Eptifiʙatid
כאשר ATH:
B01AC16
פעולה תרופתית.
Антиагрегантное средство, синтетический циклический гептапептид, הכולל 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток — дезаминоцистеинил. Ингибитор הצטברות טסיות דם, принадлежащих к классу RGD (аргинин-глицин-аспартат)-ממריצים: подавляет агрегацию тромбоцитов, מניעת הכריכה של פיברינוגן, פקטור Willebrand פון, אחר ליגנדים דבק עם glikoproteinovymi IIb/IIIa טסיות קולטנים. При в/в введении вызывает подавление агрегации тромбоцитов, היקף אשר תלוי את המינון ואת ריכוז התרופה. עיכוב של צבירת טסיות הוא הפיך; דרך 4 h לאחר חליטות של תפקוד טסיות משוחזר עבור יותר מ 50%. Не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и АЧТВ.
פרמקוקינטיקה
פרמקוקינטיקה jeptifibatida היא לינארית, dozozawisimy טבע עם כניסתה הזרקת דיו מינון של 90 ל 250 µg/kg, אינפוזיה עם מהירות של 0.5 ל 3 UG / קילוגרם / דקה. При введении препарата по рекомендуемой схеме (болюс, אז cefuroxim) его концентрация в плазме быстро достигает пика, затем немного снижается и приходит к равновесию в течение 4-6 לא. При коронарной ангиопластике этого снижения можно избежать путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. חלבון פלזמה מחייב – 25%.
ט1/2 הוא 2.5 לא, אישור – 55-58 мл/кг/ч и Vד – 185-260 מיליליטר / קילוגרם. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего составляет 50%; большая часть выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. בפלסמה אנושית של מטבוליטים הגדולות לא נמצא.
עדות
תסמונת כלילית חריפה (כולל. אנגינה לא יציבה, אוטם שריר לב); профилактика тромботической окклюзии пораженной артерии и острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (PTCA), включая интракоронарное стентирование.
משטר מינון
Применяют совместно с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Вводят в/в струйно и капельно. Доза зависит от показаний, מצב קליני, схемы лечения, массы тела пациента.
תופעות לוואי
ממערכת קרישת הדם: малые кровотечения (כולל. makrogematuriâ) чаще наблюдаются при одновременном применении с гепарином; לעתים רחוקות – большие кровотечения; לעתים רחוקות – דימום תוך-גולגולתי; בכמה מקרים – фатальные кровотечения.
ממערכת hematopoietic: תרומבוציטופניה (מספר טסיות הדם<100 000 תאים /, או הפחתת מספר שלהם על-ידי 50% ועוד מקו).
התוויות נגד
Геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предыдущие 30 ימים, יתר לחץ דם חמור (לחץ דם הסיסטולי>200 מ"מ כספית. или диастолическое АД>110 מ"מ כספית.) на фоне гипотензивной терапии, обширные хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 שמש, ишемический инсульт в предыдущие 30 ימים או טראומה קו בהיסטוריה, שימוש בו זמני או המתוכנן של IIb המעכב / מעכבי הקולטן אחר IIIa לממשל parenteral, הצורך בדיאליזה באי ספיקת כליות עקב, חולים, אשר נדרש לניהול קליני של thrombolytics (באוטם שריר לב אקוטי transmural עם גל Q פתולוגי חדש, העלאת מקטע ST או לחסום סניף החבילה עזב בא.ק.ג.), הנקה (הנקה), ילדות ובגיל התבגרות עד 18 שנים, רגישות יתר לeptifibaditu.
הריון והנקה
כאשר הריון הוא להשתמש בזהירות ורק במקרים אלה, когда ожидаемый терапевтический эффект превосходит потенциальный риск для плода.
Противопоказано применение эптифибатида в период лактации (הנקה).
אזהרות
Эптифибатид предназначен для использования только в условиях стационара. Перед началом лечения все пациенты должны быть тщательно обследованы с целью выявления возможных кровотечений, . במיוחד נשים, חולי קשישים, а также пациенты с низкой массой тела, как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений. הסיכון של דימום הוא הגדול ביותר בחולים עם גישה עורקי באתר, עובר את PTCA. יש צורך לעקוב מקרוב אתרי דימום האפשריים (כולל. מקום לצנתור); הוא צריך גם להיות ערני לדימום אפשרי ממערכת העיכול ומערכת שתן, דימום retroperitoneal.
יש להיזהר עם שימוש בו זמנית בתרופות אחרות, עצירת דימום משפיע, כולל thrombolytics, antykoahulyantы, dextran, פוספט אדנוזין, NSAIDs, sulfinpirazon, antiagregantы.
אם במהלך טיפול יש צורך בניתוח חירום, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, תפקוד טסיות שוחזר למצב נורמלי.
В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, intubacionnyh nazogastralnyh צינורות וזונדים. עבור / גישה לא אמור לשמש בוינה, не подвергающиеся компрессии (subclavian, וריד הצוואר). במקרה של דימום חמור, שלא ניתן לעצור על ידי יישום תחבושת לחץ, יש להפסיק את זה מייד, ומנהל של הפרין בסמים. הסיכון לדימום הוא הגדול ביותר באתר של הצנתר לתוך עורק הירך במהלך PTCA. השתמש בזהירות ולוודא, רק שנקב את הקיר הקדמי של עורק הירך. מערכת לכניסתה של עורק הירך ניתן להסיר לאחר הפונקציה להחזיר לקרישה נורמלית: APTT – פחות 45 שניות, שמתרחש בדרך כלל 3-4 שעות לאחר ההפסקה של הפרין. לאחר מערכת ההסרה להזרקה צריכה להתבצע, ואחרי התבוננות מעמיקה עצירת דימום לפחות 2-4 שעות לפני שחרור מבית החולים.
על ידי צמצום מספר טסיות פחות 100 000/l, כניסתה של eptifibatide והפרין יש להפסיק ולבצע את הצעדים מתקנים הצורך. אם היסטוריה של תרומבוציטופניה הייתה מקרים שבם מעכבי הקולטן גליקופרוטאין parenteral האחר IIb / IIIa, זה צריך להיות זהיר במיוחד תצפית. אולי יש עלייה פי 5 הפיכה בזמן דימום. זמן הדימום חוזר לאינדיקטורים הראשוניים ל 2-6 שעות לאחר הפסקת eptifibatide.
לא מומלץ לשימוש בשילוב עם משקל מולקולרי נמוך הפרין בהעדר ניסיון קליני. השימוש בהפרין מומלץ בכל המקרים (בהעדר התוויות נגד לשימוש בו).
לפני תחילת טיפול לזהות הפרות אפשריות של נחישות עצירת דימום של זמן פרותרומבין מומלץ, APTT, קריאטינין בדם, ספירת הטסיות, המוגלובין, gematokrita. אחרון 3 מחוון צריך להיות במעקב רציף ל 6 שעות לאחר תחילת הטיפול, לאחר מכן 1 זמן / יום. בכל טיפול (או יותר – במקרה של ירידה). כאשר תרומבוציטופניה להלן 100 000 l יש הערכה מחדש לחסל pseudothrombocytopenia; הפרין צריך להיות הופסק.
אינטראקציות סמים
ביישום עם streptokinase סיכון מוגבר לדימום.
