M. Sirdalud

Matière active: Tizanidin
Lorsque ATH: M03BX02
CCF: Les myorelaxants à action centrale
CIM-10 codes (témoignage): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Lorsque CSF: 02.10.01
Fabricant: NOVARTIS PHARMA AG (Suisse)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Gélule à libération modifiée gélatine dure, taille №2, avec capuchon blanc opaque et corps blanc opaque, inscription gris sur le couvercle “Sirdalud”, inscription gris sur le corps “6 mg”; contenu de capsules – Pastilles rondes de blanche à légèrement jaune-brun.

Excipients: l'éthylcellulose, laque, talc, amidon de maïs, saccharose, Le dioxyde de titane, oxyde de fer noir, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Les myorelaxants à action centrale. Le point principal de l'application, son action est dans la moelle épinière. Стимулируя пресинаптические une₂-récepteurs, tizanidine inhibe la libération des acides aminés excitateurs, Les récepteurs de stimulus, sensible à la N-méthyl-D-aspartate (Récepteurs NMDA). Transfert d'excitation polysynaptique Par conséquent, au niveau intermédiaire des neurones de la moelle épinière sont supprimées. Depuis ce mécanisme est responsable de tonus musculaire excessive, lorsque vous tentez de supprimer le tonus musculaire diminue. En plus des propriétés myorelaxantes, tizanidine a également un effet analgésique central Modéré.

Sirdalud^® L'IRM est efficace pour la spasticité chronique d'origine rachidienne et cérébrale. Il réduit la spasticité et des convulsions cloniques, réduisant ainsi la résistance aux mouvements passifs et augmente la quantité de mouvements actifs.

Pharmacokinetics

Absorption

Lorsque tizanidine administré absorbé presque complètement. La valeur moyenne de C_maximum Il a atteint l'intérieur 8.5 et h est d'environ la moitié de la valeur de C_maximum tout en prenant des comprimés Sirdalud^® de la même dose journalière de, razdelennoy de 3 admission, à condition que l'exposition totale (ASC) Il reste inchangée.

Distribution

Formes posologiques à libération prolongée de capsules de tizanidine à jour les causes de libération “ramolli” profil pharmacocinétique, qui fournit une concentration thérapeutique stable de tizanidine dans le plasma 24 non.

Liaison aux protéines plasmatiques est 30%.

Métabolisme

Tizanidine rapidement et largement métabolisé dans le foie. In vitro, on a montré, que tizanidine sont principalement métabolisé par le CYP1A2 isoenzyme. Les métabolites sont inactifs.

Déduction

Tizanidine apparaît principalement reins (sur 70% dose) sous forme de métabolites; les actions inchangée comptes de substances pour seulement 2.7%.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Sexe ne modifie pas les paramètres pharmacocinétiques de tizanidine.

Témoignage

- La spasticité des muscles squelettiques dans les maladies neurologiques (par exemple,, à la sclérose rasseânnom, Myélopathie chronique, des maladies dégénératives de la moelle épinière, conséquences de la circulation cérébrale et de paralysie cérébrale patients âgés / 18 s /).

Posologie

Le médicament est prescrit à l'intérieur. Le schéma posologique doit être installé individuellement.

La dose initiale est 6 mg (1 casquettes.). Si nécessaire, la dose journalière peut être progressivement (“mesures”) augmenter – sur 6 mg (1 casquettes.) intervalles 3-7 jours. L'expérience clinique montre, que, pour la plupart des patients, la dose optimale est 12 mg / jour (2 casquettes.); Dans de rares cas, il peut être nécessaire d'augmenter la dose quotidienne de 24 mg.

Traitement les patients souffrant d'insuffisance rénale (CC < 25 ml / min) il est recommandé de commencer par la prise du médicament Sirdalud^® dose 2 mg 1 heure / jour. Des doses croissantes de conduite petite “mesures”, en tenant compte de la tolérance et de l'efficacité. Si vous avez besoin pour obtenir un effet plus prononcé, il est recommandé d'augmenter la dose, électif 1 heure / jour, puis augmenter la multiplicité des fins.

Effet secondaire

Les effets indésirables sont distribués conformément à la fréquence d'occurrence. Pour évaluer la fréquence des effets indésirables, les critères suivants: Souvent (≥10%); souvent (par ≥1% à <10%); parfois (par ≥0.1% à <1%); rarement (de ≥0.01% à <0.1%); rarement (<0.01%, y compris des rapports isolés). Dans un groupe, la fréquence de survenue d'effets indésirables sont classés par ordre d'importance.

A partir du système nerveux: souvent – somnolence, faiblesse, vertiges; rarement – hallucinations, insomnie, les troubles du sommeil.

Système cardiovasculaire: souvent – bradycardie, diminution de la pression artérielle; dans certains cas – réduction marquée de la pression artérielle jusqu'à l'effondrement et la perte de conscience.

A partir du système digestif: souvent – bouche sèche; rarement – nausée, troubles gastro-intestinaux, augmentation des transaminases hépatiques; rarement – hépatite, insuffisance hépatique.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – faiblesse musculaire.

Autre: souvent – fatigue.

Lorsque pris à petites doses, recommandé pour le soulagement des spasmes musculaires douloureux, somnolence marquée, fatigue, vertiges, bouche sèche, diminution de la pression artérielle, nausée, troubles gastro-intestinaux, augmentation des transaminases hépatiques. Typiquement, les réactions ci-dessus sont bénins et transitoires.

Lors de la réception des doses plus élevées, recommandé pour le traitement de la spasticité, ci-dessus effets indésirables surviennent plus fréquemment et sont plus prononcées, cependant, ils sont rarement sévère, que le traitement a dû être interrompu. En outre, vous pouvez rencontrer les phénomènes suivants: diminution de la pression artérielle, bradycardie, faiblesse musculaire, insomnie, troubles du sommeil, hallucinations, hépatite.

Contre-

- Foie humain Exprimé;

- L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs puissants du CYP1A2 isoenzymes (incl. la fluvoxamine ou de la ciprofloxacine);

- Hypersensibilité à la tizanidine ou tout autre composant du médicament.

Sirdalud Application^® MR chez les enfants est déconseillée, tk. expérience avec le médicament chez les enfants est limitée.

Grossesse et allaitement

Depuis l'essai contrôlé de tizanidine chez les femmes enceintes n'a pas été effectuée, il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf, lorsque les avantages potentiels l'emportent sur les risques potentiels.

Tizanidine est excrété dans le lait maternel en petites quantités. Cependant, femmes, les enfants de l'allaitement maternel, le médicament ne doit pas être utilisé.

Précautions

Les cas signalés de dysfonction hépatique, associée à la tizanidine, Cependant, lors de l'application de la dose quotidienne 12 mg de ces cas ont été rares. A cet égard, il est recommandé de contrôler des tests de la fonction hépatique 1 une fois par mois au cours du premier 4 mois de traitement chez les patients, qui est affectée une dose quotidienne de tizanidine 12 mg et plus, et où, lorsque les signes cliniques, suggestif de dysfonctionnement hépatique, tels que des nausées,, anorexie, se sentir fatigué. Quand, lorsque les niveaux d'ALT et AST dans le sérum toujours plus LSN dans 3 ou plusieurs fois, utilisation Sirdalud^® MR doit être interrompu.

Ne pas brusquement annuler Sirdalud^® MR, la dose est progressivement réduite.

Avec une levée Sirdalud forte^® LL après un traitement prolongé et / ou recevant de fortes doses (et après l'application simultanée de médicaments antihypertenseurs) Il a noté le développement de la tachycardie et une augmentation de la pression artérielle, dans certains cas, pourrait conduire à l'accident vasculaire cérébral aigu.

Faites preuve de prudence lors de l'application Sirdalud^® MR chez les patients présentant une insuffisance rénale. Lors de l'utilisation Sirdalud MR chez les patients présentant une insuffisance rénale (CC inférieure à 25 ml / min) mode de correction nécessaire.

Faites preuve de prudence lors de l'application Sirdalud^® MP chez les patients âgés. Expérience avec Sirdalud^® MP chez les patients âgés est limitée. Sur la base des données pharmacocinétiques suggérer, Dans certains cas, la clairance rénale de ces patients peut être considérablement réduit.

Utilisez en pédiatrie

Expérience de l'utilisation du médicament chez les enfants est limitée. Par conséquent, l'utilisation Sirdalud^® MR chez ces patients est déconseillée.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Avec le développement de la somnolence, étourdissements ou la pression artérielle abaissant la thérapie avec Sirdalud^® MR devrait abstenir de les types de travaux, nécessitent une forte concentration d'attention et la réaction rapide, par exemple,, conduire ou d'utiliser des machines.

Dose excessive

Jusqu'ici reçu plusieurs rapports de surdosage Sirdalud^® MR, y compris le cas, lorsque la dose a été adopté 400 mg.

Symptômes: nausée, vomissement, diminution de la pression artérielle, Allongement du QT_de, vertiges, somnolence, mioz, anxiété, arrêt respiratoire, coma.

Traitement: lavage gastrique pour retirer le médicament de l'organisme est recommandée et la nomination répétée de charbon actif. Diurèse forcée et, peut-être, accélérer l'élimination de la tizanidine. A l'avenir, la thérapie symptomatique.

Interactions médicamenteuses

En appliquant Sirdalud^® Inhibiteurs de MP avec isoenzyme CYP1A2 peuvent augmenter la concentration de tizanidine dans le plasma.

L'utilisation concomitante de tizanidine avec fluvoxamine ou de la ciprofloxacine, inhibiteurs des isoenzymes du cytochrome P450 1A2, conduit respectivement à une augmentation de 33 fois ou 10 fois en tizanidine AUC. Le résultat de l'application combinée peut être cliniquement significative et la réduction durable de la pression artérielle, conduisant à la somnolence, faiblesse, réactions de retard psychomoteur (dans certains cas, jusqu'à l'effondrement et la perte de conscience). L'utilisation concomitante de tizanidine avec fluvoxamine ou de la ciprofloxacine – contre-.

Nous ne recommandons pas la co-administration de tizanidine avec d'autres inhibiteurs de la CYP1A2 - médicaments anti-arythmiques (Amiodarone, mexiletine, propafénone), cimétidine, ftorxinolonami (эnoksatsin, pefloxacine, Ciprofloxacin, norfloxacine), rofekoksiʙom, contraceptifs oraux, ticlopidine.

Avec l'augmentation des concentrations de tizanidine dans le plasma sanguin peuvent prolonger l'intervalle QT_de, caractéristique de surdose de drogue.

Simultanée avec le Sirdalud de nomination^® MR avec des médicaments antihypertenseurs, y compris les diurétiques, Il peut parfois provoquer une diminution de la pression artérielle (dans certains cas, jusqu'à l'effondrement et la perte de conscience) et une bradycardie.

Éthanol ou de sédatifs peuvent augmenter l'effet sédatif Sirdalud^® MR, il est déconseillé l'utilisation simultanée d'autres médicaments et / ou de l'alcool sédatifs.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 30 ° C. Durée de vie – 3 année.