Avix - הוראות שימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד

אביקס – חומר אנטי-תרומבוטי.

אביקס: אינדיקציות ומינון

אביקס למנות, כאשר יש צורך לבצע מניעת ביטויים אתרוטרומבוטיים:

• חולים, שסבלו מאוטם שריר הלב (Avix נקבע באופן מיידי למספר ימים ולמשך שלושים וחמישה ימים), שבץ איסכמי (הטיפול נקבע לשבוע ולחצי שנה), וגם אם האבחון הראה, שלעורקים היקפיים יש מחלה;
• חולים, שיש להם תסמונת כלילית חריפה ללא עליית ST (אנגינה לא יציבה או אוטם שריר הלב ללא גלי Q). זה כולל חולים, אשר עברו מיקום סטנט במהלך הליך זה, כמו אנגיופלסטיה כלילית מלעורית, בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית;
• חולים, שהיה לו אוטם שריר הלב חריף בהעלאת מקטע ST (חומצה אצטילסליצילית בשילוב) עם טיפול רפואי סטנדרטי, אם יש צורך בטיפול תרומבוליטי.

המינון הסטנדרטי של Avix הוא 75 מ"ג פעם ביום. בתסמונת כלילית חריפה ללא גובה ST (נוכחות של אנגינה לא יציבה או אוטם שריר הלב ללא גל Q על ה-ECG) מנות הטעינה הבודדות הראשונות הן 300 מ"ג, לקבל עוד 75 מ"ג פעם ביום (בנוסף חומצה אצטילסליצילית 75 - 325 מ"ג ליום). מינון גבוה של חומצה אצטילסליצילית עלול להוביל לדימום, לכן, לא מומלץ לקחת אותו בנפחים יותר מ 100 מ"ג. זמני הטיפול משתנים על בסיס מקרה לגופו., לא נמצא פתרון מיטבי עד היום.. בפרקטיקה הרפואית, מקרים שכיחים, כאשר הטיפול עם Avix נמשך שנה, וההשפעה המקסימלית מושגת שלושה חודשים לאחר המנה הראשונה של התרופה. חולה, שיש להם אוטם שריר הלב חריף בהעלאת ST צריכים לקחת Avix במינון של 75 מ"ג במהלך היום, בהתחלה - מנת טעינה בודדת 300 מ"ג יחד עם חומצה אצטילסליצילית (עם או בלי תרומבוליטיקה). כאשר המטופל מעל גיל 75, אז לא נעשה שימוש במינון טעינה של קלופידוגרל. יש להתחיל טיפול משולב בהקדם האפשרי, ברגע שהתסמינים הוכחו, התקופה שלו חייבת להיות לפחות, יותר מחודש. אם אתה משלב clopidogrel עם חומצה אצטילסליצילית במחלה זו במשך יותר מחודש, השפעת הפרקטיקה הרפואית טרם נחקרה.

אביקס: מנת יתר

מאז תופעת הלוואי העיקרית של התרופה Avix היא התרחשות של דימום, מנת יתר, ולכן החומר הפעיל העיקרי שלו - קלופידוגרל - יכול לגרום להשפעה של הגדלת משך הדימום, וסיבוכים הבאים. אם התרופה גרמה לדימום, יש לנקוט באמצעים מתאימים כדי לחסל אותו.. עד כה, לא ידוע על תרופה נגד קלופידוגרל למדע הרפואה המודרני.. באותם מצבים, אם אתה צריך לחסל בדחיפות דימום ממושך, ניתן לבצע עירוי טסיות דם, מה שיוביל ל, שההשפעה של קלופידוגרל תפחת.

אביקס: תופעות לוואי

תופעת הלוואי השכיחה ביותר של Avix היא דימום..

ל, לסיווג תופעות לוואי, להציג קטגוריות כאלה: לעתים קרובות (מפעם אחת ועד 100 יישומים של עד אחד מכל עשרה), לפעמים (מאחת לאלף קבלות פנים לאחת מכל מאה), לעתים רחוקות (פעם בעשרת אלפים קבלות פנים - פעם לאלף), לעתים רחוקות (פעם אחת ליותר מעשרת אלפים קבלות פנים).

תופעות לוואי של Avix, מסווג לפי מערכות איברים שונות.

תופעות לוואי של Avix על מערכת הדם והלימפה:

• לעתים רחוקות נראה טרומבוציטופניה, לויקופניה, eozinofilii;
• נויטרופניה נדירה, כמו גם נויטרופניה חמורה;
• לעתים רחוקות מאוד - נוכחות של פורפורה תרומבוציטופנית טרומבוטית, אנמיה aplasticheskoй, pantsitopenii, אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה חמורה, גרנולוציטופניה, אנמיה.

תופעות לוואי של Avix על מערכת החיסון:

• מקרים נדירים מאוד של מחלת סרום, תגובות אנפילקטאידיות.

תגובות לוואי של Avix עשויות לכלול הפרעות פסיכיאטריות.:

• לעיתים רחוקות מאוד עלולות להופיע הזיות, בלבול.

תופעות לוואי של Avix על מערכת העצבים:

• לעתים רחוקות, החולה עלול לחוות דימום תוך גולגולתי עקב נטילת התרופה (במקרים נדירים ביותר, מוות אפשרי), כאב ראש , paresthesia, סחרחורת;
• לעתים רחוקות מאוד, תופעות הלוואי של התרופה יכולות להתבטא בשינוי בתחושות הטעם.

תופעות הלוואי של התרופה Avix יכולות להתבטא בפתולוגיות בעיניים:

• לעיתים רחוקות ניתן לפגוש דימום באזור גלגלי העיניים (נוכחות של לחמית, שֶׁל הָעֵינַיִם, רִשׁתִי).

תופעות לוואי של Avix בפתולוגיות של האוזן והמבוך:

• סחרחורת נדירה.

תופעות לוואי של Avix, שמובילים להפרעות בכלי הדם:

• עקב נטילת התרופה, המטומות שכיחות;
• דימום משמעותי נדיר מאוד, דימום מפצעים, כלי דם, תת לחץ דם עורקי.

תופעות לוואי של Avix – מערכת הנשימה, הפרעות בית החזה והמדיאסטינליות:

• דימומים תכופים מהאף;
• במקרים נדירים מאוד יתכן דימום בדרכי הנשימה (hemoptysis, pneumorrhagia), ברונכוספזם, דלקת ריאות אינטרסטיציאלית.

תופעות לוואי של Avix, מתבטא בהפרות של מערכת העיכול:

• דימום תכוף במערכת העיכול, שלשול, כאב בטן, הַפרָעַת הָעִקוּל
• בקטגוריה "לעיתים רחוקות", מצוינים כיבי קיבה ותריסריון, דַלֶקֶת הַקֵבָה, הקאות, בחילה, עצירות, גזים וכו'.;
• לעתים רחוקות – שטפי דם רטרופריטונאליים;
• לעתים רחוקות מאוד, דימום במערכת העיכול ורטרופריטונאלי אפשרי (עד מוות), דלקת לבלב, קוליטיס (כיבית או לימפוציטית), stomatitis.

תופעות לוואי של Avix, משפיעה על מערכת הכבד והרב:

• לעתים רחוקות – ביטויים של אי ספיקת כבד חריפה, צהבת, תוצאות לא תקינות של תפקודי כבד

תופעות לוואי של Avix, משפיע על העור והרקמות התת עוריות:

• שטפי דם תת עוריים תכופים;
• ביטויים נדירים של פריחה, גירוד, שטפי דם תוך עוריים (אַרגְמֶנֶת);
• נדיר מאוד דרמטיטיס בולוס (נמק אפידרמיס רעיל, תסמונת סטיבנס- ג'ונסון, אריתמה מולטיפורמה), אנגיואדמה, פריחות בעור, krapivnicы, אקזמה, חזזית פלנוס.

תופעות לוואי של Avix, משפיע על מערכת השרירים והשלד, רקמת חיבור ועצם:

• לעתים רחוקות מאוד, דימום שריר-שלד אפשרי (hemarthrosis), דלקת פרקים, artralgii, mialgii.

תופעות לוואי של Avix, משפיע על תפקוד הכליות ומערכת השתן:

• ביטוי נדיר של המטוריה;
• ביטויים נדירים מאוד של גלומרולונפריטיס, רמות מוגברות של קריאטינין במערכת הדם.

תופעות לוואי של Avix, בא לידי ביטוי במצב הכללי ובתגובות במשימת ההקדמה:

• דימום במקום ההזרקה נפוץ;
• נדיר מאוד בחולים, מארח את Avix, חום.

תופעות לוואי של Avix, בעל השפעה על ביצוע מחקר מעבדה:

• במקרים נדירים, תיתכן עלייה בזמן, במהלכו מתרחש דימום, מספר הנויטרופילים והטסיות בגוף החולה יורד.

אביקס: התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש בתרופה Avix היא נוכחות של:

• רגישות יתר למרכיבי התרופה;
• אי ספיקת כבד חמורה;
• דימום חריף (כיב פפטי, דימום תוך גולגולתי);
• אי סבילות תורשתית לגלקטוז, מחסור בלקטאז בלאק, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז;
• תקופת הלידה וההנקה;
• התרופה אסורה בילדים.

אביקס: אינטראקציות עם סמים אחרים ואלכוהול

לקלופידוגרל יש את היכולת להפוך למטבוליט הפעיל שלו בהשפעת CYP2C19. לכן, אם משתמשים בסמים, אשר מפחיתים את פעילותו של אנזים זה, ריכוז המטבוליט הפעיל של קלופידוגרל בפלזמה יקטן, ובהתאמה, היעילות הקלינית של Avix תפחת.

אם התרופה מובילה לדיכוי פעילות CYP2C19, אז אתה לא צריך לקחת את זה יחד עם Avix.

כמו כן אין להשתמש במעכבי משאבת פרוטון במקביל ל-Avix., למעט מצבים חריגים.

עד כה, לא הוכחה השפעה על פעילות נוגדת הטסיות של תרופות clopidogrel., להפחית את ייצור החומצה במערכת העיכול, לדוגמה, חוסמי H2 או נוגדי חומצה.

הפעולה של אומפרזול, אזומפרזול, פלובוקסמין, פלואוקסטין, moclobemide, vorikonazola, תהליך הזיקוק, ticlopidine, ציפרופלוקסצין, סימטידין, karʙamazepina, אוקסקרבזפין וכלורמפניקול נועדו לדכא את הפעילות של CYP2C19.

לגבי וורפרין, יחד עם זה, לא מומלץ להשתמש בקלופידוגרל, בגלל שהדימום יכול להיות חזק יותר בגלל זה.

במקרה של מעכבים IIb / IIIa, אם החולים מקבלים אותם, הסיכון לדימום, הקשור לטראומה, התערבויות כירורגיות, או כל אחד מהמצבים הפתולוגיים האחרים, הגדלת.

חומצה אצטילסליצילית אינה משנה עיכוב הצטברות טסיות בתיווך קלופידוגרל, עם זאת, עקב קלופידוגרל, יש עלייה בהשפעה של חומצה אצטילסליצילית על הצטברות טסיות דם הנגרמת על ידי קולגן. אבל כאשר חמש מאות מיליגרם של חומצה אצטילסליצילית יושמה בו זמנית פעמיים ביום, לא הייתה עלייה משמעותית בזמן הדימום עקב קלופידוגרל. Clopidogrel וחומצה אצטילסליצילית עשויים לקיים אינטראקציה פרמקודינמית, במצב כזה, חומצה אצטילסליצילית עלולה להגביר את הסיכון לדימום. לכן, יש צורך ליטול את שתי התרופות הללו במקביל בזהירות רבה..

אם קלופידוגרל משמש יחד עם הפרין, אז אין צורך לשנות את המינון של האחרון, שינוי של השפעת הפרין על, איך הדם מתקרש, לא קורה. Clopidogrel והפרין עשויים לקיים אינטראקציה פרמקודינמית, בגלל זה, הסיכון לדימום עולה. לכן, יש ליטול את שתי התרופות הללו במקביל, גם בזהירות..

כאשר למטופל יש אוטם שריר הלב חריף, אז אם אתה משתמש בו-זמנית בקלופידוגרל ובתרופות טרומבוליטיות ספציפיות לפיברין או לא ספציפיות לפיברין והפרין, דימום משמעותי מבחינה קלינית מתרחש גם לעתים קרובות, כיצד ומתי משתמשים בחומרים טרומבוליטיים והפרין יחד עם חומצה אצטילסליצילית.

אם אתה משתמש בקלופידוגרל ובנפרוקסן בו זמנית, אז דימום סמוי במערכת העיכול עלול להיות תכוף יותר. אבל האינטראקציות של clopidogrel עם תרופות דלקתיות אחרות שאינן סטרואידיות אינן מובנות היטב., אז זה לא ברור כרגע., האם הסבירות לדלקת במערכת העיכול עולה, בעת שימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. בגלל השימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל מעכבי COX -2, יחד עם קלופידוגרל, צריך להיעשות בזהירות.

אינטראקציות פרמקודינמיות משמעותיות מבחינה קלינית לא תועדו בשימוש בו-זמני של clopidogrel עם תרופות כאלה., כמו אטנולול, nifedipine או שניהם בבת אחת. יתר על כן, הפרמקודינמיקה של clopidogrel נותרה כמעט ללא שינוי, גם כאשר נעשה שימוש בפנוברביטל במקביל, סימטידין או אסטרוגן. אין שינוי בפרמקוקינטיקה, אם נעשה שימוש בקלופידוגרל יחד עם דיגוקסין ותאופילין. אין השפעה על, כיצד נספג קלופידוגרל, מנוגדי חומצה. דיכוי פעילות ציטוכרום P4502C9 עלול להיגרם על ידי מטבוליטים קרבוקסיליים של קלופידוגרל. יש פוטנציאל, שהגדילו את רמות הפלזמה של פניטואין וטולבוטמיד, כמו גם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, עבר חילוף חומרים P4502C9. קלופידוגרל בטוח לשילוב עם פניטואין וטולבוטמיד.

אינטראקציות ספציפיות של קלופידוגרל, חלק מ- Avix, תיארנו. נתונים אחרים על האינטראקציה של clopidogrel עם כמה תרופות אחרות, נפוץ לטיפול בחולים עם מחלה אתרוטרומבוטית, כרגע חסר.

היו לא מעט מקרים, כאשר למטופלים נקבע מגוון טיפול תרופתי מתאים עם משתנים, חוסמי בטא, מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין, אנטגוניסטים לסידן, הכנות, הפחתת רמות הכולסטרול, מרחיבים כלי דם כליליים, תרופות נגד סוכרת (כולל אינסולין), תרופות אנטי אפילפטיות, טיפול הורמונלי חלופי ואנטגוניסטים לגליקופרוטאין IIb/IIIa, ולא היו אינטראקציות שליליות משמעותיות מבחינה קלינית.

אביקס: הרכב ותכונות

חומר פעיל: קלופידוגרל;

1 לוח, מכוסה במעטפת סרט, מכיל קלופידוגרל ביסולפט 97,87 מ"ג, שווה ערך לקלופידוגרל 75 מ"ג;

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, מניטול (E 421), הידרוקסיפרופילצלולוזה, פוליאתילן גליקול 6000, מיג נתרן, נתרן סטיאריל פומראט, תחמוצת ברזל אדום (E 172), תחליב סימטיקון, צבע לבן OY-7300 (היפרומלוז, פוליאתילן גליקול, טיטניום דו - חמצני (E 171)).

צורת מוצר: Avix זמין בצורה של טבליות., סרט מצופים.

אביקס: השפעה פרמקולוגית:

Clopidogrel מעכב באופן סלקטיבי את הקישור של אדנוזין דיפוספט (מזין מסמכים אוטומטי) עם קולטן הטסיות שלו ולאחר מכן הפעלה בתיווך ADP של קומפלקס GPIIb/IIIa, אשר מעכב את הצטברות הטסיות. נדרשת טרנספורמציה ביולוגית של קלופידוגרל, לעכב את הצטברות הטסיות.

Clopidogrel תורם גם לדיכוי הצטברות הטסיות., מה שאגוניסטים אחרים עושים, על ידי חסימת הפעלה מוגברת של טסיות דם על ידי ADP משוחרר.

Clopidogrel משנה באופן בלתי הפיך את קולטני ADP של טסיות דם. בגלל זה, טסיות הדם משתנות לנצח (כל עוד אצווה הטסיות שהשתנה ממשיכה להתקיים). לאחר מכן, תפקוד טסיות תקין משוחזר, כשהם מעודכנים במלואם. במינון חוזר 75 מ"ג ליום מהיום הראשון היה עיכוב משמעותי של הצטברות הטסיות, שנגרם על ידי ADP. התוצאות עלו בהתמדה והתייצבו בין שלושה ימים לשבוע. המדינה היציבה התאפיינה ברמת דיכוי ממוצעת, אשר נצפה, מתי נלקחה המנה 75 מ"ג ליום, והסתכם ב 40% ל 60%. מצב הצטברות הטסיות ומשך הדימום רכשו בהדרגה ערכים התחלתיים, לרוב המחזור היה חמישה ימים לאחר מכן, איך הטיפול בוטל?.

אם נלקחות מנות חוזרות ונשנות דרך הפה עד 75 מ"ג, קלופידוגרל נספג במהירות. אבל תרכובת האם קיימת בפלסמת הדם בריכוזים נמוכים מאוד., לאחר 2:00 מתחת לסף הכמות (0,00025 מ"ג / ליטר). כפי שעולה מתוצאות הקביעה, כיצד מופרש קלופידוגרל בשתן?, הגוף סופג לפחות חצי ממנו. הכבד מבצע חילוף חומרים נרחב של קלופידוגרל.. בפלזמה בדם, זרימת המטבוליט העיקרי נצפה בכמות 85 % חיבורים. מטבוליט זה הוא נגזרת של חומצות קרבוקסיליות, הוא לא פעיל. בתוך שעה אחת לאחר נטילת התרופה, נצפית רמת פלזמה שיא של מטבוליט זה.. רמת השיא היא בערך 3 מ"ג/ליטר אחרי, כמנה דרך הפה 75 ניתנה מ"ג). המטבוליט פעיל, נגזרת תיול, מתקבל לאחר חמצון של קלופידוגרל ל-2-אוקסו-קלופידוגרל ואחריו הידרוליזה. שלב החמצון מווסת בעיקר על ידי איזואנזימים 2B6 ו-3A4 של ציטוכרום P450 ומעט פחות – 1A1, 1A2 ו-2C19.

תנאי אחסון: יש להרחיק את Avix מילדים., טמפרטורת אחסון 15-30 ºС.

אביקס: מידע כללי

• טופס מכירה: על מרשם
• נוכחי בערך: קלופידוגרל
• יצרן: Tabuk Pharmaceutical Manufacturing Co., ממלכת ערב הסעודית
• חווה חקלאית. קְבוּצָה: Antykoahulyantы