטיפול (דרך 5-14 ימים לאחר הלידה) פחות 0,38 UG / מיליליטר, ל 5 יום אחרי סוף הטיפול אינו מוגדר או מוגדר כמויות עקבות (פחות 0,13 UG / מיליליטר). אודות 6% metabolised על ידי הידרוליזה של בטא-laktamnogo טבעות עם היווצרות של מטבוליט לא פעיל (עם טבעת פתוחה). אודות 80% התרופה מופרש בשתן (38% -ללא שינוי, על 37% — בצורה של metabolita), 10% -צואה. T1 / 2 - 4 לא. הריכוז של èrtapenema בחולים קשישים לאחר/במינון 1 ו 2 g מעט מעל (כ 39 ו 22% בהתאמה), מאשר בצעיר. פרמקוקינטיקה אצל ילדים, èrtapenema בחולים עם אי ספיקה כבדית לא למדו. בשל ניתן לצפות בעצימות נמוכות של חילוף החומרים שלה בכבד, כי הכבד לא תשפיע על farmakokinetiku. לאחר סינגל/מבוא 1 g èrtapenema חאן אל חולים עם אי ספיקת כליות כרונית (QC 60-90 ml/min) לא השתנו; עם CKD מתון (QC 31-59 mL/min) עלה 1,5 פעמים; עם CKD חמור (QC 5-30 mL/min) עלה 2,6 פעמים; עם סיום שלב אי ספיקת כליות כרונית (CC פחות מ 10 מיליליטר / דקה) חאן אל הוא גדל 2,9 פעמים. לאחר סינגל/כניסתה של מנה אחת של 1 g èrtapenema לפני המודיאליזה מפגש על 30% המינון מנוהל נקבע בdialysate.

עדות

דלקות כבד מתון, שנגרמו על ידי זנים רגישים של מיקרואורגניזמים (כולל. כדי להתחיל טיפול מיקרוביאלית אמפירי ממתינים לתוצאות של בדיקות רגישות של פתוגנים חיידקיים): זיהומי בטן, זיהומים של עור ולרקמה התת-עורית (כולל. זיהום של הגפיים התחתונות בחולי סוכרת), דלקת ריאות שנרכשה בקהילה, זיהום של מערכת השתן (כולל. pyelonephritis), דלקת האגן חריפה (כולל. endometritis לאחר לידה, הפלה ספיגה של זיהום לאחר הניתוח), חיידקי אלח דם.

התוויות נגד

רגישות יתר (כולל. לאחרים. בטא אנטיביוטיקה lactam), ילדים עד גיל 3 חודשים. כאשר באמצעות לידוקאין הידרוכלוריד כמו הממס עם / מבוא m: רגישות יתר אמיד mestnoanestezirutm HP, תת לחץ דם חמור, הפרה של הולכה intracardiac.

זהירות. הריון, הנקה.

משטר מינון

ב/ב infuzionno (במהלך 30 מ '), / מ '. מינון למבוגרים ולילדים מבוגר יותר 13 שנים - 1 ז, התדירות היא 1 פעם ביום. ילדים עם 3 חודשים לפני 12 שנים - 15 מ"ג / קילוגרם, razdelennaya של 2 מבוא (אך לא יותר 1 g / יום).

ב / ז מבוא יכול לשמש אלטרנטיבה העירוי על/על.

הטיפול הוא 3-14 ימים, בהתאם לחומרת המחלה ואת הסוג של הפתוגן. אם יש קלינית השיפור הוא המעבר חוקיים הבאים טיפול מיקרוביאלית אוראלי הולם.

חולים עם אי ספיקת כליות כרונית: אם יותר QC 30 mL/min תיקון מצב אינו נדרש. כאשר QC הוא פחות או שווה ל- 30 מיליליטר / דקה, כולל. חולים, על המודיאליזה, - 500 מ"ג / יום.

חולים, ב- gemodialise מינון יומי כאשר ניתנת 500 mg לבוא 6 שעות לפני הפגישה דיאליזה, עליך להזין נוספים 150 מ ג המוצר אחריו. אם הסם מוזרק יותר 6 שעות לפני המודיאליזה, כניסתה של מנה נוספת לא נדרשה. בזמן הנוכחי יש מספיק נתונים על משטר מינון אופטימלי עבור חולים, ממוקם על דיאליזה פריטוניאלית או Hemofiltration.

חולים עם אי ספיקה כבדית התאמת המינון אינו נדרש.

הכנת התמיסה לi / עירוי נ ': לגדל השיער תוכן 10 מיליליטר 0,9% NaCl פתרון או מים להזרקה, שייק. הפתרון שיתקבל החל המבחנה מתווסף 50 מיליליטר 0,9% פתרון NaCl. המבוא של התכשיר חייב להתבצע בתוך 6 שעות לאחר הרבייה.

הכנת התמיסה לi / הזרקה מ ': התוכן של הבקבוק מומס 3,2 מ ל 1-2% לידוקאין פתרון, טלטל כדי להתמוסס, ואז הפתרון מיד גייס לתוך המזרק עמוק מוזרק / m. הפתרון לi / ממשל מ 'חייב להיות בשימוש ב 1 לא.

תופעות לוואי

תכופות (1-10%): כאב ראש, ורידים postinfuzionnyj/לשלול, שלשול, בחילה, הקאות.

כמה (0,1-1%): סחרחורת, חולשה / עייפות, נמנום, נדודי שינה, פרכוסים, בלבול; ירידה בלחץ דם; קוצר נשימה; פטרת של רירית הפה, קוליטיס psevdomembranoznыy, הנגרם על ידי החיידק Clostridium difficile (לעתים קרובות מתבטא בשלשול), יובש בפה, הַפרָעַת הָעִקוּל (כולל. עצירות, תוכן regurgitation), אנורקסיה, כאבי בטן, dysgeusia; פריחה בעור (כולל. эritematoznaya, כוורות), עור מגרד; פטרת בנרתיק (גרד בנרתיק), נפיחות, חום, כאבים בחזה.

תגובות אלרגיות אנפילקטי (לעתים קרובות יותר, אנשים, עם היסטוריה של אלרגיה רבה ערכי, כולל. לפניצילין ועוד. אנטיביוטיקה בטא lactam), זיהום על גבי.

ממצאי מעבדה: פעילות מוגברת לעיתים קרובות ALT, פעולה, ALP ו- trombozitos, לעתים רחוקות היא להגדיל ישיר, בילירובין העקיף והכולל, thromboplastin חלקי הזמן, eozinofilija, monocytic, gipercreatininemia, היפרגליקמיה; צמצום מספר קלבסיאלה segmentoâdernyh, לויקופניה, הדירי המטוקריט, על בסיס חצי פנסיון, תרומבוציטופניה; בקטרוריה, עלייה של חנקן אוריאה בסרום, תאים אפיתל בשתן, èritrocituriâ.

מנת יתר

סימפטומים: מבוא בשוגג 3 g / יום לא הוביל לתופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית.

טיפול: ההסרה של התרופה, תומך. המודיאליזה היא יעילה, עם זאת, החוויה של היישום שלה, יש אין מנת יתר.

אינטראקציות סמים

אל תשתמש כפתרונות הממס, דקסטרוז.

הפעילות המשותפת עם סמים, הפרשה צינורי בלוק, משטר מינון תיקון לא נדרש.

אינו משפיע על חילוף החומרים של ואינטראקציות, מתווכת שישה מרכזי ציטוכרום P450 izofermentami: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, Cyp2е1 isoenzymes של CYP3A4.

אינטראקציה עם HP, בשל עיכוב של הפרשה צינורי, הפרה של מליטה עם P-glycoproteins או שינוי עוצמת mikrosomalnogo חמצון, לא סביר.

אזהרות.

עלולים לפתח psevdomembranoznogo קוליטיס, חומרת אשר יכול לנוע בין קלה כדי לסכן חיים, לכן, יש צורך יש לזכור את האפשרות של התפתחותו בחולים עם שלשול.

כאשר / מבוא מ' זה הכרחי כדי למנוע מקרי מבוא בכלי דם.