RELENZA

Matière active: Zanamivir
Lorsque ATH: J05AH01
CCF: Virucide
CIM-10 codes (témoignage): J10
Lorsque CSF: 09.01.03
Fabricant: GlaxoSmithKline Trading Company (Russie)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

La poudre pour dose d'inhalation blanche ou presque blanche.

Excipients: lactose monohydraté.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 PC.) – packs de carton.

Action pharmacologique

Virucide, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (surface du virus de l'influenza enzyme). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, incl. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀)для штаммов вируса А и В, Il est compris entre 0.09 à 95.2 пМ.

Replication de virus de la grippe limité cellules épithéliales de surface des voies respiratoires. Le zanamivir est active dans l'espace extracellulaire, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (par rapport au placebo). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Sécurité et efficacité clinique

Zanamivir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, à risque (généralement, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 des études ont montré, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) par rapport au placebo 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% IC: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (risque relatif: 0.76; 95% IC: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Il a été démontré, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Pharmacokinetics

Absorption

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (moyenne 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. Après une dose unique 10 mgC_maximum est 97 ng / ml obtenu après 1.25 non. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Distribution

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 et h 24 ч после ингаляции примерно в 340 et 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (moyenne 77.6% et 13.2% respectivement).

Métabolisme et l'excrétion

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

J_1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 à 5.05 non. La clairance totale – de 2.5 à 10.9 l /.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (ajustement de la dose est pas nécessaire).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 essai randomisé, en double aveugle, contrôlé par placebo jusqu'à 3 Mois avant 12 лет при использовании небулайзера (10 mg) и порошкового ингалятора (10 mg). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, Donc, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Témoignage

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, chez les enfants plus âgés 5 ans et adultes.

Posologie

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, par exemple,, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

À лечении гриппа А и В adultes et enfants de plus 5 années Il est encouragé à proposer pour 2 inhalation (2×5 мг) 2 fois / jour pour 5 jours. Dose journalière – 20 mg.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени ajustement de la dose est nécessaire.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

DE целью профилактики гриппа А и В adultes et enfants de plus 5 années Il est encouragé à proposer pour 2 inhalation (2×5 мг) 1 fois / jour pour 10 jours. Dose journalière – 10 mg. Курс профилактики может быть продлен до 1 Mois, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 jours.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени ajustement de la dose est pas nécessaire.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, Cependant, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, respectivement, снизить эффективность препарата.

Important: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Important: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Important: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Important: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Effet secondaire

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: Souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10) parfois (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10 000, <1/1000), rarement (<1/10 000), y compris des cas individuels.

Les réactions allergiques: rarement – réactions allergiques, включая отек лица и гортани.

Le système respiratoire: rarement – bronchospasme, difficulté à respirer.

Les réactions dermatologiques: rarement – éruption, urticaire.

Contre-

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (incl. l'histoire).

Grossesse et allaitement

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (allaitement maternel) Je ne l'ai pas été étudié.

DANS Des études expérimentales на животных было показано, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, Cependant, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Cependant, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, en particulier dans le I trimestre, sauf, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Précautions

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, incl. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Les patients ayant des problèmes respiratoires devraient avoir comme un moyen de court-bronchodilatateurs d'urgence pour le traitement de zanamivir.

Infection, вызванная вирусом гриппа, Il peut être, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. rapports, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, délire, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, comprenant zanamivir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Il n'a pas d'incidence.

Dose excessive

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

Lorsque l'utilisation d'inhalation 64 mg / jour (plus que 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 g / jour pour 5 jours.

Interactions médicamenteuses

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 30 ° C. Durée de vie – 5 années.