ВАНКОРУС

Matière active: Vancomycine
Lorsque ATH: J01XA01
CCF: Glycopeptides antibiotiques du groupe
CIM-10 codes (témoignage): A04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
À KFU: 06.11
Fabricant: Synthèse de (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Valium pour solution pour perfusion в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Excipients: mannyt.

Flacons 10 ml (1) – packs de carton.

Valium pour solution pour perfusion в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Excipients: mannyt.

Flacons 20 ml (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Outre, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro vancomycine активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogènes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactie, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (incl. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (incl. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие organismes: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, streptocoques, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Pharmacokinetics

Absorption

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, perfusion sur 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; par 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, et par 11 non – sur 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg de 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; par 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, par 6 non – sur 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Distribution

V_ré allant de 0.3 à 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg / l à 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Métabolisme

Препарат практически не метаболизируется.

Déduction

J_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Sur 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 non. La clairance plasmatique moyenne est d'environ 0.058 L / kg / h, Clairance rénale moyenne – sur 0.048 L / kg / h. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 est 7.5 ré.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Témoignage

Infection, causées par des pathogènes sensibles à la vancomycine, comprenant:

— endocardite, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

— endocardite, вызванный энтерококками, par exemple,, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (dans certains cas);

- Sepsis;

- os et des articulations infections;

- Infections des voies respiratoires inférieures;

- Infections de la peau et des tissus mous;

- Infections, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Infections, provoquée par des micro-organismes, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Psevdomembranoznыy colite (в виде раствора для приема внутрь).

Posologie

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (vaporiser)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Les patients, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml, taux d'introduction – pas plus 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Adultes с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 Gin (par 500 mg tous 6 ou h 1 chaque g 12 non). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

À enfants dose, généralement, est 10 мг/кг в/в каждые 6 non. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

À Nouveau Né dose de départ est 15 mg / kg, et puis 10 mg / kg toutes 12 non в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – tous 8 ч до достижения âge 1 Mois. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Les patients atteints de insuffisance rénale необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

Dans les patients âgés клиренс ванкомицина ниже, V_ré mieux. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. Dans недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

À anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Dose, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, est 1.9 mg / kg / jour. Patients présentant une insuffisance rénale sévère целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: à CC 10-50 ml / min – 1 chaque g 3-7 jours, à CC < 10 ml / min – 1 chaque g 7-14 jours. À anurii la dose recommandée 1 chaque g 7-10 jours.

Règles pour la solution pour le marche/arrêt dans l'introduction

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% Dextrose (Glucose) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, si possible, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

À лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® intérieur nommé. Adultes nommer 0.5-2 g 3-4 fois / jour, enfants – в суточной дозе 40 mg / kg, la multiplicité de réception 3-4 fois / jour. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Durée du traitement – 7-10 jours.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: crise cardiaque, marées, diminution de la pression artérielle, choc (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

A partir du système digestif: nausée, colite psevdomembranoznыy.

A partir du système hématopoïétique: agranulocytose, eozinofilija, neutropénie, thrombocytopénie.

A partir du système urinaire: néphrite interstitielle, изменение функциональных почечных тестов, altération de la fonction rénale.

Со стороны органов чувств: vertige, tintement, ототоксические эффекты. Un certain nombre de patients, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Signalé, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, par exemple,, aminoglikozidami.

Les réactions dermatologiques: dermatite exfoliative, bien (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, éruption.

Les réactions allergiques: Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, urticaire, vascularite. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Autre: frissons, la fièvre de médicament, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, thrombophlébite.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Contre-

-Névrite du nerf auditif;

- Insuffisance rénale;

- Je trimestre de la grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

DE prudence следует применять препарат при нарушении слуха (incl. l'histoire), dans les 2e et 3e trimestres de la grossesse.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation dans le I trimestre de la grossesse. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, lorsque le bénéfice attendu du traitement pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le foetus.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Précautions

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 années), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml, minimal – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (par exemple,, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Les patients, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Utilisez en pédiatrie

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Dose excessive

Symptômes: la gravité accrue des effets secondaires.

Traitement: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Interactions médicamenteuses

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, Amphotéricine B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracine, капреомицин, karmustin, паромомицин, cyclosporine, “boucle” Diurétique, polymyxine b, cisplatine, l'acide éthacrynique) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (ingestion).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (bruit dans les oreilles, vertige).

Interaction pharmaceutique

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Outre, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.