Sildenafil

Lorsque ATH:
G04BE03

Caractéristique.

Blanche ou presque blanche poudre cristalline, solubilité dans l'eau 3,5 mg / ml.

Action pharmacologique.
Améliorer la fonction érectile.

Demande.

Infraction érection.

Contre-.

Hypersensibilité, thérapie nitratami.

Restrictions applicables.

Difformité anatomique du pénis (angulation, kavyernoznyi fibrose, La maladie de Peyronie), maladie, prédisposition au développement du priapisme (le myélome multiple, drepanocytemia, leucémie), tendance accrue au saignement, aggravation de l'ulcère gastrique et ulcère duodénal, héréditaire rétinite pigmentaire, la fonction hépatique anormale, incl. avec cirrhose, insuffisance rénale sévère (Cl moins de créatinine 30 ml / min), l'hypertension artérielle sévère (BP-dessus 170/110 mmHg.) et hypotension (D'en bas 90/50 mmHg.), indications anamnestiques effectuées dans le précédent 6 mois de l'infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral, arythmies mortelles, insuffisance cardiaque, angor instable, utilisation concomitante de médicaments, ингибирующих CYP3A4.

Effets secondaires.

Les effets secondaires du sildenafil, reçu un ajustement de la dose, observée dans les essais contrôlés par placebo et identifié ≥2% des patients, la prise de sildénafil, avec une fréquence de plus de placebo (entre parenthèses % occurrence placebo).

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête 16% (4%), vertiges 2% (1%), rinçage 10% (1%), Vision floue (changement de couleur, sensibilité à la lumière, Vision floue) 3% (0%).

A partir du système respiratoire: congestion nasale 4% (2%).

Sur la partie de l'appareil digestif: dyspepsie 7% (2%), diarrhée 3% (1%).

Avec le système génito-urinaire: infection des voies urinaires 3% (2%).

Pour la peau: éruption 2% (1%).

D'autres effets secondaires, Rencontre un taux comparable (Plus 2%) dans le groupe traité avec des groupes de sildénafil et le placebo: infections des voies respiratoires, mal au dos, symptômes pseudo-grippaux, arthralgie.

Dans les études avec une dyspepsie dose fixe (17%) et une vision floue (11%) Ils étaient plus fréquents lors de la prise sildénafil 100 mg comparativement à des doses plus faibles. L'utilisation de doses, que recommandé, observés des effets secondaires similaires, mais avec une fréquence plus élevée.

Les effets secondaires du sildenafil, observé dans des essais contrôlés par placebo et se produire à une fréquence de moins de 2% (la communication avec le sildénafil est pas clair).

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: asthénie, vertiges, migraine, hypertension, ataxie, tremblement, névralgie, affaiblissement des réflexes, paresthésie, gipesteziya, évanouissement, dépression, troubles du sommeil (l'insomnie / somnolence), conjonctivite, photophobie, hémorragies dans le globe oculaire, midriaz, Cataracte, xérophtalmie, douleur dans les yeux et les oreilles, tintement, surdité.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): hypotension, hypotension orthostatique, tachycardie, pulsation, l'ischémie myocardique, angine, cardiomyopathie, insuffisance cardiaque, modifications de l'ECG, incl. блокада AV, crise cardiaque, thrombose cérébrale, anémie, leucopénie.

A partir du système respiratoire: pharyngite, sinusite, laringit, bronchite, dyspnée, l'augmentation du nombre de crachat, augmentation de la toux, l'asthme bronchique.

Sur la partie de l'appareil digestif: glossite, gingivite, stomatite, bouche sèche, dysphagie, oesophagite, nausée, gastrite, gastro-entérite, colite, saignement rectal, les changements dans les paramètres biochimiques de foie.

Métabolisme: soif, gipernatriemiya, goutte, hyperuricémie, diabète labilynыy, Hyper- et l'hypoglycémie.

Avec le système génito-urinaire: nycturie, urination fréquente, cystite, incontinence urinaire, éjaculation anormale, anorgazmija, gonflement des organes génitaux, gynécomastie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthrite, arthrose, ossalgia, myalgie, myasthénie, rupture du tendon, tendosinoviit, synovite.

Pour la peau: urticaire, l'herpès simplex, démangeaison, ulcération de la peau, la dermatite de contact, dermatite exfoliative.

Autre: œdème périphérique, incl. gonflement du visage, Les syndromes de douleur, incl. douleur dans l'abdomen et à la poitrine, les chutes accidentelles, plaies et blessures, Transpiration, frissons, photosensibilité, choc, réactions allergiques.

Coopération.

Une seule dose d'antiacide (l'hydroxyde de magnésium / hydroxyde d'aluminium) simultanément avec le sildénafil ne pas affecter sa biodisponibilité. Renforce l'effet hypotenseur des dérivés nitrés (réception simultanée contre-) et antiplaquettaires effet de nitroprussiate de sodium. Lorsque association avec l'acide acétylsalicylique (150 mg) Il ne pas augmenter le temps de saignement. Inhibiteurs CYR3A4 (cimétidine, kétoconazole, itraconazole, érythromycine et d'autres.) augmentation de la concentration plasmatique du sildénafil (en particulier, cimétidine dans un assoupissement 800 mg - de 56%, lors de la prise de sildénafil 50 mg) et de réduire son excrétion. En dose unique 100 mg de sildenafil sur le fond de la concentration d'équilibre de l'érythromycine (réception 500 mg deux fois par jour pour 5 jours) Sildenafil AUC augmente de 182%, dans le contexte de la concentration de saquinavir d'équilibre (1200 mg 3 une fois par jour) C_maximum Augmente sildénafil 140%, ASC - de 210%. l'administration aiguë 100 mg sildenafil sur le fond de la concentration d'équilibre du ritonavir - un puissant inhibiteur du cytochrome P450 (400 mg 2 une fois par jour), Elle conduit à 4 fois (sur 300%) augmentation de la C_maximum et 11 fois (sur 1000%) augmentation de l'ASC du sildénafil. Le sildénafil n'a aucun effet sur la pharmacocinétique du ritonavir et saquinavir. Ингибиторы CYP2C9 (Tolbutamid, warfarine), CYP2D6 (inhibiteur de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques), thiazidiques et diurétiques thiazidiques, boucle et diurétiques épargneurs de potassium, Inhibiteurs de l'ECA, les antagonistes du calcium, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (rifampicine, barbituriques) aucun effet sur la pharmacocinétique du sildénafil. Attendu, que, bien que la prise de sildénafil avec des inducteurs du CYP3A4 (la rifampicine et analogues.), il va diminuer la concentration plasmatique. L'ASC du métabolite actif a augmenté de sildénafil 62% lorsque la boucle de réception et diurétiques d'épargne potassique et 102% - lors de la réception bêta-bloquants non spécifiques (la signification clinique de ces effets est pas défini). Il n'y avait aucun signe d'interaction avec l'amlodipine (5 et 10 mg): La réduction moyenne supplémentaire de la pression artérielle en position couchée (triste à 8 mmHg., DAD sur 7 mmHg.) comparables à ceux obtenus par un seul sildénafil chez des volontaires sains. Il n'augmente pas les effets hypotenseur de l'alcool chez des volontaires en bonne santé avec une concentration d'alcool dans le sang jusqu'à 80 mg / dL.

Dose excessive.

Symptômes: dans les études chez des volontaires en bonne santé après une seule admission 800 mg sildenafil il a été noté la gravité accrue des effets secondaires.

Traitement: symptomatique. La dialyse est inefficace en raison du degré élevé de liaison entre le sildénafil et ses protéines plasmatiques métabolite.

Posologie et administration.

À l'intérieur, environ 1 heure avant le rapport sexuel, 50 mg. Compte tenu de l'efficacité et la tolérance de la dose peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 25 mg. La dose quotidienne maximale 100 mg, fréquence maximale recommandée de l'administration - 1 une fois par jour.

Précautions.

Avant de prendre de diagnostiquer la dysfonction érectile, déterminer ses causes possibles et la sélection d'un traitement adéquat est nécessaire de construire un historique médical complet et procéder à un examen physique complet, et urologique, en particulier chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire sous-jacent,, qui a augmenté l'activité sexuelle est indésirable (par exemple,, dans les formes sévères de la maladie coronarienne et l'hypertension). Les patients plus âgés 65 années, d'insuffisance rénale hépatique sévère et (Cl moins de créatinine 30 ml / min), ainsi que l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de cytochrome P450 3A4 (Érythromycine, kétoconazole, itraconazole, saquinavir et d'autres.), dose de départ est 25 mg. Lors de l'administration simultanée de ritonavir dose unique maximale ne dépasse pas 25 mg de 48 non.

Il ya des rapports de post-commercialisation de rares cas de l'érection, continue sur 4 non, et priapisme, nécessiter une attention médicale immédiate pour éviter d'endommager les tissus du pénis et de l'impuissance irréversible.

Sécurité tout en prenant du sildénafil avec d'autres agents pour le traitement de la dysfonction érectile n'a pas été étudié, simultanément est pas recommandée.

Il est pas indiqué pour les nouveau-nés, Les enfants et les femmes.