Dienogest
כאשר ATH:
G03FA15
פרמקוקינטיקה
לאחר dienogest האוראלי היא במהירות ובאופן מוחלט נספג ממערכת העיכול. גמקסימום מושגים באמצעות 2.5 לא. הזמינות הביולוגית המוחלטת של dienogest 96% ומאוחסן בשילוב עם ethinylestradiol.
Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 פעמים, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.
הפצה
אודות 10% dienogest הוא בצורה חופשית בפלזמה, על 90% – nonspecifically חייב אלבומין. Dienogest לא להיקשר לחלבונים ספציפיים תחבורה – גלובולין, הורמון מין מחייב (SHBG), וסטרואידי svyazыvayushtim globulinom (KSG), – ו, כך, טסטוסטרון לא לעקור מהקשר שלה עם SHBG וקורטיזול בקשר עם DRG. לא סביר, dienogest שמשפיע על התהליכים הפיסיולוגיים של תחבורה של סטרואידים אנדוגניים.
Dienogest מעט מצטבר עם הצריכה יומית. הריכוז ממוצע בפלזמה הוא על 30 ng / ml לאחר שלושה מחזורי הטיפול.
חילוף חומרים
אפקט “מעבר ראשון” קטין. Dienogest חילוף חומרים בעיקר על ידי hydroxylation, gidrogenizacii, נטיה ותבלין למטבוליטים פעילים.
ניכוי
ט1/2 הוא על 9 ח במנה אחת ועל 10 שעות ב מינון מרובה.
לאחר מנה אחת 1 אישור כולל ג'נין שעועית של dienogest 3.6 l / h ושולי מופחתים ל 2.8 l / שעות לאחר שלושה מחזורי הטיפול.
הפרשת ערך של dienogest בשתן ובצואה של 3.2 לאחר בליעה 0.1 מ"ג dienogest / קילוגרם משקל גוף.
לאחר מתן אוראלי על 86% של המנה מופרשת 6 ימים. רוב הסכום זה (על 42%) מוצג לראשון 24 לא, בעיקר, שתן.