Pioglit

Matière active: Pioglitazone
Lorsque ATH: A10BG03
CCF: Hypoglycémiants oraux
CIM-10 codes (témoignage): E11
Lorsque CSF: 15.02.03
Fabricant: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Inde)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanc, appartement, tour, chanfreinés, avec Valium sur une partie et courir “SUN” – autre.

Excipients: lactose, amidon, cellulose microcristalline, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talc effacé, le stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, croscarmellose sodique.

10 Ordinateur personnel. – des bandes de feuille d'aluminium (3) – packs de carton.

Pills blanc, appartement, tour, chanfreinés, avec Valium sur une partie et courir “SUN” – autre.

Excipients: lactose, amidon, cellulose microcristalline, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talc effacé, le stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, croscarmellose sodique.

10 Ordinateur personnel. – des bandes de feuille d'aluminium (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adipeux, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration orale, l'absorption est élevé. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 2 non, postprandial – par 3-4 non.

Distribution et métabolisme

V_ré est 0.22-1.04 l / kg. Liaison aux protéines plasmatiques – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) obtenue par 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 jours.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Déduction

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: rein – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

J_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 et h 16-24 h, respectivement.

Témoignage

Le diabète sucré de type 2:

— в качестве монотерапии;

- en association avec des dérivés de sulfonylurée, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Posologie

Le médicament est prescrit à l'intérieur, 1 heure / jour (quel que soit le repas).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; la dose quotidienne maximale – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg ou 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / jour. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (quand, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Effet secondaire

Sur la partie du système nerveux central et des organes sensoriels: vertiges, mal de tête, gipesteziya, insomnie.

Sur la partie de l'organe de la vision: Vision floue, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Le système respiratoire: pharyngite, sinusite.

Métabolisme: gain de poids, gipoglikemiâ, Augmenter l'activité CPK; при длительном применении более 1 à 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

A partir du système hématopoïétique: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anémie.

A partir du système digestif: flatulence, ALT accrue.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

Autre: rarement – insuffisance cardiaque.

Contre-

- Diabète sucré de type 1;

- Une acidocétose diabétique;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (Classification de la NYHA);

- Insuffisance hépatique sévère (повышение активности ферментов печени в 2.5 fois la LSN);

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Enfants jusqu'à l'âge 18 années (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует применять препарат при отечном синдроме, anémie, сердечной недостаточности I-II класса, dysfonction hépatique.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Précautions

Les patients, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Dans les études cliniques,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (Classification de la NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (par exemple,, insuffisance cardiaque congestive).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, tous 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (nausée, vomissement, douleur abdominale, faiblesse, anorexie, urine foncée). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (dans 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (OR > 2.5 fois plus élevé que la normale), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Dose excessive

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interactions médicamenteuses

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.