Brinzolamid

כאשר ATH:
S01EC04

מאפיין.

מעכבי anhydrase פחמתית. אבקה לבנה, מסיס במים, מסיס במתנול, מסיס באתנול. משקל מולקולרי 383,5.

פעולה תרופתית.
Protivoglaukomnoe.

יישום.

גדל לחץ התוך עיני בחולים עם לחץ תוך עיני מוגבר או גלאוקומה פתוחה זווית.

התוויות נגד.

רגישות יתר.

הגבלות חלות.

ילדות (בטיחות ויעילות בילדים לא נקבעו).

הריון והנקה.

כאשר ההריון הוא אפשרי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב של בטיחות שימוש בנשים בהריון לא נערכו).

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

השפעות טרטוגניות. במחקרי brinzolamide השפעות רעילות במהלך הריון בארנבות במסלול בעל פה במינונים 1, 3 ו 6 מ"ג / קילוגרם / יום (ב 20, 62 ו 125 פעמים שימוש עיני אדם המומלץ ב) מופעים, במינון 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. בחולדות, משקל גוף הופחת על ידי עובר ממין נקבה, טופל במהלך ההריון brinzolamide כלפי פנים המינונים 18 מ"ג / קילוגרם / יום (ב 375 פעמים את המינון המומלץ האנושי בשימוש עיניים). ירידה במשקל של העוברים הייתה פרופורציונלית לירידה במשקל בנשים, כך שזה לא יפריע להתפתחות של איברים או רקמות. מציג, שנטילה דרך פה של החולדות ההרות brinzolamide פחמן שכותרתו, ¹⁴C-brinzolamide עובר דרך השליה, והוא נמצא ברקמות ודם עובריים.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 מ"ג / קילוגרם / יום (ב 312 פעמים את המינון המומלץ האנושי בשימוש עיניים) חולדות מניקות נצפו ללא תופעות, בנוסף להפחתה במשקל גוף בצאצאים. עם זאת, הריכוז ¹⁴brinzolamide C בחלב היה מתחת, מהריכוזים בדם והפלזמה.

לא ידוע, אם brinzolamide נכנס לחלב אם של נשים מניקות. בהתחשב, תרופות רבות לחלב אם ולאחר מכן, brinzolamide שיכול לגרום לתופעות לוואי חמורות בילדים, יונק, אמהות מיניקות צריכות להפסיק הנקה או, או שימוש בbrinzolamide.

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, דרמטיטיס, עיניים יבשות, גוף תחושה זרה בעין, כאב ראש, hyperemia, פריקה מהעיניים, אי נוחות בעיניים, keratit, כאב וגרד בעיניים; פחות 1% - דלקת הלחמית, כֶּפֶל רְאִיָה, סחרחורת, asthenopia, keratokonъyunktyvyt, keratopathy, הסימנים הראשונים של blepharitis (התחושה של העפעפיים או קרום דבק בשולי עפעפיים), דמעה.

ממערכת הנשימה: 1–5% — ринит, נשימה, דַלֶקֶת הַלוֹעַ.

ממערכת העיכול: 5–10% — горький, טעם חמוץ או יוצא דופן בפה; פחות 1% - שלשול, יובש בפה, הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה.

אחר: פחות 1% - תגובות אלרגיות, כוורות, התקרחות, כאבים בחזה, יתר לחץ דם, כאב בכליות.

שיתוף פעולה.

יש סיכוי להגדיל את ההשפעות מערכתיות הידועות, הקשורים בעיכוב של קרבוניק אנהידראז, חולים, קבלת קרבוניק אנהידראז מעכבי פנים ומקומי (זה לא מומלץ להשתמש בשתי צורות כbrinzolamide instillyatsionnoy ומעכבי anhydrase פחמתית אוראליים).

מנת יתר.

נתונים על מנת יתר בבני אדם, כאשר למריחה על עור brinzolamide חסר. אם בליעה עלולה להתרחש הבאה סימפטומים: חוסר איזון באלקטרוליטים, חמצת, הפרעות של מערכת העצבים. טיפול: סימפטומטי, דורש ניטור של אלקטרוליטים (במיוחד אשלגן) רמות ולשלוט ערך ה- pH של דם.

מינון ומנהל.

Instillyatsionno. נקבר ב 1 ירידה לתוך שק הלחמית של העין המושפעת (או עיניים) 2 פעם ביום. פירוש בעת שימוש בעיניים מקומיות אחרות המרווח בין החדרה צריך להיות לפחות 10-15 דקות.

אמצעי זהירות.

Brinzolamide הוא sulfanilamide ואף למריחה על עור, נתון ספיגה מערכתית. בהקשר זה, בעת שימוש בעין brinzolamide טיפות עלולים להתרחש תגובות צד, אופייני לsulfonamides. לעתים רחוקות, אבל ייתכן שיש מקרי מוות עקב תגובות קשות לsulfonamides, אם כי לעיתים רחוקות, necrolysis אפידרמיס הרעיל, gepatonekroz המוחלט של תפקודי, אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית, וכו '. הפרה של hematopoiesis. רגישות לsulfonamides עלולה להתרחש עם שימוש חוזר, ללא קשר לתוואי של ממשל. כאשר יש להפסיק תופעות לוואי חמורות או ביטוי לרגישות יתר של השימוש.

במקרים נדירים עם מעכבי anhydrase פחמתית אוראליים עם שינויי מינונים גבוהים של סליצילטים דווחו בחומצה-בסיס ומאזן האלקטרוליטים. לכן, בטיפול בbrinzolamide לשקול את האפשרות של תגובות בין תרופתיות כגון בחולים.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. בחולים עם גלאוקומה חריפה של סגירת זווית, בנוסף לתרופות, בחולים עם גלאוקומה חריפה של סגירת זווית, בנוסף לתרופות, אמצעים טיפוליים נוספים דרושים. יישום 1% ההשעיה עיני brinzolamide בחולים עם התקף חריף של גלאוקומה זווית סגירה לא נחקרה.

תכונות של שימוש בחולים עם אי ספיקת כלייתית חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ 30 מיליליטר / דקה) לא נקבע. מאז brinzolamide (והמטבוליט שלה) מופרש בעיקר על ידי הכליות, זה לא מומלץ בפתולוגיה זו.

בחולים עם התפקוד כבד הלקוי brinzolamide בזהירות (מחקרים קליניים נאותים אינם נעשים).

יש להיזהר בעת הנהיגה כלי רכב והפעלת מכונות (בשל האפשרות של טשטוש ראייה זמנית לאחר החדרה).

לפני השימוש במוצר צריך להיות עדשות מגע הוסרו וללבוש אותם לא לפני 15 דקות לאחר החדרה.