CEDEKS

Matière active: Tseftybuten
Lorsque ATH: J01DD14
CCF: Céphalosporines de génération III
CIM-10 codes (témoignage): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Lorsque CSF: 06.02.03
Fabricant: S.I.F.I. S. p. a.. (Italie)

Forme posologique, Composition et emballage

Capsules blanc ou blanc jaunâtre; contenu de capsules – порошок белого или желтоватого цвета.

Excipients: cellulose microcristalline, amidon sodique, le stéarate de magnésium.

Composants de l'enveloppe de la capsule: le laurylsulfate de sodium, Le dioxyde de titane, gélatine.

1 Ordinateur personnel. – sacs (5) – cartons.

Poudre pour suspension buvable от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Excipients: la gomme de xanthane, saccharose, siméthicone, du dioxyde de silicium, Le dioxyde de titane, polysorbate 80, Le benzoate de sodium, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Flacons verre foncé volume 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – packs de carton.
Flacons verre foncé volume 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – packs de carton.

Action pharmacologique

Céphalosporines de génération III. Является бета-лактамным антибиотиком, Il a un effet bactéricide, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (par exemple,, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, composant 1/4-1/2 CIG, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Actif in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих micro-organismes Gram-positives: Streptococcus pyogènes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); des micro-organismes à Gram négatif: Haemophilus influenzae (souches, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (souches, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxelle (Branham) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp.. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Protée est merveilleux, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp..

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; micro-organismes Gram-positives: Streptococcus spp.. группы C и G; des micro-organismes à Gram négatif: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_maximum в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_maximum в плазме достигалась через 2 et h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Distribution

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 non) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% les concentrations plasmatiques de. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 et 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Métabolisme et l'excrétion

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), apparemment, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

J_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 à 4 non (moyenne 2.5 non) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 h après administration 400 mg; C_maximum в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 non; par 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 non) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Témoignage

Le traitement de maladies infectieuses et inflammatoires, causées par des microorganismes sensibles:

- Infections des voies respiratoires supérieures (incl. pharyngite, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (incl. bronchite aiguë, обострение хронического бронхита и острая пневмония) où, когда возможен прием препарата внутрь, c'est à dire. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (incl. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp.. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Posologie

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 à 10 jours. Lors du traitement des infections, pyogenes Streptococcus вызванных, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 jours.

À Adulte рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / jour. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. À остром бактериальном синусите, Ostrom bronches, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 heure / jour.

À pneumonie communautaire и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg tous 12 non.

Взрослым пациентам при insuffisance rénale изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. À KK partir 49 à 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg tous 48 non (en un jour); à KK partir 29 à 5 ml / min La dose quotidienne recommandée est de 100 мг или препарат назначают по 400 mg tous 96 non (par 3 jour). Les patients, recevant un traitement d'hémodialyse 2 ou 3 fois par semaine, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Bébés препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, La dose recommandée est 9 mg / kg / jour. La dose maximale – 400 mg / jour. À faringite (incl. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (incl. Compliqué) препарат можно применять 1 heure / jour.

À остром бактериальном энтерите enfants суточную дозу можно разделить на 2 admission (calculé 4.5 mg / kg toutes 12 non).

Les enfants de plus 45 кг или в возрасте более 10 années препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса les enfants de moins de 6 Mois pas encore défini.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 heures avant ou après les repas. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Règles pour suspension orale

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Effet secondaire

Les événements indésirables, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

A partir du système digestif: nausée (≤3%), diarrhée (3%); rarement – dyspepsie, gastrite, vomissement, mal de ventre, augmentation de l'activité de l'AST, АЛТ и ЛДГ; rarement – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

SNC: mal de tête, rarement – vertiges; rarement – convulsions.

A partir du système hématopoïétique: rarement – diminution de l'hémoglobine, leucopénie, eozinofilija, thrombocytose.

La plupart des événements indésirables, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Les événements indésirables, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Les réactions allergiques: anaphylaxie, bronchospasme, essoufflement, éruption, urticaire, реакции повышенной светочувствительности, démangeaison, œdème de Quincke, Syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique.

A partir du système digestif: выраженная диарея, colite (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), augmentation des niveaux de bilirubine.

A partir du système hématopoïétique: aplasticheskaya anémie, pancytopénie, neytropeniya et d'agranulocytose.

A partir du système de coagulation du sang: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

A partir du système urinaire: un dysfonctionnement rénal, toksicheskaya néphropathie, glycosurie, ketonwrïya.

Autre: surinfection.

Contre-

- Enfants jusqu'à l'âge 6 Mois;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с prudence пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (l'histoire), et исключительно
doucement пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Grossesse et allaitement

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Précautions

Environ 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Les patients, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anaphylaxie); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (par exemple,, adrénaline, à / dans un liquide, voie aérienne, введение кислорода, antihistaminiques, corticostéroïdes, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( incl. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Céphalosporines, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, en particulier chez les patients, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Les patients, à risque, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Dose excessive

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Traitement: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Efficacité de la dialyse péritonéale est pas installé.

Interactions médicamenteuses

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: antiacides, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 jours au réfrigérateur (à une température de 2 ° à 8 ° C.). Durée de vie – 2 année.