Timentin

Matière active: L'acide clavulanique, Tikarцillin
Lorsque ATH: J01CR03
CCF: Antibiotiques pénicilline large spectre, pénicillinase-résistantes; Actif incl. contre Pseudomonas bâtons
CIM-10 codes (témoignage): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Lorsque CSF: 06.01.02.05.01
Fabricant: GlaxoSmithKline Trading Company (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Valium pour solution pour perfusion sous la forme de poudre, blanche à jaune clair.

Bouteilles En Verre (10) – packs de carton.

Valium pour solution pour perfusion sous la forme de poudre, blanche à jaune clair.

Bouteilles En Verre (10) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antibiotiques pénicilline large spectre, pénicillinase-résistantes. Timentin une préparation combinée, qui comprend la ticarcilline de sodium – karboksipenitsillin large spectre semi-synthétique activité antibactérienne et clavulanate de potassium – ингибитор b-лактамаз, qui sont produites par de nombreuses bactéries Gram négatives et des bactéries Gram-positives. L'action de β-lactamases peut conduire à la destruction de certains agents antibactériens avant même leur exposition à des agents pathogènes. Clavulanate de potassium détruit ce mécanisme de protection, bloquant l'action d'enzymes, rendant les bactéries sensibles à la ticarcilline. Le clavulanate de potassium n'a pas d'activité antibactérienne, mais sa combinaison avec la ticarcilline constitué Timentin médicament permet d'obtenir un antibiotique à large spectre, нечувствительный к b-лактамазам.

Timentin effet bactéricide in vitro contre Bactéries à Gram négatif: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Espèces de Citrobacter. (comprenant Citrobacter freundii, Citrobacter différente, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (malgré, De nombreuses souches de Enterobacter spp. résistant in vitro, On a démontré l'efficacité clinique de la ticarcilline avec de l'acide clavulanique avec des infections des voies urinaires), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.. (dont Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Protée est merveilleux, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Stuartii Providence, Espèces de Pseudomonas. (incl. Pseudomonas aeruginosa, Maltophila Pseudomonas), Salmonella spp., Serratia spp.. (y compris Serratia marcescens); gram positif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (souches à coagulase négative), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae * (Groupe B), Streptococcus bovis *, Enterococcus faecalis *, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes * (Groupe A, bêta-hémolytique), Streptococcus viridans; Les bactéries anaérobies: Bacteroides spp. (y compris les groupes de Bacteroides fragilis / Bacteroides fragilis,Bacteroides vulgatus,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и Bacteroides fragilis non- (melanogennye beta), Espèces de Clostridium. (y compris perfiingens Clostridium, Clostridium difficile, Sporogènes de Clostridium, Clostridium ramosum, bifermentans Clostridium *, Eubacterium spp., Espèces de Fusobacterium. (y compris nucleatum Fusobacterium et de Fusobacterium necrophorum *), Peptococcus spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Veillonella spp. *.

* souches, ticarcilline sensibles, не продуцирующие b-лактамазу.

Pharmacokinetics

AUC pour ticarcilline est 485 ug / ml / h après administration 3.1 et g 3.2 g. Les valeurs correspondantes pour l'acide clavulanique jusqu'à 8.2 ug / ml / h 15.6 ug / ml / h. Après la sur / dans perfusion à des doses ticarcilline 3.1 et g 3.2 g de 30 m, C_maximum les concentrations plasmatiques sont atteintes immédiatement après la perfusion et constituent 330 ug / ml pour les deux doses. Ainsi les paramètres pharmacocinétiques de l'acide clavulanique est 8 ug / ml (à 3.1 g ticarcilline) et 16 ug / ml (à 3.2 g ticarcilline).

Les taux sériques chez les adultes après perfusion de 30 minutes à une dose de ticarcilline 3.2 g

Distribution

Ticarcilline distribués dans les organes et les tissus lorsqu'il est administré par voie parentérale. Il a été démontré entrant dans la bile ticarcilline, épanchement pleural, liquide cérébro-spinal. J_1/2 à partir de plasma clairance de la créatinine est inversement proportionnelle. Liaison aux protéines plasmatiques est 50% et à la ticarcilline 25% pour l'acide clavulanique.

Déduction

Moyenne T_1/2 de sérum, certains volontaires sains, pour ticarcilline et de l'acide clavulanique est 68 Mines et 64 min respectivement. Sur 60-70% ticarcilline et 35-45% acide clavulanique est éliminé sous forme inchangée par les reins pendant les premières heures après l'administration d'une dose unique (chez des volontaires sains ayant une fonction rénale normale). Par 2 h après i / v perfusion 3.2 g de la concentration de médicament dans l'urine est supérieure à la ticarcilline 1500 ug / ml, et la concentration de l'acide clavulanique dépasse 70 ug / ml. Par 4-6 heure après l'administration à une dose 3.2 concentration dans l'urine g de 2 ug / ml.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Ticarcilline peut être affiché par dialyse, dans lequel la vitesse d'élimination dépend du type de dialyse.

Témoignage

Timentin indiqué pour le traitement des infections, provoquée par une infection avec une sensibilité établie ou suspectée, comme:

- Infection de l'os et du tissu conjonctif, causée par des souches productrices de β-lactamases de Staphylococcus aureus;

- Infections en gynécologie, incl. endométrite, вызванные продуцирующими b-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus *, Enterobacter spp. (y compris Enterobacter cloacae *), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae *, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;

- Infections intra-abdominales, incl. péritonite, causée par des souches productrices de β-lactamases d'Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis *;

- Infections des voies respiratoires inférieures, causée par des souches productrices de β-lactamases de Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae * и Klebsiella spp. *;

- Septicémie, y compris la bactériémie, вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами Klebsiella spp. *, Escherichia coli *, Staphylococcus aureus *, Pseudomonas aeruginosa * (Pseudomonas et autres spr. *);

- Infections de la peau et du tissu sous-cutané, causée par des souches productrices de β-lactamases de Staphylococcus aureus, Klebsiella spр. * И Escherichia coli *;

- Les infections urinaires (simple et compliqué), causée par des souches productrices de β-lactamases d'Escherichia coli, Spр Klebsiella., Pseudomonas aeruginosa * (Pseudomonas et autres spr. *), Citrobacter spр. *, Enterobacter cloacae *, Serratia marcescens * и Staphylococcus aureus *.

* l'efficacité a été démontrée contre les micro-organismes inférieure à 10 infections dans chaque nosologie de groupe.

Posologie

Timentin peut être administré sous la forme d'I / goutte à goutte ou de perfusion / injection en jet d'encre. Le médicament ne doit pas être l'injection / m. Les intervalles entre les perfusions doivent pas être inférieure à 4 non. Le traitement doit être poursuivi pendant 48-72 heures après la disparition des symptômes cliniques.

À Adultes et enfants pesant plus de 40 kg la dose moyenne est timentine 3 chaque g 6 ou 5 chaque g 8 non. La dose maximale – 3 chaque g 4 non.

À les enfants pesant moins de 40 kg la dose moyenne est timentine 75 mg / kg toutes 8 non. La dose maximale – 75 mg / kg toutes 6 non.

À les bébés prématurés pesant moins de 2 kg – 75 mg / kg toutes 12 non, à les bébés prématurés pesant plus de 2 kg – 75 mg / kg toutes 8 non.

Les patients âgés aucun ajustement de la dose est nécessaire.

À dysfonction rénale chez les adultes et les enfants pesant plus de 40 kg le médicament est prescrit dans les doses suivantes.

À les enfants atteints d'insuffisance rénale pesant moins de 40 kg le médicament est prescrit dans les doses suivantes.

Il n'y a pas de données précises pour les recommandations posologiques régime en nouveau-nés prématurés présentant une insuffisance rénale.

Il n'y a pas de données précises pour les recommandations figurant dans le schéma posologique dysfonction hépatique.

Conditions de solutions de préparation et d'administration

Pour solution / Perfusion goutte à goutte que le solvant est recommandé d'utiliser l'eau pour injection ou une solution de dextrose (Glucose) pour / en infusion max 5%. Sterylnыy t flacons de poudre 1.6 ou g 3.2 g avant la reproduction dans des récipients pour perfusion dissous dans environ 10 ml de solvant. Par la suite, il est recommandé d'appliquer les montants suivants de solvants.

Chaque dose est administrée timentine / goutte à goutte pour 30-40 m. L'administration est pas recommandé pour un temps plus long, tk. elle peut conduire à des concentrations sous-thérapeutiques du médicament, dans laquelle la diminution de l'efficacité.

Pour solution Injection I / jet poudre stérile est dissous dans 10 ml (bouteille 1.6 g) ou 20 ml (bouteille 3.2 g) eau pour injection. La solution a été administré pendant jet lent 3-4 m. Timentin peut être injecté directement dans une veine ou par un goutte à goutte.

Lors de la dissolution de la chaleur génère timentine. La solution préparée a généralement une couleur jaune paille.

Inutilisé après solution injectable en toute quantité est pas soumis à une utilisation ultérieure.

La solution pour perfusion est recommandé de préparer immédiatement avant utilisation, Néanmoins, ces solutions de perfusion sont stables Timentin à 25 ° C pour les périodes suivantes:

Effet secondaire

A partir du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée; Dans de très rares cas – colite psevdomembranoznыy.

Sur la partie du système hépatobiliaire: une augmentation modérée des ASAT et / ou ALAT chez les patients, traité avec la série des antibiotiques; rarement – l'hépatite et la jaunisse cholestatique. Ces effets sont aussi observés avec d'autres antibiotiques de pénicilline et de Cephalosporine.

SNC: rarement – convulsions (chez les patients atteints d'insuffisance rénale et des doses plus élevées).

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie, leucopénie, eozinofilija, diminution de l'hémoglobine.

A partir du système de coagulation du sang: rarement – temps de prothrombine et du temps de saignement. Peut-être une augmentation des saignements.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison, urticaire, réactions anaphylactiques; rarement – réaction bulleuse (érythème polymorphe, Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique).

Lorsque l'une des réactions d'hypersensibilité doivent cesser d'utiliser timentine.

Les réactions locales: douleur, sensation de brûlures, rougeur et induration au site d'injection et de thrombophlébite au / en.

Autre: rarement – kaliopenia.

Contre-

- Les bébés prématurés atteints d'insuffisance rénale;

- Hypersensibilité aux antibiotiques bêta-lactamines (incl. les pénicillines et les céphalosporines).

Très rarement rapporté sur le développement d'une hypokaliémie pendant le traitement avec le médicament. Par conséquent, il est nécessaire d'observer prudence lorsqu'il est administré à des patients présentant un déséquilibre des électrolytes ou des fluides. Il est recommandé que le suivi périodique de la concentration de potassium dans le sérum de patients, recevoir à long terme-médicaments.

Chez certains patients, l'timentine de traitement observé une augmentation modérée des ALAT et ASAT. Par conséquent, chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère doit être utilisé avec Timeitin prudence.

Grossesse et allaitement

DANS Les études animales Il a constaté aucun effet tératogène de la drogue. Il ya des données limitées sur son utilisation pendant la grossesse. La décision sur la nomination du médicament pendant la grossesse doit être pris avec une extrême prudence. À cet égard, la nomination timentine femmes enceintes médecin doit peser soigneusement les avantages et les risques potentiels, associé à l'utilisation du médicament.

Timentin peut être administré durant l'allaitement, mais, prendre en compte, que des quantités infimes de médicament atteignent le lait maternel, Il devrait prendre en compte le risque de sensibilisation dans le nouveau-né.

Précautions

Car, si grave, dans certains cas, létale, Les réactions d'hypersensibilité (incl. et des réactions anaphylactiques) ont été observés chez des patients, précédemment traités avec des antibiotiques bêta-lactamines, nécessaire avant la nomination Timentin vérifier l'absence d'antécédents de réactions similaires. Dans le cas de réactions allergiques devraient cesser d'utiliser le produit et effectuer un traitement d'entretien, développement de réactions anaphylactiques exigent des mesures urgentes selon le schéma acceptée.

Malgré, Timentin qui a une faible toxicité, pénicilline intrinsèque, lors de traitement à long terme est recommandé d'évaluer périodiquement la fonction rénale, foie et hématopoïétique.

Augmentation des saignements observés chez des patients, traitée avec des antibiotiques bêta-lactamines. Des réactions similaires, peut-être, associée à des troubles de coagulation, l'agrégation plaquettaire et un allongement du temps de prothrombine (surtout chez les patients présentant une insuffisance rénale). Avec le développement de saignement devrait cesser le médicament et de mener des mesures thérapeutiques appropriées.

Lors de l'attribution des patients timentine, Nous sommes sur un régime sans sel, doit tenir compte de la teneur en sodium dans une préparation.

L'utilisation à long terme de ce médicament peut conduire à une augmentation des souches non sensibles de.

Dans le traitement d'infections mixtes, causées par des souches, ticarcilline sensibles (incl. продуцирующими b-лактамазу), aucun but supplémentaire d'autres antibiotiques.

Afin d'assurer un traitement adéquat est nécessaire de procéder à des tests appropriés sur la sensibilité de l'agent pathogène à l'antibiotique. Mais, Étant donné le large spectre d'activité bactéricide contre les souches à Gram positif et Gram-négatives, combinaison ticarcilline et de l'acide clavulanique est utilisé comme traitement de première ligne pour le traitement d'infections mixtes jusqu'à ce que, est l'agent causal est pas identifié. On a démontré l'efficacité de la combinaison de l'acide clavulanique et la ticarcilline, prescrit en monothérapie certaines infections graves, pour le traitement de laquelle sont couramment utilisés combinaisons d'antibiotiques. Les résultats des tests in vitro ont montré un effet synergique d'une combinaison d'aminoglycosides et à la ticarcilline clavulanate contre certaines souches de Pseudomonas aeruginosa, ce qui suggère l'efficacité de cette thérapie de combinaison (en particulier pour les patients présentant un déficit immunitaire). Dans ce cas, les deux médicaments doivent être administrés aux doses thérapeutiques recommandées. Après avoir reçu les résultats de tests de sensibilité, thérapie, si nécessaire, Il doit être ajusté.

Dose excessive

Symptômes: nausée, vomissement, diarrhée. Il est également possible de développer le déséquilibre des electrolytes et du volume de fluide. En cas de surdosage, certains patients peuvent développer une excitabilité neuromusculaire et des convulsions.

Traitement: le développement de surdosage clinique montre un traitement symptomatique. Dans le cas d'un surdosage ticarcilline et de l'acide clavulanique peut être présente dans le sang par dialyse.

Interactions médicamenteuses

Nous ne recommandons pas l'utilisation combinée avec Probenecid. Le probénécide diminue la sécrétion de ticarcilline kanaltsievuyu. L'utilisation concomitante de probénécide conduit à l'élimination plus lente ticarcilline, mais il ne semble pas affecter l'excrétion d'acide clavulanique.

Timentin montre synergie avec les aminosides contre un certain nombre de micro-organismes, incl. Pseudomonas aeruginosa. À cet égard, il est recommandé d'attribuer Timentin combiné avec aminoglycosides pour le traitement des infections mortelles, en particulier chez les patients ayant une immunité compromise. Dans ce cas, ces préparations sont administrées séparément aux doses recommandées.

L'acide clavulanique, Il peut causer liaison non spécifique des IgG et membranes érythrocytaires albumine, ce qui conduit à des résultats faussement positifs Coombs.

Comme d'autres antibiotiques, ticarcilline peut modifier la composition de la microflore intestinale, ce qui conduit à une faible réabsorption d'oestrogène et, Donc, réduire l'efficacité des contraceptifs oraux combinés.

Interaction pharmaceutique

Lorsqu'il est combiné avec l'application des aminosides Timentin doit pas être mélangé dans la même seringue, récipients ou des systèmes pour en / perfusion, tk. Cela peut conduire à une réduction de l'activité des aminosides.

Timentin pas suffisamment stable dans les solutés de perfusion, bicarbonate soderzhashtih.

Ne pas mélanger Timentin de sang et d'autres liquides protéiniques, tels que les hydrolysats de protéines, aussi bien que moi / émulsion lipidique.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à une température de 2 ° à 8 ° C. Durée de vie – 3 année.