UROFOSFABOL

Matière active: La fosfomycine
Lorsque ATH: J01XX01
CCF: Antibiotique groupe de dérivés d'acide phosphonique
CIM-10 codes (témoignage): A39, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Lorsque CSF: 06.14
Fabricant: ABOLmed Ltd. (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Poudre pour solution i / administration de v blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre.

Excipients: l'acide succinique (20 mg).

Bouteilles en verre capacités 20 ml (1) – packs de carton.
Bouteilles en verre capacités 20 ml (5) – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

Poudre pour solution i / administration de v blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre.

Excipients: l'acide succinique (40 mg).

Bouteilles en verre capacités 20 ml (1) – packs de carton.

Poudre pour solution i / administration de v blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre.

Excipients: l'acide succinique (80 mg).

Bouteilles en verre capacités 60 ml (1) – packs de carton.
Bouteilles en verre capacités 60 ml (5) – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antibiotique groupe de dérivés d'acide phosphonique.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

Il est actif contre les bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (incl. некоторых штаммов, Résistant à la méthicilline), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogènes, Streptococcus viridans, стрептококков групп С, F, g, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacille anthracis; Gram négatif aérobie: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (modérément sensible), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ocytoca (modérément sensible), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Protée est merveilleux, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence (modérément sensible), Pseudomonas aeruginosa, Flétrissement de Serratia, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (modérément sensible), Yersinia enterocolitica; anaérobies: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp..

C drogue modérément sensible Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C drogue résistant Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasme pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Pharmacokinetics

Distribution

Par 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 mg 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 мг/л и 46 mg / l, respectivement; par 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (pendant 30-40 m) инфузии больших доз препарата (4 chaque g 6 non) C_maximum est plus que 250 mg / l. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 mg / l.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, liquide péritonéal, bile, подкожно-жировой клетчатке, muscle, os, синовиальной жидкости, tissus oculaires, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проходит через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Déduction

T_1/2 est, moyenne, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 à 1.04 non, dose-dépendante, – enfants. Основной путь выведения фосфомицина – rein (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

У детей при медленной (pendant 60 m) в/в инфузии из расчета 25 mg / kg 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 мг/л и 118.8 mg / l; par 1 non – 34.2 мг/л и 89.7 мг/л соответственно.

Témoignage

Infections -CNS: la méningite bactérienne (primaire et secondaire, incl. postopératoire), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, incl. у больных с нарушениями периферического кровообращения (diabète, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

- os et des articulations infections: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

- Infections des voies respiratoires inférieures: бактериальные пневмонии, nécessitant un traitement à l'hôpital, особенно в случаях выделения пневмококков, résistantes à la pénicilline, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

- Les infections de la cavité abdominale: Cholécystite aiguë, kholangit, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: salpingite, endométrite, pelvioperitonit;

- Les infections urinaires: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

- Endocardite bactérienne.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, incl. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

- Septicémie, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, pénicillines (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

- La méningite bactérienne – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

— тяжелые инфекции, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

- Infections, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, active contre anaérobies (métronidazole) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

- Infections, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Posologie

Le médicament est introduit dans / en.

Средняя доза Урофосфабола^® dans Adulte est 2-4 g, которые вводят каждые 6-8 non.

Dans enfants, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 mg / kg de poids corporel / jour. La dose quotidienne est divisée en 3 introduction; интервалы между введениями составляют 8 non.

Dans больных с почечной недостаточностью и пациентов, hémodialyse, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

Les patients, hémodialyse, administré par 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

À в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® dissous dans 20 ml d'eau pour injection (10 мл растворителя на 1 g produit). Вводят медленно в течение 5 m (рекомендуемый режим дозирования – 2 chaque g 6-8 non).

À быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® dissous dans 20 ml d'eau pour injection; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 non (рекомендуемый режим дозирования – 4 chaque g 6-8 non).

À длительного капельного введения 4 g (в некоторых клинических случаях – 8 g) Урофосфабола^® dissous dans 20 ml d'eau pour injection. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 non (рекомендуемый режим – 4 chaque g 6-8 non).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные liquides: 0.9% solution de chlorure de sodium (solution saline), 5% Dextrose (Glucose), Sonneur, раствор Рингера с лактатом.

Effet secondaire

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Foie et voies biliaires: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, EST, Phosphatase alcaline, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; rarement – jaunisse.

A partir du système digestif: diarrhée; rarement – stomatite, nausée, vomissement, douleur abdominale, anorexie.

A partir du système nerveux: vertiges, mal de tête; rarement – convulsions (при введении в высоких дозах).

A partir du système hématopoïétique: granulocytopénie, eozinofilija, leucopénie; rarement – anémie, thrombocytopénie, pancytopénie et d'agranulocytose (<1%).

Système cardiovasculaire: œdème périphérique, sensation d'inconfort dans la poitrine, ощущение сдавления в грудной клетке, cardiopalmus,

A partir du système urinaire: rarement – altération de la fonction rénale, повышение концентрации мочевины в крови, protéinurie.

Les réactions locales: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, la douleur le long de la veine; rarement – phlébite.

Les réactions allergiques: urticaire, озноб или лихорадка, éruption, démangeaison, toux, bronchospasme; rarement – choc anaphylactique (<1%).

Autre: rarement – soif, fièvre, malaise, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Contre-

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C prudence следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, les maladies du foie, insuffisance cardiaque et rénale, hypertension, les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® в период лактации следует соблюдать осторожность.

Précautions

Поскольку Урофосфабол^® Il contient 14.5 мЭкв натрия на 1 g produit, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, hypertension.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Dose excessive

Les données sur le surdosage ne sont pas fournis.

Interactions médicamenteuses

В комбинациях с пенициллинами, céphalosporines, карбапенемами, aminoglikozidami, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, entérobactéries, Pseudomonas aeruginosa).

Interaction pharmaceutique

В растворах совместим с пенициллином, karbenicillinom, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, abri de la lumière, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.