SULZONTSEF

Matière active: Céfopérazone, Sulbactam
Lorsque ATH: J01DD62
CCF: Céphalosporine de génération III avec un inhibiteur de bêta-lactamase
CIM-10 codes (témoignage): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Lorsque CSF: 06.02.03.01
Fabricant: Synthèse de (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Poudre pour solution pour I / O, et le / m blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre.

Flacons 20 ml (1) – packs de carton.
Flacons 20 ml (5) – packs de carton.
Flacons 20 ml (5) – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
Flacons 20 ml (5) – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
Flacons 20 ml (10) – packs de carton.
Flacons 20 ml (50) – packs de carton.

Action pharmacologique

Céphalosporine de génération III avec un inhibiteur de bêta-lactamase. Bactéricide efficace, Il possède un large spectre d'activité. Hautement actifs contre des micro-organismes aérobies et anaérobies à Gram positif et à Gram négatif (incl. Pseudomonas aeruginosa), résistant aux β-lactamases microorganismes gram positives et négatives Gram.

Sulbactam – inhibiteur irréversible de β-lactamase, sont libérés par des micro-organismes, résistantes aux antibiotiques bêta-lactamines. Il empêche la destruction des pénicillines et des céphalosporines par l'action de micro-organismes résistants β-lactamase. En se liant à des protéines de liaison à la pénicilline, montre synergie tandis que l'utilisation des pénicillines et les céphalosporines.

Combinaison sulybaktama et céfopérazone active contre tous les microorganismes, sensible à la céfopérazone, et agit en synergie (réduit à 4 fois la concentration minimale inhibitrice (CIG) combinaison par rapport aux valeurs de chaque composante séparément) contre les micro-organismes suivants: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Protée est merveilleux, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter différente, Enterobacter cloacae.

Sulzontsef^® in vitro actif contre les bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (incl. souches, formation et ne faisant pas penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogènes (souches de bêta-hémolytique du groupe A), Streptococcus agalactie (groupe de bêta-hémolytique souche B), la plupart des souches de streptocoque bêta-hémolytique spp., Enterococcus faecalis; Bactéries aérobies à Gram négatif: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Protée est merveilleux, Morganella morganii, Providencia spp. (incl. Rettgeri Providence), Serratia spp.. (y compris Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella coqueluche, Yersinia enterocolitica; Les bactéries anaérobies: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Pour étudier la sensibilité est recommandé d'utiliser des disques, contenant 30 et g sulbactam 75 g céfopérazone (Méthode Kirby-Bauer).

Pharmacokinetics

Distribution

C_maximum sulbactam et céfopérazone après la sur / dans la dose de médicament 2 g (1 M. et sulbactam 1 g céfopérazone) pendant 5 min en moyenne 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, respectivement. Cela reflète supérieur V_ré sulbactam (de 8 l à 27.6 l) par rapport à celle de la céfopérazone (de 10.2 l à 11.3 l). La concentration sérique est proportionnelle à la dose administrée.

Comme ceftazidime, et sulbactam, bien répartie dans différents tissus et fluides corporels, y compris la bile, vésicule biliaire, peau, annexe, trompe de Fallope, ovaire, utérus.

Les données sur la présence d'une interaction pharmacocinétique entre le sulbactam et céfopérazone lorsqu'il est administré aucun médicament.

L'utilisation répétée de changements significatifs dans la pharmacocinétique des deux composantes du médicament est pas indiqué. Avec l'introduction de la drogue tous les 8-12 h accumulation a été observée.

Déduction

Sur 25% dose et céfopérazone 84% dose de sulbactam excrété par les reins. Le reste de la céfopérazone provient principalement de la bile. J_1/2 céfopérazone est 1.7 non, sulbactam – une moyenne d'environ 1 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Céfopérazone est activement excrété dans la bile. J_1/2 céfopérazone est généralement allongé, des reins et de l'excrétion du médicament est augmenté chez les patients avec une maladie du foie et / ou une obstruction biliaire. Même avec des concentrations thérapeutiques insuffisance hépatique sévère dans la bile obtenus de céfopérazone, à_1/2 augmente seulement 2-4 fois.

Chez les patients ayant une fonction rénale divers, recevoir Sulzontsef^®, trouvé une forte corrélation entre la clairance totale de la clairance de la créatinine calculée corps et sulbactam. Chez les patients en insuffisance rénale terminale a montré un allongement significatif de T_1/2 sulbactam (moyenne 6.9 et h 9.7 heures dans diverses études).

Hémodialyse provoque des changements importants dans T_1/2, la clairance totale du corps et V_ré sulbactam.

La pharmacocinétique du médicament a été étudié chez les personnes âgées souffrant d'insuffisance rénale et le dysfonctionnement du foie. Par rapport à des volontaires sains a montré une augmentation de la durée T_1/2, réduction de la clairance et l'augmentation de V_ré comment céfopérazone, et sulbactam. La pharmacocinétique de sulbactam corrélés avec le degré d'insuffisance rénale, et la pharmacocinétique céfopérazone – avec le degré de dysfonctionnement hépatique.

Dans les études chez les enfants étaient aucun changement significatif dans les paramètres pharmacocinétiques des composants du médicament par rapport à ceux chez l'adulte. Moyenne T_1/2 sulbactam chez les enfants variait de 0.91 h à 1.42 non, Céfopérazone – de 1.44 h à 1.88 non.

Témoignage

- Infections intra-abdominales (péritonite, cholécystite, kholangit);

- Les infections urinaires (pyélonéphrite, cystite);

- L'infection pelvienne (prostatite, endométrite, blennorragie, vulvovaginitis);

- Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (pharyngite, amygdalite, sinusite, bronchite, pneumonie, bronchopneumonie, empyème, abcès pulmonaire);

- Infections des voies respiratoires supérieures (otite moyenne aiguë, sinusite, maux de gorge);

- Infections de la peau et des tissus mous (furonculose, abcès, pyoderma, lymphadénite, limfangit);

- Ostéomyélite, infections des articulations;

- Sepsis;

- Méningite.

Prévention des complications infectieuses après abdominale, opérations gynécologiques et orthopédiques, en Chirurgie cardiovasculaire.

Posologie

Le médicament est prescrit dans / (bolus ou perfusion) ou / m.

Ce qui suit est la dose totale de céfopérazone et sulbactam (en relation avec 1:1).

Adultes nommer 2-4 g / jour, avec un intervalle de 12 non; à lourd, infections survenant persistante – à 8 g / jour. La dose quotidienne maximale – 8 g produit (4 g céfopérazone + 4 g sulbactam).

Les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique (CC inférieure à 30 ml / min) doit ajuster la dose. À CC 15-30 ml / min la dose maximale de sulbactam 1 g 2 fois / jour, à CC inférieure à 14 ml / min – 500 mg 2 fois / jour.

À foie et obstruction biliaire la dose quotidienne maximale – pas plus 2 g.

Bébés le médicament est prescrit sur la base de 40-80 mg / kg / jour 2-4 introduction, nouveau-nés au cours de la première semaine de vie – dans 2 introduction; à lourd, infections fluides longues – à 160 mg / kg / jour. La dose quotidienne maximale Sulzontsefa^® – 160 mg / kg / jour. Lorsque le besoin de plus 80 mg / kg / jour, calculé par l'activité de la céfopérazone, l'augmentation de la dose est réalisée par l'introduction de céfopérazone supplémentaire. La dose quotidienne maximale des enfants de sulbactam – pas plus 80 mg / kg / jour.

Conditions de préparation et d'administration

Pour en / bolus contenu du flacon est dissous dans une quantité suffisante 5% dextrose (Glucose), 0.9% solution de chlorure de sodium, 5% dextrose (Glucose) dans 0.225% solution de chlorure de sodium, 5% dextrose (Glucose) dans 0.9% solution de chlorure de sodium ou de l'eau stérile pour injection, et est administré par 3 m.

Pour en / perfusion administration dissous, comme indiqué plus haut. Ensuite, dilué à 20-100 ml et administrés pour 15-60 m.

Pour la / m à dissoudre avec de l'eau stérile pour injection. Préparation de la solution est effectuée en utilisant de la lidocaïne en 2 Phase: d'abord avec de l'eau stérile pour injection, puis – 2% la lidocaïne pour obtenir 0.5% lidocaïne. Le volume total de solvant 6.7 ml.

Effet secondaire

A partir du système digestif: diarrhée, nausée, vomissement, colite psevdomembranoznыy, augmentation des transaminases hépatiques et des phosphatases alcalines, giperʙiliruʙinemija.

Du côté de l'hématopoïèse: anémie, neutropénie, thrombocytopénie, saignement (carence en vitamine K).

Les résultats de laboratoire: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.

Les réactions allergiques: urticaire, éruption maculo-papuleuse, fièvre, eozinofilija; rarement – choc anaphylactique.

Les réactions locales: à / dans l'introduction – phlébite; quand je / administration de m – sensibilité au site d'injection.

Contre-

- Allaitement;

- Hypersensibilité à la drogue, incl. d'autres antibiotiques bêta-lactamines.

DE prudence doit être prescrit chez les patients souffrant d'insuffisance rénale et / ou d'insuffisance hépatique, voitures (incl. l'histoire), les nourrissons prématurés, grossesse.

Grossesse et allaitement

L'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement est effectuée si, si le bénéfice potentiel est supérieur au risque potentiel.

Précautions

Étant donné le large spectre d'activité, médicament peut être utilisé en monothérapie.

Avec l'utilisation simultanée d'antibiotiques aminoglycoside est nécessaire de surveiller la fonction rénale.

Chez les patients atteints de maladie hépatique et / ou une obstruction des voies biliaires T_1/2 Céfopérazone augmente, augmentation de l'excrétion par les reins. Lorsque la concentration hépatique sévère de céfopérazone dans la bile est thérapeutique, J_1/2 augmente 2-4 fois. Modification du sérum de céfopérazone dosage et de contrôle de concentration est nécessaire obstruction biliaire sévère, une insuffisance hépatique sévère (dans ces cas, la dose quotidienne maximale – 2 g).

Le risque de développer une carence en vitamine K patients sensibles, adhérant à un déficient de régime ou avoir malabsorption des aliments (Les patients atteints de fibrose kystique; Les patients, Il est depuis longtemps sur la nutrition parenterale). Ces patients doivent être surveillés temps de prothrombine; si nécessaire vitamine K administrée. Le mécanisme de carence en vitamine K est la suppression de la microflore intestinale, qui normalement synthétiser cette vitamine.

Un traitement prolongé est nécessaire de surveiller la fonction rénale, hépatiques, hématopoïétiques et systèmes.

Au cours du traitement peuvent éprouver des résultats faux-positifs de la détermination du glucose dans l'urine en utilisant les solutions de Benedict ou de Fehling, test faussement positif Coombs.

Traitement des prématurés est effectuée si, si le bénéfice potentiel est supérieur au risque potentiel.

Dose excessive

Symptômes: des troubles neurologiques, y compris des convulsions.

Traitement: thérapie symptomatique (incl. sédation). L'hémodialyse est efficace.

Interactions médicamenteuses

L'utilisation de l'éthanol (simultanément ou ultérieurement au cours de la 5 Jours après le traitement) Il augmente le risque de réaction disulfiramopodobnyh (marées, augmentation de la transpiration, mal de tête, tachycardie).

Interaction pharmaceutique

Le produit est compatible avec de l'eau pour injection, 5% dextrose (Glucose), 0.9% solution de chlorure de sodium, 5% dextrose (Glucose) dans 0.225% solution de chlorure de sodium, 5% dextrose (Glucose) dans 0.9% solution de chlorure de sodium.

Le médicament est pas compatible avec Ringer, 2% le chlorhydrate de lidocaïne (l'utilisation initiale de l'eau pour injection conduit à la formation d'un mélange compatible), aminoglikozidami (si vous besoin d'une thérapie de combinaison, elle est effectuée par une séquence de fractions de perfusion / deux médicaments, Utilisation 2 dans les systèmes / transfusion séparée; dans l'intervalle entre le système de dosage doit être rincé avec un solvant compatible).

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, abri de la lumière, la portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.