ФТОРУРАЦИЛ-ТЕВА

Активное вещество: Фторурацил
Код АТХ: L01BC02
КФГ: Противоопухолевый препарат. Антиметаболит
Код КФУ: 22.02.03
Производитель: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, свободный от механических включений.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, свободный от механических включений.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является антиметаболитом урацила, конкурирует с ним за тимидилатсинтетазу, блокирует синтез ДНК, вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее синтез), угнетая деление опухолевых клеток. Через несколько часов в последствии введения концентрация в опухолевой ткани выше, чем в здоровой ткани.

Показания

• рак толстой и прямой кишки,
• рак молочной железы,
• пищевода,
• желудка,
• поджелудочной железы,
• первичный рак печени,
• рак яичников,
• рак шейки матки,
• мочевого пузыря,
• злокачественные опухоли головы и шеи,
• рак предстательной железы,
• рак надпочечников,
• рак вульвы,
• рак полового члена,
• карциноид,
• рак кожи (для мази)

Режим дозирования

Фторуацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае надлежит руководствоваться данными специальной литературы.

Вводят в/в струйно или капельно, в/а (рекомендуется использовать соответствующий инфузионный насос для обеспечения постоянной скорости инфузии), внутриполостно.

В/в капельно, по любой из нижеприведенных схем (введение прекращают при появлении побочных эффектов — стоматита, диареи, лейкопении или тромбоцитопении; возобновляют в последствии повышения количества лейкоцитов до 3-4 тыс./мкл и тромбоцитов до 80-100 тыс./мкл): 1) 1 г/кв.м/сут в/в капельно постоянно на протяжении 96-120 ч; 2) 600 мг/кв.м в/в в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС.

При использовании в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно уменьшают на 25-30%; 3) 500 мг/кв.м или 12-13.5 мг/кг каждый день на протяжении 3-5 дней, интервал между курсами — 4 нед; 4) 600 мг/кв.м или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю на протяжении 6-10 нед.

При использовании в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%. У тучных больных или больных с повышенной массой тела за счет отеков, асцита или др. причин задержки жидкости рекомендуется оценивать массу тела без их учета («сухая» масса).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, нарушение вкуса, эзофагит, воспаление и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язвенный стоматит, диарея, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ССС: ишемия миокарда (стенокардия, ЛЖ недостаточность, одышка), которая может отмечаться на протяжении нескольких часов в последствии введения; обычно развивается в последствии второго или в последствиидующих введений; инфаркт миокарда, тромбофлебит в месте введения.

Со стороны центральной нервной системы: острый мозжечковый синдром (атаксия, нистагм), головная боль, дезориентация, спутанность сознания, эйфория.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения (обычно через 9-14 дней в последствии каждого курса; самый низкий уровень лейкоцитов отмечается через 9-14, реже — 20 дней; восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, слезотечение, стеноз слезных канальцев, нарушение зрения, светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при больших дозах). Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, фотосенсибилизация, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с в последствиидующим появлением боли, гиперемии и опухания), алопеция, телеангиэктазия, изменение ногтей (в т.ч. разрушение).

Прочие: азооспермия, аменорея, гиперурикемия, пневмопатия (кашель, одышка), эпистаксис (носовое кровотечение), слабость (обычно возникает сразу в последствии введения и сберегается на протяжении 12-36 ч), развитие вторичных инфекций.

Противопоказания

• гипервосприимчивость,
• подавление костномозгового кроветворения (число лейкоцитов менее 5 тыс./мкл, тромбоцитов менее 100 тыс./мкл),
• беременность,
• период лактации.

C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся интенсивная лучевая или химиотерапия, кахексия.

Беременность и лактация

Прием продукта противопоказан.

Особые указания

При появлении стоматита или диареи лечение продуктом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

При развитии синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии возможно назначение внутрь пиридоксина в дозе 100-150 мг/сут.

В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов и тромбоцитов, определять гематокрит и Hb, активность АСТ, АЛТ, ЛДГ, билирубин, осматривать полость рта заболевшего для выявления язв (перед каждым введением продукта).

Больных с развившейся лейкопенией надлежит тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции.

Передозировка

Данные о передозировке не представленны.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность и/или токсичность увеличивают др. противоопухолевые ЛС (интерферон альфа2a, циклофосфамид, винкристин, метотрексат, цисплатин, адриамицин), кальция фолинат.

Лучевая терапия — аддитивное угнетение костного мозга. При долгом совместном использовании с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не надлежит использовать в последствии и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом. Хлордиазеопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.

В связи с подавлением естественных защитных механизмов при лечении фторурацилом возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения продукта и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от 3 до 12 мес.

Условия и периоди хранения

При температуре 15–30 °C.

Срок годности — 2 года.