ВАЛСАФОРС

Matière active: Valsartan
Lorsque ATH: C09CA03
CCF: Angiotensine II antagonistes de récepteur
CIM-10 codes (témoignage): I10, I50.0
Lorsque CSF: 01.04.02
Fabricant: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte Gmbh (Allemagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert couleur jaune, tour, biconvexe.

Excipients: cellulose microcristalline, povidone (polyvinylpyrrolidone bas poids moléculaire), lactose, purée de pomme de terre, dioxyde de silicium colloïdal (aэrosyl), talc, le stéarate de magnésium, gipromelloza (hydroxypropylméthylcellulose), Le dioxyde de titane, macrogol (polyéthylène glycol 4000), À propos de tropeolin.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
28 Ordinateur personnel. – pots en plastique (1) – packs de carton.
28 Ordinateur personnel. – bocaux en verre (1) – packs de carton.

* dénomination commune internationale, recommandée par l'OMS – valzartan.

Action pharmacologique

L'antagoniste spécifique du récepteur de l'angiotensine II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Outre, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– le récepteur est d'augmenter les concentrations plasmatiques de l'angiotensine II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-récepteurs. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-récepteurs. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ sur 20 000 fois plus élevée, types de récepteurs AT que₂.

Dans le traitement avec le valsartan chez les patients souffrant d'hypertension, il ya une diminution de la pression artérielle , pas accompagnée d'un changement de la fréquence cardiaque. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 non, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 non. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 non. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. La valeur moyenne de la biodisponibilité absolue de valsartan 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (J_1/2une менее1 ч и T_1/2b sur 9 non).

Distribution

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Admission de préparation 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (sur 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, la plupart du temps à l'albumine. V_ré в период равновесного состояния низкий (sur 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (sur 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (sur 2 l /).

Déduction

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, essentiellement inchangée.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Sur 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, essentiellement inchangée. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, et, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- L'insuffisance cardiaque congestive (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) patients, получающих стандартную терапию, incl. Diurétiques, glycosides cardiaques, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Posologie

Les comprimés sont pris par voie orale, sans mâcher, quel que soit le repas.

À hypertension La dose recommandée est 80 mg 1 heure / jour. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 semaines de traitement; un effet maximal grâce 4 de la semaine. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. La dose quotidienne maximale est de 320 mg.

Les patients atteints de insuffisance rénale ou de insuffisance hépatique, не сопровождающейся холестазом, changements dose est pas nécessaire.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

À insuffisance cardiaque chronique La dose de départ recommandée est de 80 mg 1 heure / jour. Peut-être que l'augmentation progressive de la dose jusqu'à 80 mg 2 fois / jour, avec une bonne endurance – à 160 mg 2 fois / jour. La dose quotidienne maximale – 320 mg, razdelennaya de 2 admission.

Les patients, recevoir simultanément des diurétiques, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, DE. Lorsque les signes cliniques de l'hypotension, la dose doit être réduite.

Effet secondaire

SNC: souvent – mal de tête, vertiges (incl. postural), vertige; rarement – insomnie; parfois – évanouissement (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Le système respiratoire: parfois – toux, les infections des voies respiratoires supérieures, pharyngite, rhinite, sinusite.

Système cardiovasculaire: souvent – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; parfois (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – insuffisance cardiaque.

A partir du système digestif: parfois – nausée, diarrhée, douleur abdominale; rarement – giperʙiliruʙinemija, augmentation des transaminases hépatiques.

Les réactions dermatologiques: rarement – éruption cutanée.

Sur la partie du système musculo-squelettique: parfois – mal au dos; rarement – myalgie, arthralgie.

Avec le système génito-urinaire: rarement – giperkreatininemiя, augmentation de l'azote de l'urée sérique; rarement – altération de la fonction rénale.

Les réactions allergiques: rarement – œdème de Quincke, éruption cutanée, démangeaison, Les réactions d'hypersensibilité, включая сывороточную болезнь и васкулит.

A partir du système hématopoïétique: souvent – neutropénie; rarement – diminution de la concentration d'hémoglobine et l'hématocrite, neutropénie, thrombocytopénie.

Autre: parfois – faiblesse généralisée, hyperkaliémie; rarement – gonflement, asthénie, fatigue, diminution de la libido.

Contre-

- Allergique au lait, glucose / galactose galactosémie ou syndrome de malabsorption;

- Grossesse;

- Allaitement;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

DE prudence следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, Sténose de l'artère rénale sur rein unique, при соблюдении диеты с ограничением натрия, dans des conditions, accompagnée d'une diminution de la bcc (incl. diarrhée, vomissement), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, dans l'insuffisance rénale (CC inférieure à 10 ml / min), pendant l'hémodialyse.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Précautions

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, par exemple,, recevant des doses élevées de diurétiques, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, par exemple,, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, et, si nécessaire, maintenez / perfusion saline dans. Après, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Considérant, что другие лекарственные средства, vliyayushtie rénine-angiotensine-alydosteronovuyu sistemu (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (rarement) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Mais, при выраженных нарушениях (CC inférieure à 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Valsartan est dérivée principalement inchangée dans la bile, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, que chez les patients d'âge jeune, Pourtant, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Dose excessive

Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine.

Traitement: si le médicament a été récemment adoptée, , Faire vomir. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Improbable, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Interactions médicamenteuses

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarine, furosémide, Digoxine, aténolol, Indométacine, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Malgré, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ avec des diurétiques d'épargne potassique (par exemple,, spironolactone, triamtérène, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Il faut être prudent.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B . Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, abri de la lumière et de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.