PULMYKORT

Matière active: Budesonide
Lorsque ATH: R03BA02
CCF: GCS pour inhalation
CIM-10 codes (témoignage): J44, J45
Lorsque CSF: 04.03
Fabricant: ASTRAZENECA AB (Suède)

Forme posologique, Composition et emballage

Suspension dose d'inhalation blanche ou presque blanche, remise en suspension facile.

Excipients: le chlorure de sodium, le citrate de sodium, disodique эdetat (l'édétate de sodium (disubstitué)), polysorbate 80, l'acide de citron (Anhydre), Eau purifiée.

2 ml (1 dose) – contenants de plastique à dose unique (5) – Enveloppes de feuille stratifiée (4) – packs de carton.

* dénomination commune internationale, recommandée par l'OMS – ʙudezonid.

Action pharmacologique

GCS pour inhalation avec un effet anti-inflammatoire local fort.

Budesonide, aux doses recommandées a un effet anti-inflammatoire dans les bronches, la réduction de la sévérité des symptômes et des exacerbations de l'asthme avec moins d'effets secondaires, qu'avec les corticostéroïdes systémiques. Réduit la gravité de l'oedème de la muqueuse bronchique, la production de mucus, crachats de l'éducation et de l'hyperréactivité bronchique. Eh bien toléré au cours de traitement à long terme, Il n'a aucune activité minéralocorticoïde.

Moment de l'apparition de l'effet thérapeutique après l'inhalation d'une dose unique de quelques heures. L'effet thérapeutique maximal est obtenu à travers la 1-2 semaines après le traitement.

Le budésonide a un effet préventif sur le parcours de l'asthme et n'a aucune incidence sur les manifestations aiguës de la maladie.

Il montre un effet dose-dépendante sur les niveaux de cortisol dans le plasma et l'urine chez les patients recevant Pulmicort^®. Aux doses recommandées, le médicament a un effet beaucoup plus faible sur la fonction des glandes surrénales, dose de prednisone 10 mg, comme indiqué dans le test d'ACTH.

Pharmacokinetics

Absorption

Après inhalation de budésonide est rapidement absorbé. Chez les adultes, la biodisponibilité systémique du budésonide, après inhalation de Pulmicort^® Cherez nébuliseur, environ 15% Affectation de la dose totale et environ 40-70% par dostavlennoy. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 30 min après le début de l'inhalation.

Distribution et métabolisme

Plasmatiques moyennes de liaison de protéines 90%. V_ré Budesonide – sur 3 l / kg.

Budésonide subit une biotransformation intensive (Plus 90%) dans le foie à la formation de métabolites de faible activité glucocorticostéroïde. Activité glucocorticostéroïde du principal métabolite (6β-hydroxy-16α-budésonide et hydroxyprednisolone) est inférieur à 1% activités glюkokortikosteroidnoй budésonide. Budésonide est principalement métabolisé par l'enzyme CYP3A4.

Déduction

Budésonide est excrété dans l'urine sous forme de métabolites conjugués et inchangés. Budésonide a une clairance systémique haute (sur 1.2 l / min). La pharmacocinétique du budésonide est proportionnelle à la dose administrée.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

La pharmacocinétique du budésonide chez les enfants et les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été étudié.

Les patients atteints de maladie hépatique peuvent augmenter le temps de résidence dans le corps du budésonide.

Témoignage

- L'asthme bronchique, nécessitant le traitement d'entretien GCS;

- Maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).

Posologie

Dose Pulmicort^® régler individuellement. Dans ce cas, Si la dose recommandée ne dépasse 1 mg / jour, toute la dose est administrée à la fois (à la fois). Lorsqu'il est utilisé dans les plus élevés des suggestions de formulation de dose pour la diviser en 2 admission.

La dose initiale pour Adulte (incl. les patients âgés) est 1-2 mg / jour. La dose d'entretien est 0.5-4 mg / jour. En cas d'exacerbations sévères dose peut être augmentée.

Pour les enfants 6 mois et plus La dose de départ recommandée est de 0.25-0.5 mg / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1 mg / jour. La dose d'entretien est 0.25-2 mg / jour.

Détermination de la dose

* doivent être dilués 0.9% solution de chlorure de sodium à un volume 2 ml.

Pour tous les patients, il est souhaitable de déterminer la dose minimale efficace de maintenance.

Cette nécessité d'obtenir des effets thérapeutiques supplémentaires peut recommander une augmentation de la dose quotidienne (à 1 mg / jour) Pulmykorta^® à la place d'un médicament de combinaison avec Valium pour la prise en raison du risque plus faible d'effets systémiques.

Les patients, GSK recevoir orale

Abolition de corticostéroïdes par voie orale doit être initié dans le contexte d'un état de santé stable du patient. Pendant 10 jour administrée à forte dose de Pulmicort^® chez les patients recevant des corticostéroïdes à l'intérieur de la dose habituelle. Plus tard au cours du mois devraient diminuer graduellement la dose de corticostéroïdes, ingérable (par exemple,, par 2.5 mg de prednisone ou son analogue), à la dose minimale efficace. Dans de nombreux cas, il est possible de renoncer complètement à l'intérieur du GCS De.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de budésonide patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique. Tenant compte du fait, que biotransformé de budésonide dans le foie, Vous pouvez vous attendre une augmentation de la durée d'action du médicament dans les patients atteints de cirrhose grave du foie.

L'utilisation de Pulmicort^® par nébuliseur

Pulmykort^® utilisé pour l'inhalation en utilisant un nébuliseur approprié, équipé d'un masque spécial et embout. Le nébuliseur est relié à un compresseur pour créer le débit d'air requis (5-8 l / min), le volume de remplissage doit être nébuliseur 2-4 ml.

Depuis Pulmicort^®, utilisé sous forme de suspension par l'intermédiaire d'un nébuliseur, dans les poumons durant l'inhalation, il est important de demander au patient inhale par l'embout buccal du médicament du nébuliseur de façon sûre et sans à-coup.

Dans les cas, Lorsque l'enfant ne peut pas faire leur propre souffle grâce à un nébuliseur, Il utilise un masque spécial.

Les patients doivent être informés de la nécessité de lire attentivement les instructions pour l'utilisation du médicament, aussi bien sur, que l'utilisation de Pulmicort^® sous la forme de suspensions sont nébuliseurs ultrasoniques pas appropriés. La suspension est mélangée avec 0.9 % solution de chlorure de sodium ou des solutions terbutaline, salbutamol, Fenoterol, acétylcystéine, cromoglycate de sodium et bromure d'ipratropium. Le patient doit garder à l'esprit, après l'inhalation devrait rincer la bouche avec de l'eau pour réduire le risque de la candidose oropharyngée, et que pour éviter l'irritation de la peau après l'utilisation du masque doit se laver le visage avec de l'eau. Vous devez également savoir, que la suspension diluée Pulmicort^® doit être utilisé dans 30 m.

Il est recommandé de nettoyer régulièrement le nébuliseur selon les instructions du fabricant.

Chambre nébuliseur doit être nettoyé après chaque utilisation.

Nébuliseur chambre et l'embout buccal ou laver le visage avec de l'eau chaude, L'utilisation d'un détergent doux (selon les instructions du fabricant). Le nébuliseur doit être soigneusement rincé et séché, connectant l'appareil photo à la vanne de compresseur ou entrée d'air.

Conditions d'utilisation Pulmikorta® via un nébuliseur

1. Avant utilisation, agiter le contenant doucement en tournant légèrement.

2. Garder le contenant debout et juste l'ouvrir, tournant et de levage “aile”.

3. Placez soigneusement l'extrémité ouverte du récipient dans un nébuliseur et donner lentement le contenu du récipient.

Récipient, contenant une dose unique de, ligne marquée. Si le récipient est de transformer, cette ligne indiquera la quantité de, égal 1 ml.

Si il est nécessaire d'utiliser seulement 1 ml de suspension, contenu du récipient jusqu'à ce que distribués, jusqu'à ce que la surface du liquide atteint le niveau, ligne désignée.

Ouvrir le contenant stocké dans un endroit sombre. Le récipient est ouvert pour être utilisé pour 12 non.

Avant, comment utiliser le liquide restant, le contenu du récipient est secoué doucement un mouvement de rotation.

Effet secondaire

À 10% patients, la prise du médicament, peuvent éprouver les effets secondaires suivants:

SNC: possible nervosité, excitabilité, dépression, troubles du comportement.

Dans certains cas, Les symptômes peuvent se produire, effets systémiques causés de GCS (y compris hypoadrenalism).

Autre: rarement – l'apparition d'ecchymoses sur la peau, irritation de la peau à l'aide d'un nébuliseur avec un masque.

Contre-

- Enfants jusqu'à l'âge 6 Mois;

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence (une surveillance plus étroite des patients) doit être prescrite aux patients atteints de tuberculose pulmonaire active, fongique, Viral, les infections bactériennes des voies respiratoires, la cirrhose du foie.

Grossesse et allaitement

Les soins prénatals, prinimavshimi budésonide, Il n'a pas révélé d'anomalies chez le fœtus, Cependant, nous ne pouvons pas éliminer complètement le risque de leur développement, donc pendant la grossesse en raison du potentiel aggravation de l'asthme devraient utiliser la dose efficace la plus faible.

Budésonide est excrété dans le lait maternel, Cependant, l'utilisation de Pulmicort^® à des doses thérapeutiques ne pas d'incidence sur l'enfant noté. Pulmykort^® Il peut être utilisé pendant l'allaitement Le lait maternisé.

Précautions

En nommant le Pulmicort de drogue^® devrait tenir compte de la manifestation possible des effets systémiques de GCS.

Pour minimiser le risque d'infections fongiques de l'oropharynx, le patient doit être informé de la nécessité de bien rincer la bouche avec de l'eau après chaque inhalation de drogues.

Pour éviter une irritation de la peau après l'utilisation d'un nébuliseur avec un masque du visage doivent être lavés.

Éviter l'administration concomitante de kétoconazole budésonide, itraconazole ou d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4. Quand, Si une telle combinaison est nécessaire, Il faut augmenter le temps entre les doses de médicaments pour le maximum possible.

En raison du risque possible d'altération de la fonction surrénale, une attention particulière doit être portée aux patients, sont transférés de corticostéroïdes systémiques à la réception de Pulmicort^®. En outre, une attention particulière doit être portée aux patients, prenant de fortes doses de corticostéroïdes ou reçoit de temps la dose la plus élevée possible des corticoïdes inhalés recommandée. Dans des situations de stress, ces patients peuvent présenter des signes et symptômes d'insuffisance surrénalienne. En cas de stress ou en cas chirurgie est recommandée traitement supplémentaire de corticostéroïdes systémiques.

Une attention particulière devrait être portée aux patients, sont transférés à partir du système de corticostéroïdes inhalés (Pulmykort^®) dans les cas, quand pouvons-nous espérer le développement de l'insuffisance de hypophyso-surrénalien. Ces patients doivent prendre un soin particulier de réduire la dose de corticostéroïdes à usage systémique, et de surveiller les performances de la fonction de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien. Ces patients peuvent avoir besoin de suppléments pour les corticostéroïdes par voie orale lors de situations stressantes, traumatisme, opération.

Lors du passage de corticostéroïdes par voie orale à l'utilisation de Pulmicort^® peut développer des douleurs dans les muscles et articulations, qui conduit parfois à la nécessité d'une augmentation temporaire de la dose de corticostéroïdes oraux. Dans de rares cas, il ya un sentiment de fatigue, mal de tête, nausée et vomissements, indiquant l'échec systémique GCS.

Lors du passage de corticostéroïdes par voie orale à l'inhalation parfois possible exacerbation des réactions allergiques existants, la rhinite et l'eczéma, qui a déjà stoped médicaments systémiques.

Thérapie Pulymikortom^® lorsqu'elle est utilisée 1 ou 2 fois / jour ont démontré une efficacité pour la prévention de l'asthme induit par l'exercice.

Utilisez en pédiatrie

Chez les enfants et les adolescents, recevoir corticostéroïdes (toute forme) pendant une période prolongée, de surveiller régulièrement la croissance. Lors de la nomination de la SCS devrait peser les avantages attendus de la drogue et le risque potentiel de ralentissement de la croissance.

Utilisation de budésonide à une dose de jusqu'à 400 ug / jour les enfants plus âgés 3 années Il ne provoque pas d'effets systémiques. Signes biochimiques de l'effet systémique du médicament peuvent se produire lorsque l'utilisation du médicament à la dose de 400 à 800 mg / jour. En cas de surdosage 800 effets systémiques mg / jour de la drogue sont fréquents.

L'utilisation de corticostéroïdes pour traiter l'asthme peut causer la dysplasie. Les résultats des observations des enfants et adolescents, traité avec du budésonide pendant une période prolongée (à 11 années), montré, que la croissance des patients atteindre les indicateurs standards attendus pour les adultes.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Le Pulmicort de drogue^® Il n'a pas d'incidence sur la capacité pour les classes d'activités potentiellement dangereuses, exigent une attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

En cas de surdosage aigu de l'Pulmicort de drogue^® les manifestations cliniques résultent.

Avec une utilisation à long terme du médicament à des doses, beaucoup plus élevé que le recommandé, peuvent développer des effets systémiques de GCS que hypercorticisme et la suppression surrénale.

Interactions médicamenteuses

Interactions cliniquement significatives Non applicable avec d'autres médicaments budésonide, utiles dans le traitement de l'asthme.

Dans un kétoconazole réception conjointe (dose 200 mg 1 heure / jour) augmente les concentrations plasmatiques de budésonide (reçu une dose orale 3 mg 1 heure / jour) en moyenne 6 temps. Lors de la réception par le kétoconazole 12 heures après l'administration de la concentration de budésonide dans le plasma sanguin ont augmenté en moyenne 3 fois. Informations sur telle interaction npi recevoir budésonide par inhalation manquant, mais il est prévu, et que dans ce cas, nous devrions nous attendre une augmentation de la concentration de budésonide dans le plasma. Si nécessaire, le kétoconazole et le budésonide doit recevoir augmenter le temps entre les doses de médicaments pour le maximum possible. Vous devriez également envisager de réduire la dose de budésonide.

Un autre inhibiteur potentiel de CYP3A4, comme l'itraconazole, augmente de manière significative la concentration plasmatique du budésonide

Pré inhalation de bêta-agonistes dilate les bronches, améliore la distribution du budésonide pour les voies respiratoires et améliore son effet thérapeutique.

Phénobarbital, phénytoïne, rifampicine, alors que l'application réduire l'efficacité de Pulmicort^® (par l'induction d'enzymes d'oxydation microsomale).

Méthandrosténolone, Œstrogènes augmentent l'effet du budésonide.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être gardé hors de portée des enfants à ou en dessous de 30 ° C. Durée de vie – 2 année.

Après l'ouverture des enveloppes contenues dans celui-ci, les conteneurs doivent être utilisés pour 3 mois. Les conteneurs doivent être stockés dans une enveloppe pour les protéger de la lumière.

Ouvrir le contenant doit être entreposé dans un endroit sombre et l'utilisation au sein de 12 non.