Drospirenone

כאשר ATH:
G03AA12

פעולה תרופתית.

После перорального приема дроспиренон быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 37 ng / ml, достигается приблизительно через 1–2 ч после однократного перорального приема. Биодоступность — около 76–85%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дроспиренон связывается с альбумином плазмы крови, при этом не связывается с ГСПС и ГСПГ. רק 3-5% מהסכום הכולל של סרום הוא סרק, 95-97% ללא במיוחד מחויב לאלבומין. גידול מושרה Ethinylestradiol של SHBG לא ישפיע על הכריכה של drospirenone עם חלבוני פלזמה. ההיקף הממוצע של חלוקת drospirenone הוא 3.7-4.2 ליטר / קילוגרם.

Drospirenone מטבוליזם לחלוטין. מטבוליטים הגדולים בפלזמה הם הצורות של חומצת drospirenone, אשר נוצרים על ידי פתיחת הטבעת לקטון, ו4,5-Dihydro-drospirenone-3-סולפט. שני מטבוליטים נוצרים ללא המעורבות של P450.

הכמות הקטנה של drospirenone מטבוליזם ע"י ציטוכרום P450 ZA4 (данные במבחנה). שיעור אישור של drospirenone בסרום של כ 1.2-1.5 מיליליטר / דקה / קילוגרם. אינטראקציה ישירה של אסטרדיול drospirenone וethinyl נמצאה.

drospirenone ריכוז בסרום ירד בשני השלבים. בשלב מסוף מחצית החיים הוא כ 31 לא. Drospirenone הוא פלט ללא שינוי. המטבוליטים מופרשים בשתן והמרה ביחס 1,2 ל 1,4; מחצית החיים הוא כ 1,7 יום.

על הפרמקוקינטיקה של drospirenone אינו משפיע על הריכוז של SHBG. לאחר מתן יומי של ריכוז התרופה בדם עולה בסרום על ידי 2-3 פעמים, להגיע ריכוז שיווי משקל במחזור המחצית השני של קבלה.