Veroshpiron

Matière active: Spironolactone
Lorsque ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй diurétique
CIM-10 codes (témoignage): E26, E61.2, E87.6, I10, I50.0, K74, N04
Lorsque CSF: 01.08.03
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongrie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills blanche ou presque blanche, tour, appartement, chanfreinés, avec une odeur caractéristique de mercaptan, étiquetés “VEROSPIRON” d'un côté.

Excipients: dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, talc, amidon de maïs, lactose monohydraté.

20 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, taille №3, avec capuchon jaune opaque et corps blanc opaque.

Excipients: le laurylsulfate de sodium, le stéarate de magnésium, amidon de maïs, lactose monohydraté.

Composition d'une capsule de gélatine: le jaune de quinoléine (E104) C.I.47005, Le dioxyde de titane (E171) C.I.77891, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, taille №0, avec un capuchon orange opaque et le corps opaque jaune.

Excipients: le laurylsulfate de sodium, le stéarate de magnésium, amidon de maïs, lactose monohydraté.

Composition d'une capsule de gélatine: colorant d'orange (E110) C.I.15985, Le dioxyde de titane (E171) C.I.77891, le jaune de quinoléine (E104) C.I.47005, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Kaliйsberegaющiй diurétique, antagoniste compétitif de l'aldostérone.

Dans le néphron distal spironolactone empêche aldostérone délai de sodium et de l'eau et inhibe l'effet de l'aldostérone kaliyvyvodyaschy, diminution de la synthèse de l'aldostérone perméases zone sensible des canaux collecteurs et tubes distaux. Svyazыvayas avec des récepteurs de l'aldostérone, augmente l'excrétion d'ions sodium, chlore et l'eau excrétion, réduit l'excrétion de potassium et d'urée, réduit l'acidité de l'urine.

L'effet maximal est observé après 7 heures après l'ingestion de capsules à l'intérieur et dure au moins 24 non. L'effet hypotenseur est causée par effet diurétique, kotorыy mutable. L'effet diurétique est visible sur 2-5 traitement jour.

Pharmacokinetics

Absorption

Une fois à l'intérieur rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est 100%. Après l'administration quotidienne 100 spironolactone mg de 15 Avec jours_maximum est 80 ng / ml, De temps à atteindre_maximum après une réception du matin – 2-6 non.

Distribution

Associé à la protéine de plasma sur 98%.

Spironolactone mal dans les organes et les tissus, alors qu'il spironolactone et ses métabolites traversent la barrière placentaire, et canrénone – dans le lait maternel. V_ré – 0.05 l / kg.

Métabolisme

Dans le processus de biotransformation dans les métabolites hépatiques formé soufre actif-7 alpha tiometilspironolakton et canrénone. Canrénone atteint son C_maximum par 2-4 non, sa relation aux protéines plasmatiques est 90%.

Déduction

J_1/2 – 13-24 ch.Vyvoditsya principalement dans les urines (50% – sous forme de métabolites, 10% – inchangé) et partiellement – avec des excréments. Retrait canrénone (principalement, urine) deux phases, J_1/2 dans la première phase – 2-3 non, dans la seconde – 12-96 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Dans la cirrhose du foie de la durée et de l'insuffisance cardiaque T_1/2 croissant sans aucun signe d'accumulation, la probabilité est plus élevée chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique et d'hyperkaliémie.

Témoignage

- L'hypertension artérielle essentielle (dans une thérapie de combinaison);

- Syndrome de l'œdème chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (Il peut être utilisé en monothérapie et en combinaison avec la thérapie standard);

- État, qui peut être détectée lorsque l'hyperaldostéronisme secondaire, incl. la cirrhose du foie, accompagnée d'ascite et / ou de gonflement, le syndrome néphrotique, et d'autres conditions, accompagnée d'oedème;

- Gipokaliemiya / gipomagniemiya (comme une aide à éviter pendant le traitement par des diurétiques et si vous ne pouvez pas utiliser d'autres méthodes de corriger le niveau de potassium);

- Hyperaldostéronisme primaire (Syndrome Cheval) – pour un traitement pré-opératoire courte;

- Pour établir le diagnostic d'hyperaldostéronisme primaire.

Posologie

À l'hypertension artérielle essentielle dose quotidienne pour Adulte généralement 50-100 mg et la dose peut être augmentée à 200 mg, tout en augmentant la dose doit être progressivement, 1 une fois par 2 de la semaine. Afin de parvenir à une réponse adéquate à la thérapie, le médicament doit être pris au moins 2 semaines. Si nécessaire d'ajuster la dose.

À hyperaldostéronisme idiopathique le médicament est prescrit à une dose 100-400 mg / jour.

À hypokaliémie exprimée et hyperaldostéronisme dose quotidienne est 300 mg (maximum 400 mg) pour 2-3 admission, tout en améliorant progressivement la dose réduite à 25 mg / jour.

À hypokaliémie et / ou l'hypomagnésémie, causée par un traitement diurétique, Veroshpiron prescrire une dose 25-100 mg / jour, mono- ou plusieurs étapes. La dose quotidienne maximale est de 400 mg, Si des suppléments oraux de potassium ou d'autres méthodes pour combler son déficit inefficaces.

À le diagnostic et le traitement de l'hyperaldostéronisme primaire comme des moyens de diagnostic pour bref test diagnostique Veroshpiron nommé dans 4 jours 400 mg / jour, la distribution de la dose quotidienne en plusieurs doses par jour. Lorsque la concentration de potassium dans le sang au cours du traitement et après diminution annulation il peut suggérer la présence d'un hyperaldostéronisme primaire. À test de diagnostic prolongée médicament administré à la même dose pendant la 3-4 semaines. En arrivant à la correction de l'hypokaliémie et l'hypertension peuvent suggérer la présence d'un hyperaldostéronisme primaire.

Après le diagnostic hyperaldostéronisme réglé avec des méthodes de diagnostic plus précis, comme un traitement de courte durée préopératoire de hyperaldostéronisme primaire Veroshpiron devrait prendre une dose quotidienne 100-400 mg, divisant par le 1-4 réception sur toute la période de préparation à la chirurgie. Si l'opération n'a pas montré, l'Veroshpiron utilisé pour le traitement d'entretien à long terme, il utilise la dose efficace la plus faible, qui est choisie individuellement pour chaque patient.

Lors du traitement l'enflure dans le fond de syndrome néphrotique dose quotidienne pour Adulte généralement 100-200 mg. Il n'y avait pas d'effet de la spironolactone sur le processus pathologique principal et donc l'utilisation de ce médicament est recommandé que dans les cas, lorsque d'autres thérapies sont inefficaces.

À syndrome de l'œdème avec l'insuffisance cardiaque chronique médicament prescrit pour tous les jours 5 jours 100-200 mg / jour 2-3 admission, en combinaison avec “boucle” ou un diurétique thiazidique. Selon l'effet de réduire la dose quotidienne 25 mg. La dose d'entretien est ajustée individuellement. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

À gonflement dans le fond de la cirrhose du foie la dose quotidienne pour veroshpiron Adulte généralement 100 mg, si le taux d'ions sodium et potassium (Sur^+/K⁺) dans l'urine est supérieure à 1.0. Si le rapport est inférieur à 1.0, la dose quotidienne est typiquement 200-400 mg. La dose d'entretien est ajustée individuellement.

À œdème dans enfants dose de départ est 1-3.3 / kg de poids corporel mg ou 30-90 mg / m²/SUT 1-4 admission. Par 5 correction de la dose de jour est effectuée si nécessaire pour augmenter sa 3 fois par rapport à l'original.

Effet secondaire

A partir du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, ulcérations et des saignements dans le tractus gastro-intestinal, gastrite, kišečnaâ comment, douleur abdominale, constipation, la fonction hépatique anormale.

A partir du système nerveux central et périphérique: ataxie, léthargie, vertiges, mal de tête, somnolence, léthargie, confusion, spasmes musculaires, crampes dans les jambes.

Sur la partie du système du sang: agranulocytose, thrombocytopénie, megaloblastoz.

Métabolisme: hyperuricémie, giperkreatininemiя, l'augmentation des concentrations d'urée, hyperkaliémie, giponatriemiya, acidose métabolique ou alcalose hyperchlorémique.

Sur la partie du système endocrinien: vote brutalisation, mâles – gynécomastie (probabilité de dose-dépendante, la durée du traitement et est généralement réversible), la puissance réduite et l'érection; femme – irrégularités menstruelles, dysménorrhée, aménorrhée, métrorragies, la ménopause, girsutizm, douleur dans la poitrine, carcinome du sein (une connexion avec la prise de médicaments est pas installé).

Les réactions allergiques: urticaire, rarement – maculo-papuleuse et éruption érythémateuse, la fièvre de médicament, démangeaison.

Les réactions dermatologiques: alopécie, hypertryhoz.

A partir du système urinaire: insuffisance rénale aiguë.

Contre-

- La maladie d'Addison;

- Hyperkaliémie;

- Giponatriemiya;

- Insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 10 ml / min);

- Anurija;

- Grossesse;

- Allaitement;

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

DE prudence doit être prescrit le médicament pour l'hypercalcémie, acidose métabolique, AV-blocus (hyperkaliémie contribue à son amélioration), diabète (si elle est confirmée ou soupçonnée d'insuffisance rénale), la néphropathie diabétique, opération, prendre de la drogue, gynécomastie provoquant, la tenue de l'anesthésie locale et générale, irrégularités menstruelles, l'élargissement du sein, insuffisance hépatique, cirrhose, et les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Demande veroshpiron contre-indiqué dans la grossesse et l'allaitement.

Précautions

Lors de l'application veroshpironom peut temporairement augmenté le sérum BUN, surtout avec une fonction rénale réduite et d'hyperkaliémie. Il est également possible le développement d'une acidose métabolique hyperchlorémique. En nommant veroshpiron patients dont la fonction rénale et hépatique, les patients âgés nécessite une surveillance régulière des électrolytes sériques et la fonction rénale.

Admission veroshpiron difficile de déterminer la concentration de digoxine, cortisol et l'adrénaline.

Malgré l'absence d'effet direct sur le métabolisme des glucides, la présence d'un diabète, en particulier à la néphropathie diabétique, Il nécessite des soins particuliers lors de l'attribution veroshpiron raison de la possibilité d'hyperkaliémie.

Dans le traitement d'AINS chez les patients recevant veroshpiron devrait surveiller la fonction rénale et les taux d'électrolytes sanguins.

Pendant le traitement veroshpiron alcool est contre-, Evitez la consommation d'aliments, riche en potassium.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Dans la période initiale du traitement est interdit de conduire et participer à des activités, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices. restrictions de longueur définis individuellement.

Dose excessive

Symptômes: nausée, vomissement, vertiges, diarrhée, éruption cutanée, hyperkaliémie (paresthésie, faiblesse musculaire, Arythmie), giponatriemiya (bouche sèche, soif, somnolence), hypercalcémie, degidratatsiya, l'augmentation de la concentration de l'urée.

Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique de la déshydratation et hypotension. Lorsque hyperkaliémie est nécessaire de normaliser le métabolisme hydro-électrolytique en utilisant des diurétiques kaliyvyvodyaschih, Rapide administration parentérale dextrose (5-20% solutions) sur la base d'insuline 0.25-0.5 ED 1 g dextrose; si nécessaire, peut ré-introduction de dextrose. Dans les cas graves, l'hémodialyse.

Interactions médicamenteuses

Veroshpiron pendant que l'application permet de réduire l'effet des anticoagulants (geparina, dérivés de la coumarine, indandiona) et mitotane; Il améliore l'effet des diurétiques et des médicaments antihypertenseurs, renforce l'effet de la triptoréline, buserelyna, gonadorelina.

Lorsqu'il est pris simultanément avec des médicaments veroshpiron potassium, additifs et potassium diurétiques épargneurs de potassium, Inhibiteurs de l'ECA, antagonistes de l'angiotensine II augmente le risque d'hyperkaliémie.

Dans le contexte de veroshpiron diminue la toxicité des digitaliques (tk. des niveaux normaux de potassium dans le sang interfère avec le développement de la toxicité).

Veroshpiron réduit la sensibilité des vaisseaux à la norépinéphrine (Il exige le respect de la prudence lors de l'anesthésie).

“Boucle” et diurétiques thiazidiques augmentent et accélèrent les diurétiques et natriurétiques effets veroshpiron.

GCS également renforcer l'effet diurétique et natriurétique veroshpiron avec hypoalbuminémie et / ou l'hyponatrémie.

Salicilaty, indométacine réduire effet diurétique veroshpiron.

Le chlorure d'ammonium, kolestiramin tandis que l'utilisation de veroshpiron giperkaliemicheskogo contribuer au développement de l'acidose métabolique, et fludrocortisone est le renforcement paradoxal de la sécrétion tubulaire de potassium.

Dans une application Veroshpiron renforce l'effet toxique de lithium en raison de la diminution de sa clairance.

Veroshpiron pendant que l'application augmente le métabolisme de la phénazone (antipirina), augmente la demi-vie de la digoxine (vozmozhna intoxication digoksinom), Il accélère le métabolisme et l'excrétion de carbenoxolone. Karbenoksolon favorise la rétention de sodium spironolactone.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 30 ° C. Durée de vie – 5 années.