ROAKKUTAN

Matière active: L'isotrétinoïne
Lorsque ATH: D10BA01
CCF: Médicament pour le traitement de l'acné. Rétinoïde
Lorsque CSF: 29.12.02
Fabricant: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Suisse)

Forme posologique, Composition et emballage

Capsules pourpre rougeâtre (violet clair) couleurs, opaque, Ovale, inscrits sur la surface de l'encre noire “ROA 10”; contenu de capsules – suspension uniforme du jaune au jaune foncé.

Excipients: l'huile de soja, la cire d'abeille jaune, Huile de soja hydrogénée, L'huile de soja partiellement hydrogénée.

La composition de la coque: gélatine, glycérol, Charogne 83 (fécule digéré, mannitol, sorbitol), canthaxanthine, Le dioxyde de titane.

Structure Encre: laque, teindre oxyde de fer noir.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Capsules un rouge pourpre et demi (lilas) couleurs, l'autre moitié est blanche, opaque, Ovale, inscrits sur la surface de l'encre noire “ROA 20”; contenu de capsules – suspension uniforme du jaune au jaune foncé.

Excipients: l'huile de soja, la cire d'abeille jaune, Huile de soja hydrogénée, L'huile de soja partiellement hydrogénée.

La composition de la coque: gélatine, glycérol, Charogne 83 (fécule digéré, mannitol, sorbitol), canthaxanthine, Le dioxyde de titane.

Structure Encre: laque, teindre oxyde de fer noir.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Action pharmacologique

L'isotrétinoïne, Roaccutane substance actif, – stéréoisomère de tout-trans acide rétinoïque (trétinoïne).

Le mécanisme d'action exact n'a pas été élucidé Roaccutane, cependant trouvé, que l'amélioration du tableau clinique de l'acné sévère est associée à une suppression dépendante de la dose de l'activité des glandes sébacées et histologiquement confirmé diminution de leur taille. Outre, effet anti-inflammatoire éprouvée de l'isotrétinoïne sur la peau.

Pharmacokinetics

La dynamique de concentrations de médicament dans le sang peuvent être prédit basées sur un modèle linéaire de pharmacocinétique.

Absorption

Chez des volontaires sains et chez des patients souffrant d'acné kystique est la concentration plasmatique maximale (Cmax) après l'administration 80-100 isotrétinoïne mg étaient sur 250 ng / ml et est atteinte par 1-4 heure.

L'isotrétinoïne avec de la nourriture augmente la biodisponibilité 2 par rapport à la fois à jeun, probablement, résultant en une absorption améliorée du composé, ayant une haute lipophilie. De Plus, L'isotrétinoïne pendant le repas est accompagné d'un, généralement, diminution de la biodisponibilité systémique vibrations.

Distribution

L'isotrétinoïne est fortement lié aux protéines plasmatiques (99.9%), de sorte qu'une large gamme de concentrations thérapeutiques contenu du libre (pharmacologiquement active) fraction du médicament est inférieure à 0.1% son montant global. La protéine de liaison principale est, apparemment, albumine.

Le volume de distribution d'isotrétinoïne chez l'homme est inconnu, comme formes de dosage destinées à une administration par voie intraveineuse, il n'y.

L'isotrétinoïne traverse la barrière placentaire en quantités, qui provoquent des malformations congénitales du fœtus. Lipophilie isotrétinoïne provoque une forte probabilité, il passe dans le lait maternel.

Métabolisme

Le principal métabolite de l'isotrétinoïne est 4-oxo-isotrétinoïne, qui a formé rapidement après administration orale. Outre, L'isotrétinoïne est métabolisée in vivo et dans un autre chemin pour former la trétinoïne (l'acide tout-trans-rétinoïque). Données convaincantes glucuronidation métabolite chez l'homme ne sont pas, Pourtant, son très probable suggérer études animales. Recherche, menée chez l'homme et chez le chien, suggérer circulation entéro-hépatique de l'isotrétinoïne, qui peuvent jouer un rôle dans les différences individuelles dans les concentrations plasmatiques du médicament.

Déduction

Apparemment, L'isotrétinoïne est dérivé presque exclusivement par métabolisme hépatique et excrétion biliaire. Chez des volontaires sains et des patients atteints d'acné kystique demi-vie de la forme non modifiée de la drogue après administration orale est, moyenne, 20 heures (7 – 39 heures).

La demi-vie moyenne de 4-oksoizotretinoina chez les patients souffrant d'acné cystique plus plus – moyenne, 25 heures (de 17 à 50 heures).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

L'isotrétinoïne est contre-indiqué en violation du foie ou des reins, données sur la pharmacocinétique du médicament dans ce groupe de patients ne sont pas disponibles.

Témoignage

• nodulaire sévère ou de l'acné kystique;
• acné, défier thérapie antérieure menée, en particulier, kistoznыe et l'acné konglobatnыe, en particulier sur le corps.

Posologie

La dose initiale – 0.5 mg / kg par jour. Souvent, au début du traitement transitoire observée exacerbation de l'acné. Les effets sur l'efficacité et les effets secondaires de l'isotrétinoïne sont différentes dans différents patients, donc après environ 4 semaines de traitement sont nécessaires pour la dose d'entretien correct individuellement dans la plage de 0.1 à 1.0 mg / kg par jour. La dose quotidienne maximale (1 mg / kg) Il doit être utilisé uniquement pour une durée limitée. Habituellement, le traitement se poursuit 16 semaines. Évaluer les résultats, il convient de rappeler, qui continue souvent à améliorer après que le médicament. Par conséquent, avant le renouvellement du mandat du cours devrait faire une pause d'au moins 8 semaines. Traitement répétée est effectuée en conformité avec les recommandations ci-dessus.

Les capsules sont pris avec des aliments, de petites doses- une fois par jour, des doses plus élevées – en une ou plusieurs étapes jours.

Dans le même temps effectué un traitement externe

La co-administration d'autres médicaments pour le traitement de l'acné, ayant une action kératolytique ou exfoliative, ainsi que thérapie UV, pas montré. Les patients doivent éviter l'exposition au soleil. Si nécessaire, vous pouvez attribuer des préparations anti-acné légère externes.

Effet secondaire

La plupart des effets secondaires de Roaccutane sont dose-dépendants. Habituellement, la nomination des doses recommandées sur les risques et les avantages, en tenant compte de la gravité de la maladie, acceptable pour le patient.

Symptômes, associé à une hypervitaminose A: souvent – xérose, lèvre muqueuse, nasale (saignement), hypopharynx (enrouement), œil (conjonctivite, opacités cornéennes réversibles et de l'intolérance aux lentilles de contact).

La peau et ses appendices: éruption, démangeaison, dermatite faciale, Transpiration, granulome pyogénique, paronixii, onihodistrofii, augmentation de la prolifération du tissu de granulation, persistante amincissement des cheveux, la perte des cheveux réversible, formes fulminantes de l'acné, girsutizm, giperpigmentatsiya, photosensibilité.

Système musculo-squelettique: douleurs musculaires, douleur articulaire, hyperostose et d'autres modifications de l'os, tendinitы. Un patient a décrit le développement de la colonne vertébrale et d'hyperostose calcification des ligaments, suivie par compression des vertèbres de la colonne vertébrale à longue (pour plusieurs années) traitement d'autres médicaments de rétinoïdes – Tigasonom (эtretinatom). Roaccutane est pas conçu pour une utilisation prolongée; mais gardez à l'esprit à propos de la probabilité de cet effet secondaire si elle est mal (trop long) l'utilisation du médicament.

Système nerveux central et la santé mentale: troubles du comportement, dépression, mal de tête, hypertension intracrânienne, saisies.

Raison: cas individuels de violations de l'acuité visuelle, la perte d'audition dans une certaine gamme d'ondes sonores, photophobie, violation de l'adaptation à l'obscurité (réduction du crépuscule), Cataracte, keratit.

Tube digestif: nausée, maladie inflammatoire de l'intestin (colite, iléite), saignement; élévation transitoire et réversible des transaminases, des cas individuels de l'hépatite. Dans de nombreux cas, ces changements ne vont pas au-delà des limites de la normale et retournés aux paramètres initiaux pendant le traitement, Cependant, dans certaines situations, il est nécessaire de réduire la dose ou d'annuler Roaccutane.

Respiratoire: bronchospasme.

approvisionnement en sang: réduction du nombre des leucocytes et des érythrocytes, augmenter ou diminuer le nombre de plaquettes, Accélération ESR.

changements de laboratoire: hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie, hyperuricémie; cas individuels abaissement HDL, en particulier dans la nomination du médicament chez les patients prédisposés à forte dose (avec des antécédents familiaux, accablés par des troubles du métabolisme des graisses, saxarnomu diaʙetu, l'obésité ou de l'alcoolisme). Ces changements sont aussi dans une dose-dépendante et normalisée après réduction de la dose ou l'arrêt du traitement.

Le système immunitaire: infection locale ou systémique, causées par des pathogènes à Gram positif (Staphylococcus aureus).

Autre: lymphadénopathie, hématurie, protéinurie, pancréatite (en particulier les patients à haut risque présentant une hypertriglycéridémie > 800 mg), vascularite (granulematoz Wegener).

Contre-

• grossesse (cm. plus loin),
• insuffisance hépatique et rénale,
• hypervitaminose A,
• marquée hyperlipidémie et une sensibilité accrue à la drogue.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-.

Précautions

Roaccutane devrait nommer un médecin, dermatologues predpočtitel'no, avec une expérience dans l'utilisation des rétinoïdes systémiques et bien informé sur le risque de tératogénicité utilisant Roaccutane pendant la grossesse.

Il est recommandé de surveiller la fonction hépatique avant le traitement, par 1 un mois après, il a commencé, et ensuite tous les 3 du mois. Il convient également de déterminer le niveau de jeûne sérum lipide (avant le traitement, par 1 mois après le début et à la fin de 3 à 4 mois de traitement).

Dans de rares cas, les patients, traitée avec Roaccutane, décrit la dépression, les symptômes et les tentatives de suicide psychotique. Bien que leur relation de causalité avec l'utilisation du médicament n'a pas été établie, Une attention particulière est nécessaire chez les patients ayant des antécédents de dépression et de regarder tous les patients sur le thème de la dépression au cours du traitement, si nécessaire, de les diriger vers le spécialiste approprié.

En raison de la possibilité de modifications de l'os prescrire Roaccutane ne devrait être que dans les formes sévères de la maladie, évaluer attentivement le rapport des avantages et des risques potentiels et limitant l'utilisation de la drogue seuls les cas graves.

Dose excessive

En cas de surdosage peuvent être des signes d'hypervitaminose A. Dans les premières heures de l'overdose peut exiger un lavage gastrique.

Interactions médicamenteuses

En raison de l'augmentation possible des symptômes d'hypervitaminose A Eviter co-administration de Roaccutane et de vitamine A. Comme les tétracyclines peuvent également entraîner une augmentation de la pression intracrânienne, leur utilisation en combinaison avec Roaccutane est contre-.

L'isotrétinoïne peut affaiblir l'efficacité de micropyles de progestérone, de sorte que vous ne devriez pas utiliser des contraceptifs, contenant de petites doses de progestérone

Conditions et modalités

Tenir hors de portée des enfants à une température de 25 ° C. La durée de conservation – 5 années.