Valacyclovir

Lorsque ATH:
J05AB11

Le valaciclovir est le sel chlorhydrate, ester de L-valyl acyclovir. chlorhydrate de valaciclovir - blanc ou presque poudre blanche; solubilité maximale dans l'eau (à 25 ° C) - 174 mg / ml; masse moléculaire 360,80.

Action pharmacologique.
Antiviral, antiherpétique.

Demande.

Zona; les infections de la peau et des muqueuses, HSV (incl. l'herpès génital); prévention de la rechute, virus de l'herpès simplex.

Hypersensibilité (incl. acyclovir), la transplantation de moelle osseuse, transplantation rénale (cm. Précautions).

Un dysfonctionnement rénal, formes symptomatiques de l'infection à VIH, Les enfants jusqu'à l'âge 12 années (Innocuité et l'efficacité n'a pas été déterminée).

Grossesse. Peut Être, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus (études adéquates et bien contrôlées de la sécurité d'utilisation chez les femmes enceintes n'a pas été menée).

Les données sur l'issue de la grossesse chez les femmes, prenant l'acyclovir pour les effets systémiques dans le I trimestre de la grossesse (Acyclovir est un métabolite actif du valaciclovir), ne présentaient aucun accroissement du nombre de défauts de naissance par rapport à la population générale. Comme l'observation a été inclus un petit nombre de femmes, conclusions fiables et définitives quant à la sécurité du valaciclovir dans la grossesse ne peut être fait.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - B. (L'étude de la reproduction chez les animaux n'a révélé aucun risque d'effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes ont pas fait.)

Lactation. Acyclovir, le principal métabolite du valaciclovir, excrété dans le lait maternel. Suite à la nomination de la dose orale valaciclovir 500 mgC_maximum acyclovir dans le lait maternel à 0,5-2,3 fois (en moyenne 1,4 fois) plus élevés que les concentrations correspondantes dans le sang maternel. Rapport ASC acyclovir, présente dans le lait maternel, de l'ASC de l'acyclovir dans le plasma maternel était 1,4-2,6 (moyenne 2,2). La valeur moyenne de la concentration en acyclovir dans le lait maternel - 2,24 ug / ml. Lors de la nomination d'une mère infirmière à une dose de valaciclovir 500 mg 2 fois par jour un enfant subira les mêmes effets de l'acyclovir, comme lors de la prise par voie orale à une dose d'environ 0,61 mg / kg / jour. Valacyclovir sous forme inchangée est pas déterminée dans le sang et le lait maternel de la mère ou de l'urine de l'enfant. Le valaciclovir doit être utilisé avec prudence chez les femmes allaitantes, seulement si nécessaire.

Dans la table 1 présente des effets secondaires, souvent observée dans le traitement par valacyclovir (1 g 3 une fois par jour) chez les patients immunocompétents atteints de zona au cours des essais cliniques randomisés, en double aveugle.

Effets secondaires, observés dans les essais cliniques chez les patients atteints d'herpès zoster

Dans la table 2 présente des effets secondaires, observée dans le traitement par valacyclovir dans les patients avec l'herpès génital pendant les essais cliniques.

Effets secondaires, observés dans les essais cliniques chez les patients atteints d'herpès génital

Si suppressive (préventif, préventif) thérapie pour prévenir les récidives de l'herpès génital chez les patients infectés par le VIH, prendre valacyclovir à une dose 500 mg 2 une fois par jour (n = 194) placebo (n = 99), effets secondaires fréquemment observés, mal de tête (13 et 8% respectivement), fatigue (8/5%), éruption (8/1%). Les patients, prendre valacyclovir, Il y avait aussi des anomalies de laboratoire (vs placebo): augmentation des niveaux de phosphatase alcaline (4/2%), OR (14/10%), EST (16/11%), réduction du nombre des neutrophiles (18/10%) et des plaquettes (3/0%).

Coopération.

Des interactions cliniquement significatives chez les patients ayant une fonction rénale normale ne sont pas installés. Cimétidine et le probénécide (seuls ou ensemble) après avoir reçu une dose unique de valaciclovir 1000 mg augmentation C_makh et l'ASC et de diminuer la clairance rénale de l'acyclovir. La pharmacocinétique du valaciclovir ne sont pas modifiés lors de la réception avec la digoxine, / antiacides contenant du magnésium-aluminium, diurétiques thiazidiques.

Les médicaments néphrotoxiques augmentent le risque d'échec et de troubles du système nerveux rénale.

Dose excessive.

Symptômes: la sédimentation de l'acyclovir dans les tubules rénaux.

Traitement: hémodialyse (dans l'insuffisance rénale aiguë et une anurie).

Posologie et administration.

À l'intérieur (quel que soit le repas). Le lot est individuellement, en fonction de la preuve. La thérapie est recommandé de commencer le plus tôt possible, dit la plus grande efficacité, si le traitement a été commencé dans 48 h à partir de la première apparition des signes ou des symptômes de la maladie (éruptions cutanées, sensation de douleur ou de brûlure). Avec les bardeaux - par 1000 mg 3 deux fois par jour pour 7 jours.

Lorsque l'herpès simplex, y compris l'herpès génital récurrent, - Par 500 mg 2 deux fois par jour pendant 5-10 jours.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale dose réduite: avec l'herpès zoster - sur 1000 mg tous 12 Cl h à 30-49 ml / min, ou 1 fois par jour par la créatinine Cl 10-29 ml / min et 500 mg 1 une fois par jour au moins creatinine Cl 10 ml / min; simplement par (y compris les organes génitaux) herpès - pour 500 mg tous 12 Cl h à 30-49 ml / min, ou 1 une fois par jour au moins creatinine Cl 30 ml / min; dans le cas de l'hémodialyse médicament prescrit après.

Précautions.

Avec prudence est prescrit pour toutes les conditions, immunodéficientes accompagnée, surtout chez les patients infectés par le VIH. Au cours des essais cliniques en prenant des doses élevées de valaciclovir (8 g / jour) pendant une longue période et le syndrome urémique enregistré purpura / hémolytique thrombocytopénique, ou, dans de rares cas avec issue fatale, chez les patients atteints de formes symptomatiques de l'infection à VIH, après transplantation de moelle osseuse ou du rein (cm. "Contra" et "la limitation de l'utilisation"). Non établi l'efficacité et la sécurité de valaciclovir chez les patients immunodéprimés (sauf pour le traitement suppressif de l'herpès génital chez les patients infectés par le VIH), pour le traitement suppressif de l'herpès génital récurrent chez les patients atteints de formes symptomatiques de VIH (Numération des CD4 <100 cellules / mm³), pour le traitement de l'herpès génital chez les patients infectés par le VIH, pour le traitement de l'herpès zoster généralisée, afin de réduire la possibilité d'infection par l'herpès génital partenaire sain.

Soyez prudent lorsque la fonction rénale (allongée T_1/2 acyclovir), mode de correction nécessaire, en fonction du degré de violation de leurs fonctions (cm. "Dosage et administration"). Les patients atteints de maladie rénale, recevant des doses élevées de valaciclovir, il ya eu des cas d'insuffisance rénale aiguë et des troubles du système nerveux central.

Les patients plus âgés au cours du traitement est recommandé d'augmenter l'apport liquidien.

Pendant le traitement de l'herpès génital devraient éviter tout contact sexuel (le médicament ne protège pas contre la transmission de l'infection).