Valsacor

Matière active: Valsartan
Lorsque ATH: C09CA03
CCF: Angiotensine II antagonistes de récepteur
CIM-10 codes (témoignage): I10, I50.0
Lorsque CSF: 01.04.02
Fabricant: KRKA d.d. (Slovénie)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, Pelliculés jaune-brun, tour, légèrement biconcave, avec Valium sur un côté.

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, povidone, Croscarmellose sodique, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), colorant oxyde de fer jaune (E172), macrogol 4000.

7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (20) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (80) – packs de carton.
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Pills, Pelliculés Couleur rose, tour, de lentille, avec Valium sur un côté.

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, povidone, Croscarmellose sodique, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), oxyde de fer de colorant rouge (E172), macrogol 4000.

7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
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7 Ordinateur personnel. – cloques (20) – packs de carton.
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10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
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14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (40) – packs de carton.

Pills, Pelliculés jaune-brun, Ovale, de lentille, avec Valium sur un côté.

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, povidone, Croscarmellose sodique, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), colorant oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer de colorant rouge (E172), macrogol 4000.

7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (20) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (80) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (20) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (50) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (40) – packs de carton.

* dénomination commune internationale, recommandée par l'OMS – valzartan.

Action pharmacologique

Angiotensine II antagonistes de récepteur.

Le valsartan est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II (AT de style₁) oralement, nature non protéique.

Il a un effet antagoniste sélectif sur récepteur AT₁. La conséquence du blocus d'AT₁-le récepteur est d'augmenter les concentrations plasmatiques de l'angiotensine II, qui peut stimuler le sous-type de récepteur AT débloquée₂, qui régule les soi-disant effets de AT₁-récepteurs. Valsartan n'a pas aktavnosti agoniste contre AT₁-récepteurs. Son affinité pour le sous-type de récepteur AT₁ sur 20 000 fois plus élevée, types de récepteurs AT que₂.

Le valsartan ne inhibe pas l'ECA, également connu kininazy II, qui convertit l'angiotensine I en angiotensine II et détruit la bradykinine. En l'absence d'effet sur ACE, pas potentialisé les effets de la bradykinine et la substance P, Cependant lors de la réception de l'angiotensine II antagonistes de développement peu probable toux sèche. Le valsartan n'a pas d'interaction et ne bloque pas d'autres récepteurs hormonaux ou canaux ioniques, impliquée dans la régulation des fonctions cardiovasculaires.

Dans le traitement de l'hypertension Diovan abaisse la tension artérielle, sans affecter la fréquence cardiaque.

Après administration par voie orale d'une dose unique effet antihypertenseur se développe sur 2 non, et la réduction de la pression sanguine maximum atteint dans 4-6 non. L'effet antihypertenseur du médicament est maintenue pendant une 24 heures après l'administration. Dans les nominations répétées valsartan réduction maximale de la pression artérielle, quelle que soit la dose, obtenue par 2-4 semaines et maintenu à ce niveau au cours du traitement à long terme. Association avec l'hydrochlorothiazide peut obtenir une réduction supplémentaire significative de la pression artérielle.

L'arrêt brutal de valsartan ne sont pas accompagnée d'une forte augmentation de la pression artérielle, ou d'autres conséquences cliniques indésirables.

Tolérance d'exercice

En évaluant l'effet de valsartan (Assignez plus d'un traitement standard de l'insuffisance cardiaque) sur la tolérance à l'exercice chez les patients atteints classification insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle II-IV de la NYHA et avec la fraction d'éjection ventriculaire gauche (FEVG) <40% augmentation du temps a été l'exercice physique observée par rapport aux valeurs initiales.

pas de syndrome “annuler” l'interruption soudaine.

Pharmacokinetics

Absorption

Valsartan est rapidement absorbé après administration orale, toutefois, le degré d'absorption varie considérablement. Lorsqu'il est pris avec valsartan alimentaire a diminué l'ASC pour 48%. Cependant, par 8 h après les concentrations plasmatiques des médicaments d'administration de valsartan, pris sur un estomac vide avec de la nourriture, le même. La réduction de l'ASC n'est pas accompagnée d'une diminution cliniquement significative de l'effet thérapeutique de valsartan, Par conséquent, la préparation peut être appliquée aussi bien à, et après avoir mangé.

La valeur moyenne de la biodisponibilité absolue de valsartan 23%. T_maximum sostavlyaet2 h. Les concentrations plasmatiques de valsartan sont similaires chez les hommes et les femmes.

Après la réduction maximale de la prise régulière de la pression artérielle se produit à l'intérieur 4 de la semaine.

Distribution

La liaison des protéines sériques, avantageusement avec de l'albumine sérique, est 94-97%. V_ré sur 17 l. Admission de préparation 1 temps / accumulation de jour légèrement.

Métabolisme

La clairance plasmatique est relativement faible – sur 2 l / h par rapport à un débit sanguin hépatique – sur 30 l /. Metaboliziruetsya valsartan izofermentom CYP2C9.

Déduction

J_1/2 est 9 non. Excrété dans les fèces 70%, urine – 30% (essentiellement inchangée) valsartan par une dose orale du médicament.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Considérant, que la clairance rénale est 30% l'ampleur de la clairance totale, chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas nécessaire correction des doses. Etant donné que le degré de liaison aux protéines plasmatiques de valsartan élevée, son élimination par hémodialyse est improbable.

Sur 70% aspirer la dose de valsartan est excrété dans la bile, principalement, sous forme inchangée. Valsartan ne subit pas de biotransformation significative, par conséquent, l'exposition systémique ne correspond pas avec le degré de foie humain.

Par conséquent, chez les patients dont l'origine de l'insuffisance hépatique nebiliarnogo et en l'absence de modification dose cholestase pas nécessaire valsartan.

Les patients souffrant d'une obstruction cirrhose biliaire ou des voies biliaires valsartan AUC ont augmenté d'environ 2 fois.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- L'insuffisance cardiaque congestive (II-IV NYHA classe classification fonctionnelle) dans la thérapie complexe (avec un traitement standard) et les patients, ne recevant pas un inhibiteur de l'ACE.

Posologie

Le médicament est administré par voie orale, quelle que soit la prise alimentaire, la réception d'une multiplicité de 1-2 fois / jour.

Lorsque l'hypertension

La dose recommandée est 80 mg 1 heure / jour, indépendamment de l'âge, sexe ou la race du patient. La dose quotidienne maximale – 320 mg / jour.

L'effet antihypertenseur se développe dans les 2 semaines et atteint son apogée après 4 de la semaine. Peut être combiné avec d'autres médicaments anti-hypertenseurs.

Les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique origine nebiliarnogo et sans cholestase aucune modification ne doses requises.

En cas d'insuffisance cardiaque chronique

La dose initiale recommandée est de 40 mg 2 fois / jour. Peut-être que l'augmentation progressive de la dose jusqu'à 80 mg, avec une bonne endurance – à 160 mg 2 fois / jour, c'est à dire. jusqu'à une dose maximale de, tolérée par le patient. La dose quotidienne maximale – 320 mg 2 fois / jour.

Les patients, recevoir simultanément des diurétiques, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque nécessite une surveillance constante de la fonction rénale, DE. Lorsque les signes cliniques de l'hypotension, la dose doit être réduite.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: souvent – mal de tête, vertiges (incl. postural), vertige; parfois – insomnie, évanouissement (lors de l'utilisation du médicament après un infarctus du myocarde).

Le système respiratoire: souvent – toux, les infections des voies respiratoires supérieures, pharyngite, rhinite, sinusite.

Système cardiovasculaire; souvent – réduction marquée de la pression sanguine, hypotension orthostatique; parfois – insuffisance cardiaque (lors de l'utilisation du médicament après un infarctus du myocarde).

A partir du système digestif: souvent – nausée, diarrhée, douleur abdominale.

Sur la partie du système musculo-squelettique: souvent – mal au dos, myalgie. arthralgie.

A partir du système urinaire: rarement – altération de la fonction rénale.

Système reproductif: parfois – diminution de la libido.

A partir des paramètres de laboratoire: souvent – hyperkaliémie; rarement – diminution de la concentration d'hémoglobine et l'hématocrite, neutropénie, thrombocytopénie, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, augmentation des transaminases hépatiques, augmentation de l'azote de l'urée sérique.

Les réactions allergiques: rarement – œdème de Quincke, éruption cutanée, démangeaisons, Les réactions d'hypersensibilité (incl. maladie sérique, vascularite).

Autre: souvent – faiblesse généralisée; parfois – gonflement, asthénie, fatigue.

Contre-

- Allergique au lait, glucose / galactose galactosémie ou syndrome de malabsorption;

- Grossesse;

- Allaitement;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (l'efficacité et la sécurité des valsartan chez les enfants n'a pas été prouvé);

- Hypersensibilité au valsartan, ou à d'autres composants du médicament.

DE prudence utiliser chez les patients souffrant d'hypotension, insuffisance hépatique avec une obstruction des voies biliaires, insuffisance rénale (CC<10 ml / min), incl. patients, hémodialyse, lorsque l'hyponatrémie, régime apport en sodium de restriction, Sténose de l'artère rénale bilatérale ou une sténose de l'artère rénale sur rein unique, états, accompagnée d'une diminution de la bcc (incl. diarrhée, vomissement).

Grossesse et allaitement

Informations sur l'utilisation de valsartan pendant la grossesse n'est pas.

perfusion rénale fœtale, qui dépend du développement du système rénine-angiotensine, Il commence à fonctionner au III trimestre. Le risque pour le fœtus augmente lors de la réception dans le valsartan trimestres II et III. En établissant un traitement grossesse valsartan doit être arrêté immédiatement.

Inconnu, si le valsartan est excrétée dans le lait maternel. Par conséquent, il est nécessaire de trancher la question de la fin du traitement de l'allaitement ou l'annulation valsartan, compte tenu de son importance pour la mère.

Le cas échéant, l'utilisation pendant l'allaitement doit trancher la question de la fin de l'allaitement au sein ou à l'annulation de la thérapie de valsartan, compte tenu de son importance pour la mère.

Précautions

L'insuffisance cardiaque

Utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque est généralement accompagnée d'une diminution de la pression artérielle, Toutefois, sous réserve des recommandations sur la sélection des doses de traitement nécessite rarement l'élimination de l'hypotension artérielle. le traitement Valsakorom chez les patients d'insuffisance cardiaque doit être démarré prudemment. En raison de la suppression du système rénine-angiotensine-aldostérone, certains patients peuvent changer en fonction rénale.

Dans une insuffisance cardiaque grave peut se développer oligurie et / ou une azotémie progressive jusqu'à (rarement) insuffisance rénale aiguë et / ou la mort. Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque nécessite une surveillance constante de la fonction rénale en nommant une combinaison de trois classes de médicaments – Inhibiteurs de l'ECA, les bêta-bloquants et des récepteurs de l'angiotensine II AT₁.

Peut-être en combinaison avec l'affectation d'autres médicaments, nommé après un infarctus du myocarde: thrombolytiques, l'acide acétylsalicylique, bêta-bloquants et les statines.

la carence en sodium et / ou liquide

Les patients atteints d'une déficience marquée dans le corps du sodium et / ou réduits BCC, par exemple,, en raison de la réception de fortes doses de diurétiques, dans de rares cas au début de la thérapie valsartan peut développer une hypotension sévère. Avant le traitement Valsakorom recommandé la restauration des électrolytes et des fluides dans le corps, en particulier, en diminuant les doses de diurétiques.

Lorsque le développement de l'hypotension artérielle avec des manifestations cliniques: le patient doit être mis sur le dos et / pour entrer, si nécessaire, 0.9% solution de chlorure de sodium. le traitement peut être poursuivi Valsakorom seulement après la stabilisation des indicateurs de pression artérielle.

Sténose de l’artère rénale

Chez les patients présentant une sténose de l'artère rénale unilatérale ou bilatérale est nécessaire de surveiller en permanence la teneur en azote de la créatinine et de l'urée dans le sérum.

Insuffisance rénale

Les patients ayant une insuffisance rénale ne nécessite pas de modifier les doses. En raison du manque de données sur l'utilisation du médicament en cas d'insuffisance rénale sévère (CC<10 ml / min ou 0.167 ml / s) dans ce cas, le médicament est recommandé d'utiliser avec prudence.

La fonction hépatique anormale

Les patients ne doivent pas modifier les doses du médicament avec la fonction hépatique.

Valsakor principalement excrétée dans la bile. Chez les patients atteints d'une maladie obstructive des voies biliaires a été observé une diminution de la clairance de valsartan, Par conséquent, dans de tels cas, le médicament doit être utilisé avec prudence.

Des informations spécifiques sur les excipients

Valsakor contient du lactose, et le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant un déficit en lactase, galactosémie et le syndrome de malabsorption de glucose-galactose.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les patients doivent faire preuve de prudence lors de la conduite et d'autres mécanismes, nécessiter une attention.

Dose excessive

Symptômes: des données sur les effets d'un surdosage de valsartan ne. La principale manifestation attendue de surdosage est marqué réduction de la pression artérielle, ce qui peut conduire à l'effondrement et / ou de choc.

Traitement: symptomatique, Il a recommandé de provoquer des vomissements et de l'estomac lavage. Avec le développement de l'hypotension dans / injection 0.9% solution de chlorure de sodium. Hémodialyse nyeeffyektivyen.

Interactions médicamenteuses

interactions pharmacocinétiques Valsakora cliniquement significatives avec d'autres médicaments ne sont pas respectées.

Préparations, testé dans des essais cliniques, cimétidine inclus, warfarine, Digoxine, aténolol, Indométacine, gidroxlorotiazid, amlodipine et glibenclamide.

Comme valsartan est pas exposé à un métabolisme important, Il ne faut pas attendre les interactions médicamenteuses significatives, associé à l'induction ou l'inhibition de isozymes du cytochrome P450.

L'utilisation concomitante de diurétiques épargneurs de potassium (incl. spironolactone, triamteren, amilorida), les additifs alimentaires contenant du potassium peuvent provoquer une hyperkaliémie, à svyazis que nécessaire attention. L'utilisation combinée d'un diurétique peut augmenter l'effet anti-hypertenseur.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 30 ° C. Durée de vie – 2 année.