TULOZIN

Matière active: Tamsulozin
Lorsque ATH: G04CA02
CCF: Préparation, utilisés en violation de la miction, associée à l'hyperplasie bénigne de la prostate. Alpha₁-adrenoblokator
Codes CIM-10 (témoignage): N40
Lorsque CSF: 28.01.02.01
Fabricant: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

Forme posologique, Composition et emballage

Gélule à libération modifiée gélatine dure, à fermeture automatique, avec un corps transparent et un capuchon vert vert opaque; contenu de capsules – granules blancs, inodore ou presque.

Excipients: cellulose microcristalline, un copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1:1) (en forme 30% solution aqueuse de dispersion), le stéarate de calcium.

Structure granulés shell: un copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1:1) (en forme 30% solution aqueuse de dispersion), talc, triэtiltsitrat, Tween 80 (polysorbate 80).

La composition des capsules à enveloppe: logement – indigokarmin, le jaune de quinoléine, Le dioxyde de titane, gélatine; casquette – indigokarmin, le jaune de quinoléine, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Alpha₁-adrenoblokator. Tulozin sélectivement et bloque compétitivement postsynaptic α_1UNE-adrenoreceptory, située dans le muscle lisse de la prostate, col de la vessie et de l'urètre prostatique, et α_1RÉ-adrenoreceptory, principalement située dans le corps de la vessie. Cela réduit le tonus des muscles lisses de la prostate, col de la vessie et de l'urètre prostatique et améliorer la fonction du muscle vesical. Cela réduit les symptômes d'obstruction et d'irritation, associée à l'hyperplasie bénigne de la prostate. Habituellement, l'effet thérapeutique se développe après 2 semaines après le début de dosage, bien que chez certains patients, la diminution des symptômes est observée après la première dose.

La capacité d'influencer le Tulozina α_1UNE-les récepteurs adrénergiques dans le 20 fois plus grande que sa capacité à interagir avec le α_1B-adrénergiques, qui sont situés dans le muscle lisse vasculaire. Avec une telle sélectivité médicament ne provoque pas de réduction cliniquement significative de la pression artérielle systémique chez les patients souffrant d'hypertension, et chez les patients ayant à l'inclusion BP normale.

Pharmacokinetics

Absorption

Après la tamsulosine orale rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité – sur 100%. Après une dose orale unique de C_maximum de substance active dans le plasma obtenu par 6 non.

Immédiatement après l'ingestion diminue l'absorption de la tamsulosine. L'uniformité de l'absorption augmente, si un patient prend des médicaments tous les jours après le même repas.

Dans l'état d'équilibre (par 5 la prise de cours de la journée) Les valeurs C_maximum la substance active dans le plasma sanguin 60-70% supérieur, de C_maximum après une dose unique du médicament.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques – 99%. Tamsulosine a un léger V_ré -sur 0.2 l / kg.

Métabolisme

La tamsulosine est pratiquement pas soumise à l'effet de “premier passage” et métabolites lentement biotransformé dans le foie pour pharmacologiquement actives, maintenir une haute sélectivité pour l'α_1UNE-adrénocepteur. Aucun des métabolites est plus actif, de matériau de départ. La plupart de la substance active présente dans le sang sous une forme non modifiée.

Déduction

Tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins, à environ 9% la dose est excrété sous forme inchangée dans.

J_1/2 tamsulosine en dose unique – 10 non, après des doses multiples – 13 non, T finale_1/2 – 22 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Lorsque l'insuffisance hépatique clarifier la dose est pas nécessaire.

Si la fonction de rein, la dose spécifiez pas nécessaire.

Témoignage

- Traitement des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Posologie

Tulozin pris par voie orale à une dose de 400 g (1 casquettes. / jour).

Capsules prises après le premier repas, boire beaucoup d'eau. La capsule ne doit pas écraser et de mâcher.

Effet secondaire

SNC: 1-10% – vertiges, somnolence ou l'insomnie; 0.1-1% – mal de tête.

A partir du système digestif: 0.1-1% – nausée, vomissement, la diarrhée ou la constipation.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: 0.1-1% – éjaculation rétrograde, diminution de la libido; < 0.01% – priapisme.

Système cardiovasculaire: 0.01-0.1% – hypotension orthostatique, tachycardie, palpitation, douleurs à la poitrine, pâmoison.

Les réactions allergiques: 0.01-0.1% – éruption cutanée, démangeaison, urticaire, œdème de Quincke.

Autre: 0.1-1% – acuité visuelle réduite, rhinite, asthénie, mal au dos.

Contre-

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence Il devrait être utilisé chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique (CC < 10 ml / min), hypotension (en t. non. orthostatique), une insuffisance hépatique sévère.

Précautions

Tamsulosine doit être utilisé avec prudence chez les patients, sujettes à l'hypotension orthostatique, tk. et en cas de réception d'autres alpha₁-adrenoblokatorov, chez certains patients au cours du traitement peut diminuer la pression artérielle, conduisant parfois à des évanouissements. Dès les premiers signes d'hypotension orthostatique (étourdissements ou de faiblesse) le patient doit s'asseoir ou de ponte jusqu'à disparition des symptômes.

Avant de commencer le traitement par, le patient doit être examiné afin d'exclure la présence d'autres maladies, qui peuvent provoquer des symptômes similaires, ainsi que l'hyperplasie bénigne de la prostate. Avant de commencer le traitement et régulièrement pendant le traitement doit être effectué toucher rectal et, si nécessaire, détermination de l'antigène spécifique de la prostate (PSA).

Patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC < 10 ml / min) Tulozin doit être utilisé avec prudence, tk. innocuité du médicament chez ces patients n'a pas été étudié.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Au cours de la période de traitement doit être prudent lors de la conduite et de l'occupation des autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Des cas de surdosage aigu ont pas été décrits.

Symptômes: théoriquement possible survenue d'une hypotension aiguë.

Traitement: le patient doit être mis, pour rétablir la pression artérielle et de normaliser le rythme cardiaque. Passez la thérapie cardiotrope. Il faut surveiller la fonction rénale et d'appliquer une thérapie de soutien général.

Si les symptômes persistent, entrez solutions obemozameschayuschie ou des médicaments vasoconstricteurs. Pour empêcher une absorption d'une éventuelle lavage gastrique tamsulosine, administration de charbon activé ou un laxatif osmotique. La dialyse est pas efficace, comme tamsulosine se lie fortement aux protéines plasmatiques.

Interactions médicamenteuses

L'utilisation simultanée de cimétidine augmente la concentration de la tamsulosine dans le plasma sanguin, le furosémide réduit sa concentration dans le plasma sanguin. Cependant, dans les deux cas, le contenu de la tamsulosine reste dans une concentration thérapeutiquement actifs et la dose de correction est pas nécessaire.

Diclofénac et anticoagulants indirects augmentent le taux d'excrétion de plusieurs tamsulosine.

L'utilisation concomitante avec d'autres tamsulosine alpha₁-bloquants et d'autres drogues, abaisser la pression artérielle, Elle peut conduire à un effet hypotenseur augmentation marquée.

Il n'y avait pas d'interactions avec l'utilisation concomitante de la tamsulosine et de l'aténolol, Énalapril, la nifédipine ou la théophylline.

La concentration dans le plasma de la tamsulosine n'a pas modifié en présence de diazépam, trixlormetiazida, amitriptyline, diclofénac, glibenclamide, la simvastatine ou la warfarine.

La tamsulosine ne modifie pas la concentration de diazépam, propranolol, trichlorméthiazide et Chlormadinone.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être gardé hors de portée des enfants à ou en dessous de 25 ° C. Durée de vie – 15 Mois.