Le bromure de tiotropium

Lorsque ATH:
R03BB04

Action pharmacologique

agent bronchodilatateur, bloque les récepteurs m-cholinergiques du muscle lisse de l'arbre trachéo-bronchique. Il a la même affinité pour les différents sous-types récepteurs muscariniques M1 à M5. Le résultat de l'inhibition des récepteurs M3 dans les voies respiratoires est la relaxation des muscles lisses. Lorsque la voie inhalée d'administration a un effet sélectif de tiotropium, dans lequel à des doses thérapeutiques ne causent pas d'effets secondaires systémiques de anticholinergique. Effet bronchodilatateur dépend de la dose et maintenue pendant au moins 24 non, en raison de la lente dissociation des récepteurs M3. La libération des récepteurs M2 est plus rapide, M3 que de. Récepteurs de haute affinité et dissociation lente provoquer une effets bronchodilatateurs marquées et durables chez les patients atteints de MPOC. Améliore de manière significative la fonction pulmonaire (FJEL) après 30 minutes après une dose unique de, augmente le débit expiratoire de pointe du matin et du soir. Équilibre pharmacodynamique est atteint dans 1 Soleil, et effet bronchodilatateur prononcée est observée dans la 3 ré.

Pharmacokinetics

Lorsque la voie d'administration inhalée, la biodisponibilité absolue - 19,5 %. Mal absorbés dans le tube digestif. TCMAX après l'inhalation - 5 m. Cmax chez les patients atteints de BPCO est 17-19 pg / ml après la dose de poudre pour inhalation 18 mcg et diminue rapidement. La gamme des doses thérapeutiques est une pharmacocinétique linéaire. Relation aux protéines plasmatiques - 72 %, volume de distribution - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Ne pas traverser la BHE. Métabolisé légèrement pour l'éthanol-N-metilskopina et l'acide ditienilglikolievoy (pharmacologiquement inactive), Moins 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) pour former divers métabolites. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 après l'inhalation - 5-6 jours. La clairance totale - 880 ml / min. Signaler les nouvelles (14 %) principalement par la sécrétion tubulaire, et les fèces. Non accumule. Chez les patients âgés présentant une clairance rénale réduite (7 %), Toutefois, les concentrations plasmatiques étaient pas changé de manière significative. Lorsque l'IRC observé des concentrations plasmatiques augmentation et réduit la clairance rénale.

Témoignage

Comme traitement d'entretien chez les patients atteints de MPOC, y compris la bronchite obstructive chronique et l'emphysème, (quand persistante dyspnée, et pour la prévention des exacerbations).

Posologie

Inhalation utilisant un inhalateur spécial, par 1 gélule par jour en une seule et même fois. Les gélules ne doivent pas être avalés. Les anciens, Les patients ayant une fonction rénale ou hépatique peuvent utiliser le médicament aux doses recommandées.

Contre-

Hypersensibilité au bromure de tiotropium, et de l'atropine ou ses dérivés (par exemple ipratropium ou oxitropium), Je trimestre de la grossesse, Âge de 18 années.

Effet secondaire

De l'appareil digestif - bouche sèche (degré généralement légers, disparaît souvent avec la poursuite du traitement), constipation.

A partir du système respiratoire: toux, Une irritation locale, peuvent développer bronchospasme, ainsi que la réception d'autres agents inhalés.

Autre: tachycardie, difficulté ou de rétention urinaire (chez les hommes atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate), œdème de Quincke, Vision floue, Ostraya glaucome (associé à anticholinergique).

Précautions

Une surveillance attentive des patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère, le bromure de tiotropium en combinaison avec d'autres médicaments, egesting, principalement, rein.

Méfiez-vous nommer les patients atteints de glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique ou d'obstruction du col de la vessie.

Il ne peut être utilisé comme un moyen de traitement d'urgence pour le soulagement des attaques de bronchospasme.

Ne pas laisser pénétrer la poudre dans les yeux.

Contre-indiqué pour une utilisation dans le I trimestre de la grossesse. Les étapes restantes de la grossesse et pendant l'allaitement - seulement, si les avantages escomptés l'emportent sur les risques possibles pour le fœtus ou le nourrisson.

Précautions

Non recommandé application simultanée avec d'autres anticholinergiques.