Torasemide
Lorsque ATH:
C03CA04
Action pharmacologique.
Torasemide agit comme saluretikami, l'inhibition de la réabsorption rénale des ions sodium et de chlore dans la partie ascendante de l'anse de Henle.
L'effet diurétique après / en l'administration montre rapidement, culminant dans la première action 1-3 h et maintenu près de 12 non. Dans proposants saines dans une gamme de dosage 5-100 mg dose a été observée proportionnelle au logarithme de l'augmentation de la production d'urine.
Le débit urinaire a augmenté, même dans les cas, lorsque d'autres diurétiques (tels que les diurétiques thiazidiques) pas avoir plus l'effet désiré (telles que l'insuffisance rénale). En raison de ces propriétés Torasemide élimine les poches.
L'effet antihypertenseur de torasémide associée à une diminution de résistance vasculaire systémique en raison de la normalisation de l'équilibre électrolytique et la diminution de l'activité de Ca libre 2+ cellules dans la couche musculaire des artères.
Pharmacokinetics
Torasemide liaison aux protéines plasmatiques dépasse 99%. La demi-vie de torasémide et de ses métabolites chez les personnes saines est 3-4 non. La clairance totale de torasémide - 40 ml / min, La clairance rénale - environ 10 ml / min. Le principal métabolite M5 n'a pas un effet diurétique, tandis que la part des métabolites M1 et M3 représentent environ 10% action pharmacodynamique.
Dans l'insuffisance rénale, la clairance totale et la demi-vie de torasémide inchangée, et la demi-vie des augmentations M3 et M5. Cependant, caractéristiques pharmacodynamiques du médicament reste inchangé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance cardiaque demi-vie de torasémide et du métabolite M3 a légèrement augmenté. Torasemide et de ses métabolites dans le corps ne se cumulent pas.
Indications
L'hypertension artérielle essentielle .
Traitement et prévention de la récurrence de gonflement et / ou d'un épanchement en raison de l'insuffisance cardiaque.
Posologie et administration
Traitement de l'hypertension essentielle
La dose initiale recommandée de torasémide - 2,5 mg / jour (1/2 Cor ou tablette Trifas 1/4 Comprimés Trifas 10).
Effet hypotenseur commence progressivement déjà dans la 1ère semaine de traitement, avec un pic au plus tard 12 semaines de la réception en continu. Si, pendant cette période, la normalisation de la pression artérielle n'a pas été atteinte - torasémide dose quotidienne peut être augmentée à 5 mg.
Lorsque l'hypertension initialement sévère (la pression artérielle diastolique - ci-dessus 115 mm Hg. Art.), et la fonction rénale limitée, vous pouvez compter sur un effet antihypertenseur supplémentaire. Vous ne devriez pas dépasser la dose journalière 5 mg, comme il ne sera guère conduire à une diminution supplémentaire de la pression artérielle.
Le traitement de gonflement et / ou d'un épanchement
Le traitement commence par 5 torasémide mg par jour. En fonction de sévérité de la maladie, la dose peut être augmentée à 20 mg / jour.
Contre-
Hypersensibilité à Torasemide ou liée à des moyens de structure (composés sulfonylurée) l'histoire.
Gipotenziya.
Insuffisance rénale avec anurie.
Hépatique grave avec troubles de la conscience (pechenochnaya coma ou le coma).
Gipovolemiя.
Giponatriemiya.
Kaliopenia.
Troubles urinaires prononcées (par exemple en raison de l'hypertrophie prostatique).
En l'absence d'expérience clinique ne doit pas être donné torasémide dans les conditions ou maladies suivantes:
Podagre.
Troubles de la conduction intracardiaque exprimés (bloc sino-auriculaire ou auriculo-ventriculaire degré II ou III).
Des changements pathologiques dans équilibre acide-base.
Dans la thérapie simultanée avec le lithium, aminoglycosides ou les céphalosporines.
Dyscrasie sanguine (thrombocytopénie ou anémie des patients sans insuffisance rénale).
Insuffisance rénale, causées par des agents néphrotoxiques.
Les enfants de moins 12 années.
Grossesse et allaitement
Torasemide peut être utilisé pendant la grossesse que si nécessaire, le bénéfice potentiel est supérieur au risque potentiel pour la mère et / ou le fœtus, que l'expérience de la drogue chez les femmes enceintes ne suffit pas.
Inconnu, Avez Torasemide pénètre dans le lait maternel, Par conséquent, l'allaitement est préférable de ne pas prescrire des médicaments.
Effets secondaires
Selon les doses appliquées et la durée du traitement sont possibles violations de l'équilibre de l'eau et des électrolytes, par exemple hypovolémie, kaliopenia, giponatriemiya; dans de rares cas - augmentation alcalose métabolique. Parfois, en particulier au début du traitement, ayant un mal de tête, vertiges , fatigue, spasmes musculaires.
Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase)
A perte considérable de liquide et d'électrolytes, en raison de la forte miction, une hypotension, confusion, dans de rares cas - une thrombose, l'ischémie cardiaque et cérébrale, y compris le développement d'arythmies cardiaques , syncope , angine, Infarctus aigu du myocarde. Parfois noté la diminution du nombre de plaquettes , les érythrocytes et / ou les leucocytes .
Sur la partie de l'appareil digestif
Un traitement précoce peut être constipé, anorexie, nausée, vomissement , mal de ventre, diarrhée. Il peut augmenter l'activité de certaines enzymes hépatiques ( c-глутамил-транспептидазы ).
Avec le système génito-urinaire
Les patients atteints de troubles de la miction de, telles que l'hypertrophie de la prostate, miction intense peut provoquer une rétention urinaire et la vessie hyperextension. De temps en temps il y avait une augmentation de la créatinine sérique et de l'urée dans le sang.
Les réactions locales
Les réactions allergiques, tels que des démangeaisons, eczéma, photosensibilité, identifier rares. Dans certains cas, après i / administration v peut se développer choc anaphylactique, nécessitant d'urgence. La possibilité de réactions cutanées graves.
Métabolisme
Parfois, les niveaux élevés d'acide urique dans la glycémie, et des lipides ( triglycérides , cholestérol ) sérum.
Autre
Parfois, il ya une sécheresse de la bouche et de l'inconfort au niveau des membres ( paresthésie ), dans certains cas - des troubles visuels, en simple - acouphènes et surdité.
Interactions médicamenteuses
Torasemide renforce l'effet d'autres agents antihypertenseurs, inhibiteurs de l'ECA particuliers. Lors de leur application simultanée possible réduction excessive de la pression artérielle.
Dans une application avec des médicaments digitaliques torasémide carence en potassium, causée par diurétique, peut étendre la gamme des effets secondaires des deux médicaments. Torasemide réduit antidiabétiques d'efficacité.
Probénécide et AINS réduisent l'effet diurétique et hypotensive de torasémide. Dans le traitement de salicylés à forte dose torasémide peut améliorer leur effet toxique sur le système nerveux central. Torasemide, en particulier à fortes doses, peut améliorer GRT- et la néphrotoxicité des aminosides et les dérivés du platine.
Torasemide renforce l'action de la théophylline et de relaxants musculaires curarisant. Diurétique, et la minéralogie- glucocorticoïdes et peuvent améliorer la perte de potassium, en raison torasémide. Avec l'utilisation simultanée de torasémide et les drogues lithium peut augmenter la concentration de lithium dans le sang avec le renforcement de ses effets secondaires. Torasemide affaiblit les effets vasoconstricteurs de catécholamines. Dans une application avec la cholestyramine peut diminuer l'absorption de torasémide et donc son efficacité.
Dose excessive
Symptômes: possible forte diurèse avec une perte excessive d'eau et d'électrolytes, somnolence, confusion, gipotenziya, l'effondrement et rastrojstva gastro-intestinal.
Traitement: spetsificheskiy pas d'antidote connu. Lorsqu'il est administré hypokaliémie 7,4% rr chlorure de potassium (quand alcalose) ou 10,01% rr bicarbonate de potassium (une acidose). Dans les deux cas, en tant que supplément pour une infusion p-py. Dans le cas d'hyponatrémie en infusion rr ajoutée 5,8% rr nariya chlorure ou concomitante à une acidose, 8,4% du bicarbonate de sodium rr .
Précautions
Le traitement à long terme avec torasémide nécessite une surveillance régulière de l'équilibre électrolytique, en particulier de la kaliémie . Exige également un suivi régulier des niveaux de glucose dans le sang, Acide urique,créatinine et de lipides sanguins.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
Même avec la bonne application de torasémide peut modifier la réponse d'une personne, altérer sa capacité à participer à la circulation routière, servir des machines dangereuses ou effectuer des travaux sans un filet de sécurité. Cela vaut particulièrement pour la période initiale du traitement et la réception simultanée d'alcool.