Udenafil

Lorsque ATH:
G04BE

Action pharmacologique.

Udenafil - est un inhibiteur sélectif réversible de la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) - Phosphodiestérase de type 5 (PDE5). Udenafil n'a pas d'effet direct sur la détente du corps caverneux isolé, mais quand la stimulation sexuelle améliore l'effet relaxant de l'oxyde nitrique en inhibant la PDE-5, responsable de la dégradation de la GMPc dans le corps caverneux. Le résultat est la relaxation des muscles lisses des artères et le flux sanguin vers les tissus du pénis, qui provoque des érections. Le médicament n'a pas d'effet en l'absence de stimulation sexuelle.

Pharmacokinetics

Absorption
Après prima absorbé rapidement dans Udenafil. Durée de la concentration plasmatique maximale (t max) est 30-90 minutes (moyenne - 60 minutes). Demi-vie (t ?) est 12 heures, udenafil forte liaison aux protéines plasmatiques (93,9%) prolonge à son efficacité 24 heure après l'administration d'une seule dose. Recevoir de la nourriture riche en calories n'a aucun effet sur udenafil d'absorption.

Métabolisme:
Udenafil principalement métabolisé par l'isoenzyme (SYP)3A4 de Р450.

Déduction:
Chez les personnes en bonne santé, la clairance totale de udenafil 755 ml / min. Une fois à l'intérieur Udenafil excrétée sous forme de métabolites dans les fèces. Udenafil ne pas accumuler dans le corps. Lorsque pris quotidiennement à des volontaires sains dans un udenafil de dose 100 et 200 mg par jour pendant 10 jours, il n'y avait aucun changement significatif dans sa pharmacocinétique.

Indications

Le traitement de la dysfonction érectile, caractérisé par l'incapacité à obtenir ou maintenir une érection du pénis, suffisante pour les rapports sexuels satisfaisants.

Posologie et administration

Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas.
La dose recommandée est 100 mg, prendre le contrôle 30 minutes avant l'activité sexuelle prévue.
La dose peut être augmentée à 200 mg, en tenant compte de l'efficacité et de la tolérance. La multiplicité maximale recommandée d'application - une fois par jour.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire – rinçage.

SNC – vertiges, torticolis, paresthésie.

Sur la partie de l'organe de la vision – rougeur des yeux de vision floue, yeux irrités, larmoiement accru.

Les réactions dermatologiques gonflement des paupières, gonflement du visage, urticaire.

A partir du système digestif – dyspepsie, gêne abdominale nausées, mal aux dents, constipation, gastrite.

Sur la partie du système endocrinien – soif.

Le système respiratoire – la congestion nasale, de l'essoufflement, nez sec.

Sur la partie du système musculo-squelettique – parasynovitis.

De l'organisme dans son ensemble – mal de tête, malaise à la poitrine, sensation de douleur à la poitrine de chaleur, mal de ventre, fatigue.

Au cours de la surveillance après commercialisation dans l'application udenafil ont également décrit d'autres événements indésirables: palpitation, saignement de nez, bruit dans les oreilles, diarrhée, réactions allergiques (éruption cutanée, эritema), érection prolongée, sentiment de malaise général, sensation de froid ou de chaleur, étourdissements postural, toux.

Contre-

Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;
Réception simultanée de nitrates et autres «donateurs» de l'oxyde nitrique.

Grossesse et allaitement

Non destiné à l'utilisation chez les femmes.

Utilisation en pédiatrie

Non destiné à l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 années.

Dose excessive

Dans dose unique du médicament à une dose de 400 mg d'événements indésirables étaient comparables à ceux observés dans le udenafil de l'emploi à des doses inférieures, mais ils étaient plus fréquentes.
Traitement: symptomatique. La dialyse ne pas accélérer l'élimination de udenafil.

Interactions médicamenteuses

Inhibiteurs du cytochrome P450 isoenzymes CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir, indinavir, cimétidine, Érythromycine, jus de pamplemousse) peut renforcer l'action de udenafil.

Kétoconazole (dose 400 mg) augmente la biodisponibilité et la C max udenafil (dose 100 mg) presque deux fois (212%) et en 0,8 fois (85%), respectivement. Ritonavir et l'indinavir znachitelyno usilivayut l'action udenafil.

Dexaméthasone, rifampine et anticonvulsivants (Carbamazépine, la phénytoïne et le phénobarbital) peut accélérer le métabolisme udenafil, Par conséquent, la co-administration des médicaments ci-dessus permet de réduire l'effet de udenafil.

Co-administration de udenafil (30 mg / kg, oralement) et de la nitroglycérine (2,5 mg / kg par voie intraveineuse une fois) Il n'a montré aucun effet sur la pharmacocinétique de udenafil dans les études expérimentales, Cependant, l'utilisation simultanée de nitroglycérine et udenafil pas recommandé en raison de la possible diminution de la pression artérielle. Udenafil médicaments et dans le groupe des alpha-bloquants sont des vasodilatateurs, Par conséquent, en cas de co-administré devrait être nommé à des doses minimes.