SOLIAN

Matière active: Amysulpryd
Lorsque ATH: N05AL05
CCF: Antipsychotique (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Lorsque CSF: 02.01.02.01
Fabricant: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (France)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills blanche ou presque blanche, tour, appartement, avec Valium sur une partie et courir “AMI 100” – autre.

Excipients: lactose monohydraté, carboxyméthylamidon sodique (amylopectine sodique) (Type A), cellulose microcristalline, gipromelloza, le stéarate de magnésium.

30 Ordinateur personnel. – cloques (1) – cartons.

Pills blanche ou presque blanche, tour, appartement, avec Valium sur une partie et courir “AMI 200” – autre.

Excipients: lactose monohydraté, carboxyméthylamidon sodique (amylopectine sodique) (Type A), cellulose microcristalline, gipromelloza, le stéarate de magnésium.

30 Ordinateur personnel. – cloques (1) – cartons.

Pills, recouvert blanc, oblongues-ovales, de lentille, Gravé “AMI 400” Valium et entre “SUIS-JE” et “400” d'un côté; des présentations – masse homogène blanche ou presque blanche.

Excipients: amylopectine sodique (Type A), lactose monohydraté, cellulose microcristalline, gipromelloza, le stéarate de magnésium, polyoxyle 40 stéarate, Le dioxyde de titane (E171).

30 Ordinateur personnel. – cloques (1) – cartons.

Action pharmacologique

Antipsychotique (anxiolytique).

Amisulpride a une affinité sélective élevée pour les sous-types de récepteurs dopaminergiques D₂/RÉ₃ et n'a pas d'affinité pour les sous-types D₁, RÉ₄ et D₅.

Contrairement neuroleptiques classiques et atypiques, amisulpride n'a pas d'affinité pour les récepteurs de la sérotonine, gistaminovym N₁-Récepteur, un адренорецепторам и холинорецепторам.

Lorsqu'il est utilisé à des doses élevées blocs D post-synaptique₂-récepteurs, localisés dans les structures limbiques, Contrairement récepteurs similaires dans le striatum. Il ne provoque pas la catalepsie et ne conduisent pas à l'élaboration de la dopamine hypersensibilité D₂-récepteurs après un traitement répété.

À faible dose, elle bloque la préférentiellement présynaptique D₂/RÉ₃-récepteurs, la stimulation de la libération de dopamine.

Atypique profil pharmacologique antipsychotique rend l'effet de l'amisulpride haute dose, se produit en raison du blocus des récepteurs de la dopamine post-synaptiques, et son efficacité à faibles doses contre les symptômes négatifs causés par le blocus des récepteurs de la dopamine présynaptiques.

Amisulpride vyzyvaet moins d'effets secondaires extrapyramidaux, qui peut être attribuée à son activité limbique préférentiel.

Chez les patients souffrant de schizophrénie avec des attaques aiguës Solian^® agit comme symptômes négatifs secondaires, et les symptômes affectifs (incl. humeur dépressive et de retard).

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration par voie orale a observé deux pics d'absorption de l'amisulpride: celui réalisé par 1 non, et seconde – entre 3 et 4 h après administration. Après avoir reçu Solian^® dose 50 concentration d'amisulpride mg dans le plasma était respectivement de 39 ± 3 et 54 ± 4 ng / ml. La biodisponibilité absolue 48%.

Prendre le médicament avec de la nourriture, riche en glucides (contient 68% liquides), réduit considérablement la CUA, doctizheniya temps et la valeur de C_maximum. Modifications de la pharmacocinétique à la réception le long avec des aliments gras ne sont pas notés. Les implications cliniques de ces résultats est inconnue.

Distribution

V_ré est égal à 5.8 l / kg. Depuis liaison aux protéines plasmatiques est faible (16%), l'interaction avec d'autres médicaments est peu probable. Cumul est pas cochée, et les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas lors de la réception des doses répétées.

Métabolisme et l'excrétion

Amisulpride biotransformé à un faible degré, sur 4%. Identifié 2 métabolite neaktivnыh. J_1/2 amilsulprida est d'environ 12 non. Excrétée dans l'urine sous forme inchangée. La clairance rénale est d'environ 330 ml / min.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

repas riche en glucides réduit significativement l'ASC, T_maximum et C_maximum amysulpryda, tandis que les aliments riches en gras ci-dessus modifications des paramètres pharmacocinétiques ne causent pas. Cependant, la signification de ces observations dans la pratique clinique quotidienne est inconnue.

Depuis le médicament est mal métabolisé, il n'y a pas nécessité de réduire la posologie chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Lorsqu'il est appliqué chez les patients présentant une insuffisance rénale T_1/2 Il ne change pas, mais la clairance systémique est réduite d'un facteur de 2.5 à 3. ASC de l'amisulpride à basse doubles d'insuffisance rénale, et à modérée presque 10 temps. Expérience pratique, Pourtant, limité, et il n'y a pas de résultats pour l'application de doses, dépassement 50 mg. Amisulpride est faiblement dialyse.

Les données sur la pharmacocinétique de l'amisulpride chez les patients âgés (supérieur 65 années) limité. Après avoir reçu une dose unique du médicament 50 mgC_maximum, J_1/2 et ASC plus élevée 10-30%, que chez les patients plus jeunes. Les données sur la pharmacocinétique de la drogue dans l'application d'échange chez les patients âgés ne.

Témoignage

- Aiguë et la schizophrénie chronique, accompagnée par une grave productive (incl. délire, hallucinations, trouble de la pensée) et / ou négatif (incl. émoussement affectif, manque de soins émotionnel et de communiquer) troubles, incl. chez les patients présentant des symptômes négatifs prédominants.

Posologie

À épisodes psychotiques aigus La dose recommandée est 400 à 800 mg / jour.

Dans certains cas, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1200 mg / jour. Les augmentations de dose en fonction de la tolérance individuelle.

La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 1200 mg.

À Symptômes positifs et négatifs mixte la dose doit être choisi de manière, pour assurer un contrôle optimal des symptômes positifs: en moyenne 400 mg 800 mg / jour. Le traitement d'entretien doit être établie individuellement au niveau de la dose minimale efficace.

À prédominance des symptômes négatifs la dose quotidienne recommandée varie entre 50 à 300 mg. La sélection des doses doit être individualisée.

A des doses, dépassement 400 mg / jour, Solian^® doit être administré 2 admission.

Les patients âgés Solian^® Il doit être utilisé avec une extrême prudence en raison de l'apparition d'hypotension ou une sédation excessive.

À insuffisance rénale la dose pour les patients atteints KK partir 30 à 60 ml / min il convient de réduire à 1/2, à KK partir 10 à 30 ml / min – à 1/3.

Effet secondaire

SNC: souvent – insomnie, alarme, ažitaciâ; parfois – symptômes extrapyramidaux (incl. tremblement, hypertension, hyperptyalism, akathisie, gipokineziya), intensité aux doses d'entretien sont habituellement légers, Symptômes partiellement réversibles sans annuler Solian^® antiparkinsonien anticholinergique aide (l'incidence des symptômes extrapyramidaux dose-dépendante est très faible chez les patients avec des symptômes négatifs prédominants doses de 50-300 mg / jour); rarement – somnolence diurne; rarement – dystonie aiguë (incl. torticolis spasmodique, crises oculogyres, Trizm), qui est réversible et corrigé à l'aide d'un antiparkinsonien anticholinergique; utilisation prolongée – pozdnyaya dyskinésie, caractérisé par la rythmique, mouvements involontaires principalement la langue et / ou de la personne (antiparkinsoniens sont inefficaces et peuvent provoquer une aggravation des symptômes); dans quelques cas, – syndrome malin des neuroleptiques, saisies.

A partir du système digestif: rarement – constipation, nausée, vomissement, bouche sèche; dans certains cas – augmentation des enzymes hépatiques (principalement transaminases).

Sur la partie du système endocrinien: souvent – augmenter le niveau de prolactine dans le plasma sanguin (réversibles après l'arrêt du médicament), ce qui peut provoquer galaktoreyu, aménorrhée, gynécomastie, sensibilité des seins, impotenciю, frigidité, et le gain de poids.

Système cardiovasculaire: rarement – hypotension, bradycardie, Allongement du QT; très rarement - la fibrillation auriculaire.

Autre: dans certains cas – réactions allergiques.

Contre-

- Prolaktinzavisimye associé à une tumeur (incl. prolactinome hypophysaire, cancer du sein);

- Phéochromocytome;

- Insuffisance rénale sévère (CC<10 ml / min);

- L'utilisation combinée avec sultopride;

- L'utilisation combinée d'agonistes des récepteurs de la dopamine (incl. amantadin, L'apomorphine, bromocriptine, kaʙergolin, entacapone, lizurid, perholyd, piriʙedil, pramipexole, xinagolid, ropynyrol, sélégiline), sauf chez les patients atteints de la maladie de Parkinson;

- Enfants jusqu'à l'âge 14 années;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à l'amisulpride et d'autres ingrédients.

DE prudence le médicament devrait être utilisé pendant la grossesse, épilepsie, parkinsonizme, insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés.

Grossesse et allaitement

La sécurité de l'amisulpride pendant la grossesse n'a pas été établie. Par Conséquent, l'utilisation du médicament pendant la grossesse est déconseillée, sauf, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

L'utilisation de l'amisulpride pendant l'allaitement est contre-.

Précautions

Peut-être le développement d'un syndrome malin des neuroleptiques, caractérisé par hyperthermie, raideur musculaire, un dysfonctionnement du système nerveux périphérique, augmentation des niveaux de creatine kinase. Avec le développement de l'hyperthermie, surtout compte tenu de l'utilisation de doses élevées, tous les médicaments antipsychotiques (y compris Solian^®) devraient être supprimés.

Depuis la suppression des reins réalisée amisulpride, en cas de violations graves de la fonction rénale doit être ajusté dose et le schéma de traitement. Expérience du médicament chez les patients atteints sévèrement altérée (CC<10 ml / min) Pas de fonction rénale.

Depuis le médicament est mal métabolisé, pour les violations de la réduction de la dose de la fonction hépatique est pas nécessaire.

En liaison avec une diminution possible de seuil de saisie lors de l'utilisation amisulpride à des patients ayant des antécédents d'épilepsie nécessite une surveillance continue pendant la thérapie Solian^®.

Chez les patients âgés, amisulpride doit être utilisé avec prudence particulière en raison d'un éventuel risque d'hypotension ou une sédation excessive.

Dans la maladie de Parkinson, la nomination de antidopaminergiques et amisulpride devrait être prudent en raison de la détérioration possible. Amisulpride doit être utilisé que dans le cas où, si un traitement neuroleptique ne peut être évitée.

Amisulpride provoque une prolongation dose-dépendante de l'intervalle QT, augmentant ainsi le risque d'arythmies ventriculaires graves (type “pirouette”). Avant de prescrire, et, peut-être, en fonction de l'état clinique du patient est recommandé de surveiller facteurs, promouvoir le développement de l'arythmie: bradycardie (Rythme Cardiaque<55 u. / min), kaliopenia, QT long congénital.

Les patients, qui nécessite un traitement à long terme avec des neuroleptiques, lors de l'évaluation de l'état de l'ECG principal doit être effectuée.

En raison de la présence de lactose dans les comprimés, Le médicament est contre-indiqué chez galactosémie congénitale, syndrome de malabsorption, le glucose ou le galactose ou un déficit en lactase.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Amisulpride affecte la vitesse de réaction, résultant dans la capacité d'exercer des activités potentiellement dangereuses peut être facilitée.

Dose excessive

Expérience, associé à une surdose de amisulpride, limité.

Symptômes: renforcement des effets pharmacologiques connus du médicament (incl. somnolence, sédation, hypotension, symptômes extrapyramidaux, coma).

Traitement: en cas de surdosage aigu devrait explorer les possibilités de combinaison avec d'autres médicaments et à adopter les mesures nécessaires: un suivi attentif des fonctions vitales du corps; La surveillance du moniteur ECG (le risque d'allongement du QT); en cas de symptômes extrapyramidaux graves, devrait nommer anticholinergiques. Hémodialyse nyeeffyektivyen. Ne existe pas d'antidote spécifique à l'amisulpride.

Interactions médicamenteuses

Combinaisons, sont contre-

Avec des agonistes de récepteurs de la dopamine (incl. amantadin, L'apomorphine, bromocriptine, kaʙergolin, entacapone, lizurid, perholyd, piriʙedil, pramipexole, xinagolid, ropynyrol, sélégiline), sauf chez les patients atteints de la maladie de Parkinson.

Agonistes et des neuroleptiques de récepteur de la dopamine ont antagonisme mutuel. Lorsque syndrome extrapyramidal, induit par les neuroleptiques, des agonistes des récepteurs de la dopamine doivent être utilisés à la place des anticholinergiques.

Dans une application Solian^® sultopride à un risque accru d'arythmies ventriculaires, La fibrillation auriculaire en particulier.

Combinaisons, non recommandé

Avec des médicaments, ce qui peut provoquer une arythmie type “pirouette”: antiarythmiques de classe IA (incl. quinidine, gidroxinidin, disopyramide) et la classe III (incl. Amiodarone, sotalol, dofetilid, iʙutilid), Certains antipsychotiques (incl. tioridazin, chlorpromazine, levomepromazin, trifluoperazine, tsiamemazin, sulьpirid, tyapryd, pimozid, halopéridol, dropéridol) et d'autres drogues (incl. bépridil, cisapride, difemanil, érythromycine p / p, mizolastin, I / vincamine, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksaцin, moxifloxacine, pentamidine, I / spiramycine). Risque accru d'arythmies ventriculaires, en particulier le développement du type d'arythmie “pirouette”. Si une combinaison de médicaments ne peut être évitée, avant la nomination à détenir le contrôle de l'intervalle QT et surveillance ECG Commençons.

Éthanol augmente l'effet sédatif des neuroleptiques. Évitez la consommation d'alcool et l'usage de drogues, alcool contenant.

Il faut tenir compte de l'antagonisme de l'action de la lévodopa et des neuroleptiques dans la nomination de ces médicaments. Les patients avec des doses minimales recommandées efficaces de Parkinson de deux médicaments.

Combinaisons, nécessitent des soins spéciaux

Avec des médicaments, bradycardie entraînant (incl. bêta-bloquants / sauf pour les bloqueurs sotalol / calciques, bradycardie entraînant – le diltiazem et le vérapamil), clonidine, guanfacine, Préparations digitaliques, inhibiteurs de la cholinestérase (incl. donépézil, rivastigmine, tacrine, ambenonyy, galantamin, piridostigmin, neostigmine).

Avec des médicaments, qui peut provoquer une hypokaliémie (incl. diurétiques kaliyvyvodyaschie, laxatifs, I / amphotéricine B, GCS, tetrakozaktidom).

Lorsque la combinaison de médicaments ci-dessus est le risque d'arythmies ventriculaires, en particulier le développement du type d'arythmie “pirouette”.

Combinaisons, qui doivent être pris en compte

Avec antihypertenseurs et des bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque (incl. bisoprolol, karvedilol, métoprolol) Il a un effet vasodilatateur, l'augmentation du risque d'hypotension orthostatique (effet additif).

Avec dérivés de la morphine (incl. analgésiques, antitussifs), ʙarʙituratami, benzodiazépines et autres anxiolytiques, somnifères, antidépresseurs sédatifs (incl. Amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trymypramyn), antihistaminiques sédatifs, Antihypertenseurs d'action centrale, antipsychotiques et d'autres médicaments (incl. ʙaklofen, thalidomide, pizotifène) Elle conduit à un net renforcement de l'action inhibitrice sur le système nerveux central (attention réduite et il ya un danger pour les conducteurs et opérateurs de machines de transport).

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, endroit sec à des températures inférieures à 25 ° C. Durée de vie – 3 année.