SYNHULYAR

Matière active: Montelukast
Lorsque ATH: R03DC03
CCF: Antagoniste des récepteurs Lejkotrienovyh. Médicaments pour le traitement de la rhinite allergique et l’asthme bronchique.
CIM-10 codes (témoignage): J30.1, J30.3, J45
À KFU: 12.05.02
Fabricant: MERCK SHARP & DOHME B.V.. (Pays-Bas)

Forme posologique, Composition et emballage

Les comprimés à croquer Couleur rose, Ovale, de lentille, avec inscription extrudée “SINGULAIR” sur un côté et “MSD 711” – autre.

Excipients: mannitol, cellulose microcristalline, giproloza, oxyde de fer rouge, Croscarmellose sodique, la saveur de cerise, Aspartame, le stéarate de magnésium.

7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Les comprimés à croquer Couleur rose, tour, de lentille, avec inscription extrudée “MSD 275” sur un côté et “SINGULAIR” – autre.

Excipients: mannitol, cellulose microcristalline, giproloza, oxyde de fer de colorant rouge, Croscarmellose sodique, la saveur de cerise, Aspartame, le stéarate de magnésium.

7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Pills, recouvert светло-кремового цвета, place, avec des bords arrondis, Gravé “MSD 117” sur un côté et “SINGULAIR” – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, lactose, Croscarmellose sodique, giproloza, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: giproloza, gipromelloza, Le dioxyde de titane, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, la cire de carnauba.

7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antagoniste des récepteurs Lejkotrienovyh. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD₄ chez les patients avec des patients d'asthme bronchique. Doses 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, dépassement 10 mg / jour 1 heure / jour, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-adrainomimetikami.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на C_maximum в плазме крови и биодоступность таблеток, recouvert, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, recouvert, dose 10 mgC_maximum les niveaux de plasma atteints après 3 non. La biodisponibilité orale est 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 mgC_maximum у взрослых достигается через 2 non. La biodisponibilité est 73%.

Distribution

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V_ré moyennes 8-11 l.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, recouvert, dose 10 mg 1 раз/сут наблюдается умеренная (sur 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Métabolisme

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Attendu, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Déduction

J_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 à 5.5 non. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 ml / min. После перорального приема монтелукаста 86% retour par les matières fécales pendant 5 дней и менее 0.2% – urine, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 mg.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме внутрь таблеток, recouvert, dose 10 mg 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 mg. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (J_1/2 moyennes 7.4 non). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Plus 9 points sur la Child-Pugh) non.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Témoignage

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 et ancien, comprenant:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— предупреждение бронхоспазма, induite par l'exercice.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (chez les adultes et les enfants 2 et ancien) и постоянных аллергических ринитов (chez les adultes et les enfants 2 et ancien).

Posologie

Le médicament est pris par voie orale 1 heure / jour, indépendamment du repas. À лечения бронхиальной астмы Сингуляр^® следует принимать вечером. À лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Adultes et adolescents âgés 15 et ancien le médicament est prescrit à une dose 10 mg (1 onglet., doublure de séparation revêtue)/ré.

Les enfants âgés de 6 à 14 années administré à une dose de 5 mg (1 languette. Mastication)/ré. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Les enfants âgés de 2 à 5 années для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита le médicament est prescrit à une dose 4 mg (1 languette. Mastication)/ré.

Терапевтическое действие Сингуляра^® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр^® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

À les patients âgés, les patients souffrant d'insuffisance rénale, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр^® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Effet secondaire

Les réactions allergiques: anaphylaxie, œdème de Quincke, éruption, démangeaison, urticaire; rarement – эозинофильная инфильтрация печени.

SNC: des rêves étranges, hallucinations, somnolence, irritabilité, excitation, y compris comportement agressif, fatigabilité, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), insomnie, paresthésie / gipestezii, mal de tête; rarement – saisies.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, mal de ventre; rarement – hépatite cholestatique, dommages à hepatocytes, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, y compris des crampes musculaires.

Les réactions dermatologiques: uzlovataya эritema, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Autre: la tendance à l'augmentation des saignements, pulsation, gonflement, chez les enfants âgés 2 à 5 années – soif.

В целом Сингуляр^® bien toléré. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра^®, сопоставима с таковой для плацебо.

Contre-

- Enfants jusqu'à l'âge 2 années;

- Hypersensibilité à la drogue.

Grossesse et allaitement

Сингуляр^® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus ou de l'enfant.

Précautions

Сингуляр^® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, c'est à dire. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром^® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.

В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр^® Il ne faut pas.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром^® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром^® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром^® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр^®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, Cependant, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: eozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр^®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра^® pas trouvé.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, ce qui, dans 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Données, témoigner de, что прием Сингуляра^® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Dose excessive

Symptômes передозировки Сингуляра^® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, dépassement 200 mg / jour, pendant 22 недель и в дозе 900 mg / jour – pendant 1 de la semaine, non identifié.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 mg / jour). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра^® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, somnolence, midriaz, гиперкинезы и боли в животе.

Traitement: thérapie symptomatique.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Interactions médicamenteuses

Сингуляр^® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), terfénadine, La digoxine et la warfarine.

Les patients, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра^® для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр^®. При достижении терапевтического эффекта (habituellement après la première dose) на фоне терапии Сингуляром^® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром^® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, sous la supervision d'un médecin. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра^®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Ainsi, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, incl. паклитаксела, rosiglitazone, репаглинида.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Les comprimés à croquer 5 мг и таблетки, recouvert, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Les comprimés à croquer 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. La durée de conservation des comprimés à croquer – 2 année; comprimés, recouvert, – 3 année.

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants.