Butokonazol

כאשר ATH:
G01AF15

מאפיין.

Imidazole. Бутоконазола нитрат — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в метаноле, мало растворим в хлороформе, מתילן כלוריד, ацетоне и אתנול, очень незначительно растворим в в этилацетате, כמעט בלתי מסיס במים. Плавится с разложением примерно при 159 מעלות צלזיוס. משקל מולקולרי 474,79.

פעולה תרופתית.
נגד פטריות, fungicidnoe.

יישום.

Кандидоз влагалища, גרם קנדידה אלביקנס.

התוויות נגד.

רגישות יתר.

הריון והנקה.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 מ"ג / קילוגרם / יום (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 מ"ג / קילוגרם / יום (ב 5 פעמים גבוה יותר מאשר המינון לאדם, в пересчете на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 או 750 מ"ג / קילוגרם / יום (ב 10, 30 או 75 גבוה פי מנה לאדם, в пересчете на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, עם זאת, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (למשל 150 מ"ג / קילוגרם, ב 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м²).

Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.

במהלך ההריון, זה אפשרי רק אם, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא נערכו).

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

היזהר מהנקה (לא ידוע, экскретируется ли в грудное молоко).

תופעות לוואי.

בניסויים קליניים מבוקרים יש 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 חולים (5,7%) отмечались: שריפה, גירוד, болезненность и отек стенки влагалища, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов. ב 3 חולים (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

שיתוף פעולה.

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины).

מינון ומנהל.

Intravaginal, התוכן 1 applikatora (על 5 ז) однократно вводят во влагалище в любое время суток.

אמצעי זהירות.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.

При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.