Matière active: Montelukast
Lorsque ATH: R03DC03
CCF: Antagoniste des récepteurs Lejkotrienovyh. Médicaments pour le traitement de la rhinite allergique et l’asthme bronchique.
CIM-10 codes (témoignage): J30.1, J30.3, J45
À KFU: 12.05.02
Fabricant: MERCK SHARP & DOHME B.V.. (Pays-Bas)
Les comprimés à croquer Couleur rose, Ovale, de lentille, с выдавленной надписью “SINGULAIR” на одной стороне и “MSD 711” – на другой.
| 1 languette. | |
| монтелукаст | 4 mg |
Excipients: mannitol, cellulose microcristalline, giproloza, oxyde de fer rouge, Croscarmellose sodique, la saveur de cerise, Aspartame, le stéarate de magnésium.
7 Ordinateur personnel. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 Ordinateur personnel. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Ordinateur personnel. – блистеры (4) – пачки картонные.
Les comprimés à croquer Couleur rose, tour, de lentille, с выдавленной надписью “MSD 275” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.
| 1 languette. | |
| монтелукаст | 5 mg |
Excipients: mannitol, cellulose microcristalline, giproloza, oxyde de fer de colorant rouge, Croscarmellose sodique, la saveur de cerise, Aspartame, le stéarate de magnésium.
7 Ordinateur personnel. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 Ordinateur personnel. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Ordinateur personnel. – блистеры (4) – пачки картонные.
Pills, recouvert светло-кремового цвета, place, avec des bords arrondis, с гравировкой “MSD 117” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.
| 1 languette. | |
| монтелукаст | 10 mg |
Excipients: cellulose microcristalline, lactose, Croscarmellose sodique, giproloza, le stéarate de magnésium.
La composition de la coque: giproloza, gipromelloza, Le dioxyde de titane, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, la cire de carnauba.
7 Ordinateur personnel. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 Ordinateur personnel. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Ordinateur personnel. – блистеры (4) – пачки картонные.
Antagoniste des récepteurs Lejkotrienovyh. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 chez les patients avec des patients d'asthme bronchique. Doses 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, dépassement 10 mg / jour 1 heure / jour, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-adrainomimetikami.
Absorption
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmaximum в плазме крови и биодоступность таблеток, recouvert, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, recouvert, dose 10 mgCmaximum les niveaux de plasma atteints après 3 non. La biodisponibilité orale est 64%.
После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 mgCmaximum
у взрослых достигается через 2 non. La biodisponibilité est 73%.Distribution
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vré moyennes 8-11 l.
При однократном приеме препарата в форме таблеток, recouvert, dose 10 mg 1 раз/сут наблюдается умеренная (sur 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Métabolisme
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Attendu, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Déduction
J1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 à 5.5 non. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 ml / min. После перорального приема монтелукаста 86% retour par les matières fécales pendant 5 дней и менее 0.2% – avec les urines, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 mg.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
При приеме внутрь таблеток, recouvert, dose 10 mg 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 mg. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (J1/2 moyennes 7.4 non). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Plus 9 points sur la Child-Pugh) non.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 et ancien, comprenant:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— предупреждение бронхоспазма, induite par l'exercice.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (chez les adultes et les enfants 2 et ancien) и постоянных аллергических ринитов (chez les adultes et les enfants 2 et ancien).
Le médicament est pris par voie orale 1 heure / jour, indépendamment du repas. À лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. À лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Adultes et adolescents âgés 15 et ancien le médicament est prescrit à une dose 10 mg (1 onglet., doublure de séparation revêtue)/ré.
Les enfants âgés de 6 à 14 années administré à une dose de 5 mg (1 languette. Mastication)/ré. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Les enfants âgés de 2 à 5 années для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита le médicament est prescrit à une dose 4 mg (1 languette. Mastication)/ré.
Терапевтическое действие Сингуляра® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
À les patients âgés, les patients souffrant d'insuffisance rénale, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Les réactions allergiques: anaphylaxie, œdème de Quincke, éruption, démangeaison, urticaire; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.
SNC: des rêves étranges, hallucinations, somnolence, irritabilité, excitation, y compris comportement agressif, fatigabilité, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), insomnie, paresthésie / gipestezii, mal de tête; очень редко – судорожные припадки.
A partir du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, mal de ventre; редко – холестатический гепатит, dommages à hepatocytes, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).
Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, y compris des crampes musculaires.
Les réactions dermatologiques: uzlovataya эritema, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).
Autre: la tendance à l'augmentation des saignements, pulsation, gonflement, chez les enfants âgés 2 à 5 лет – жажда.
В целом Сингуляр® bien toléré. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра®
, сопоставима с таковой для плацебо.
- Enfants jusqu'à l'âge 2 années;
- Hypersensibilité à la drogue.
Сингуляр® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus ou de l'enfant.
Сингуляр® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.
Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).
Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, c'est à dire. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.
В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр® Il ne faut pas.
Дозу применяемых одновременно с Сингуляром® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.
Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, Cependant, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.
Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: eozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра® pas trouvé.
Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, ce qui, dans 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Données, témoigner de, что прием Сингуляра® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.
Symptômes передозировки Сингуляра® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, dépassement 200 mg / jour, pendant 22 недель и в дозе 900 мг/сут – в течение 1 de la semaine, non identifié.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 mg / jour). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, somnolence, midriaz, гиперкинезы и боли в животе.
Traitement: thérapie symptomatique.
Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), terfénadine, La digoxine et la warfarine.
Les patients, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра® для этой категории пациентов не требуется.
При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр®. При достижении терапевтического эффекта (habituellement après la première dose) на фоне терапии Сингуляром® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Лечение Сингуляром® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, sous la supervision d'un médecin. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра®.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Ainsi, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, incl. паклитаксела, rosiglitazone, репаглинида.
Le médicament est libéré sous la prescription.
Liste B. Les comprimés à croquer 5 мг и таблетки, recouvert, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Les comprimés à croquer 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. Срок годности таблеток жевательных – 2 année; comprimés, recouvert, - 3 année.
Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants.
Ce site utilise des cookies et des services pour collecter des données techniques auprès des visiteurs afin d'assurer les performances et d'améliorer la qualité du service.. En continuant à utiliser notre site, vous acceptez automatiquement l'utilisation de ces technologies.
Read More