AROMAZIN

חומר פעיל: эксеместан
כאשר ATH: L02BG06
CCF: תרופה נגד הסרטן. Ингибитор ароматазы
ICD-10 קודים (עדות): C50
כאשר CSF: 15.13.04.01
יצרן: PHARMACIA ITALIA S.p.A.. (איטליה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, покрытые сахарной оболочкой לבן או לבן עם גוון אפרפר, סיבוב, עדשה; כותרת “7663” מצד אחד, выполненной черной краской.

Excipients: mannyt, gipromelloza, polysorbate 80, krospovydon, סיליקה colloidal התייבשות, תאית מייקרו, carboxymethyl נתרן, stearate מגנזיום.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, macrogol 6000, מגנזיום קרבונט, טיטניום דו - חמצני, метил-п-гидроксибензоат, אלכוהול פוליוויניל, סוכרוז.

15 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
15 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
15 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, מינון ההתחלתי 5 מ"ג, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 מ"ג. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, קבלה 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, כנראה, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, בעיקר, ממערכת העיכול. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. הצע, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. מינון התרופה כניסה חד פעמית 25 מ"ג C_{מקסימום} פלזמה היא 17 ng / ml הושג לאחר 2 לא. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

הפצה

קשר לחלבוני פלזמה – על 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

חילוף חומרים

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

ניכוי

T הסופי_1/2 כ 24 לא. Примерно равные количества эксеместана (על 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. מ 0.1 ל 1% выводится с мочой в неизменном виде.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

חולים עם אי-ספיקת כליות חמורה (CC < 30 מיליליטר / דקה) системное воздействие эксеместана в 2 גבוה פי, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 גבוה פי, однако коррекции дозы не требуется.

עדות

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

משטר מינון

הקצאה בתוך. ל взрослых и пациенток пожилого возраста המינון המומלץ הוא 25 מ"ג 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 שנים. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® להפסיק.

ב ספיקה כבדית או כלייתית התאמת מינון נדרש.

Не рекомендуется использовать препарат у ילדים.

תופעות לוואי

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: לעתים קרובות (>10%), לעתים קרובות (>1%, <10%), לעתים רחוקות (>0.1%, <1%), לעתים רחוקות (>0.01%, <0,1%).

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה; לעתים קרובות – אנורקסיה, כאבי בטן, הקאות, עצירות, הַפרָעַת הָעִקוּל, שלשול.

חלק של מערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – נדודי שינה, כאב ראש; לעתים קרובות – דיכאון, סחרחורת, תסמונת תעלה הקרפלית.

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – גאות ושפל.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים קרובות – מזיע; לעתים קרובות – פריחה, התקרחות.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים קרובות – суставные и скелетно-мышечные боли.

אחר: לעתים קרובות – עייפות; לעתים קרובות – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

כ 20% חולים (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (לא מותקן, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

התוויות נגד

— пременопаузный эндокринный статус;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

מ זהירות להשתמש בחולים עם תפקוד כבד לקוי או כליות.

הריון והנקה

Аромазин^® התווית במהלך הריון והנקה.

אזהרות

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, כך, שם, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, המכיל אסטרוגן.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® נמנום, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, לא מותקן. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

טיפול: אין תרופות נגד ספציפיות. במידת הצורך, טיפול סימפטומטי, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

אינטראקציות סמים

הכנות, אסטרוגן המכיל, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, לכן, נדרשת התאמת מינון.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. חיי מדף – 3 שנה. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, על האריזה.