Pimecrolimus

Lorsque ATH:
D11AX15

Caractéristique.

Ascomycine makrolaktama dérivé. Blanche ou presque blanche poudre cristalline. Soluble dans le méthanol et l'éthanol, insoluble dans l'eau.

Action pharmacologique.
Dermotrope, immunosuppresseur, Locale anti-inflammatoire.

Demande.

Physicians 'Desk Reference de По (2005), pimécrolimus sous la forme de 1% la crème est indiqué pour le court terme et le traitement intermittent à long terme de légère à modérée la dermatite atopique chez les patients ayant un statut immunitaire normale à l'âge de 2 et ancien, dans lequel l'utilisation de la thérapie de remplacement conventionnel est considéré comme peu souhaitable en raison du risque potentiel, ou dans le traitement de patients, résistant à la thérapie conventionnelle.

Contre-.

Hypersensibilité.

Grossesse et allaitement.

Dans les études d'animaux embriofetalnogo avec application cutanée sous forme de pimécrolimus 1% aucun effet toxique sur le corps de la femelle et du fœtus n'a été observé lors de l'utilisation à des doses 10 mg / kg / jour chez le rat (0,14 MRDC, basée sur la région de surface de corps), 10 mg / kg / jour chez le lapin (0,65 MRDC basée sur les comparaisons AUC). La crème a été appliquée sur 6 heures par jour pendant l'organogenèse (6-21 Th jour de la grossesse chez le rat et 6-20 jours de gestation chez des lapins).

Lorsqu'il est introduit dans le pimécrolimus (pour 2 semaines avant l'accouplement et tout au long de 16 jours de la grossesse chez le rat ou le lapin 6-18 jours) à des doses jusqu'à 45 mg / kg / jour (38 MRDC basée sur les comparaisons AUC) rats et 20 mg / kg / jour (3,9 MRDC basée sur les comparaisons AUC) la toxicité des lapins n'a pas été établie chez les rats femelles, mais marquée embriofetalnaya de toxicité (post-implantation décès de fœtus et la réduction quantitative de la progéniture de rat, dans lequel les défauts de fœtus ont été observés. Chez le lapin, il n'y avait pas d'influence toxique sur les femmes de la substance de l'organisme, embryotoxique et tératogène.

L'étude de péri- et le développement postnatal chez les rats lorsqu'il est administré pimécrolimus l'intérieur depuis le 6ème jour de la grossesse et jusqu'à 21 jours de lactation a montré, lors de la prise des doses les plus élevées 40 mg / kg / jour seulement 2 de 22 femelles ont donné naissance à des jeunes vivants. A des doses 10 mg / kg / jour (12 MRDC basée sur les comparaisons AUC) pas d'effet marqué sur la survie et le développement de la génération F1 postnatale, maturation et la fertilité ultérieure.

Dans les études embriofetalnogo développement chez les rats et les lapins montrer, lorsqu'il est administré à l'intérieur de pimécrolimus passe à travers le placenta.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Quand la grossesse est possible seulement si nécessaire (études adéquates et bien contrôlées de la sécurité d'utilisation chez les femmes enceintes n'a pas été menée, expérience de l'utilisation pendant la grossesse est limitée et ne permet pas d'évaluer la sécurité des).

Les femmes qui allaitent doivent arrêter l'allaitement maternel, ou l'utilisation de la crème (étudier la répartition de la drogue dans le lait maternel après application topique n'a pas été effectué; inconnu, si pimécrolimus pénètre dans le lait maternel).

Effets secondaires.

Dans les études de la sécurité de pimécrolimus dans la forme 1% crème aucun cas de sensibilisation de contact, phototoxicité, fotoallergii, inflammation cumulative.

Sur le long terme (1 année) crème étude alternatif utilisant corticostéroïdes extérieures chez les patients âgés 2-17 ans 43% patients, appliquer la crème, Il nécessite l'utilisation de corticostéroïdes (comparé à 68% dans le groupe de contrôle). Les corticostéroïdes sont utilisés plus 7 jours, 34% le groupe principal et 54% groupe de contrôle. Les patients, est utilisée dans l'étude, et une crème externes et les corticostéroïdes ont été plus fréquents (par rapport aux patients, seulement applique la crème) des effets secondaires tels que l'impétigo, les infections cutanées, surinfection (infection de la dermatite atopique), rhinite, urticaire.

Au cours de la 3-randomisée, en double aveugle, études pédiatriques contrôlées (843 Les patients du groupe principal) et un essai chez l'adulte contrôlé (328 le groupe principal) crème de cesser le traitement en raison d'effets secondaires 48 patients (4%) du total 1171 le patient par rapport 13 patients (3%) de 408 patients témoins. Les raisons de l'arrêt du traitement étaient pour la plupart des réactions au site d'application et les infections de la peau. La réaction locale la plus commune, observé pendant l'étude, Il brûlait à l'application de la crème (en 8-26% des patients).

Coopération.

Les interactions possibles avec d'autres médicaments (y compris la vaccination) Nous avons pas été étudié systématiquement. En raison du très faible niveau de sang de pimécrolimus lorsque l'application topique, les effets systémiques de l'interaction est peu probable, mais pas exclu. L'administration concomitante d'inhibiteurs des enzymes du CYP3A sous-famille, comme l'érythromycine, itraconazole, kétoconazole, fluconazole, les bloqueurs des canaux calciques, la cimétidine, etc.. devraient être menées avec prudence.

Dose excessive.

Aucun cas de surdosage avec la crème, et l'ingestion accidentelle est pas observée.

Posologie et administration.

À l'extérieur, 2 une fois par jour. La crème est appliquée en couche mince à la peau affectée et frottez doucement jusqu'à complète absorption. La crème peut être appliquée sur la peau d'une partie du corps, y compris la tête, visage, cou, champ érythème fessier. Le traitement est poursuivi jusqu'à ce que la disparition complète des symptômes. Au premier signe de rechute de la thérapie de la dermatite atopique devraient être repris. Si les symptômes persistent pendant 6 Soleil, devrait réévaluer l'état du patient.

Dans la crème de traitement peut être utilisé pour l'hydratation quotidienne soins de la peau.

Ne pas utiliser de la crème sous un pansement occlusif, tk. la sécurité lorsqu'il est utilisé sous pansement occlusif (peut augmenter l'exposition systémique) pas encore noté.

Précautions.

Ne pas utiliser de la crème chez les enfants âgés jusqu'à 2 ans.

Ne pas appliquer la crème sur les zones, infection virale aiguë touchés. Comme l'efficacité et l'innocuité de la crème dans le traitement de l'infection de la dermatite atopique n'a pas été effectuée, avant son utilisation est nécessaire pour guérir une infection de la peau, ou pour évaluer le risque et les bénéfices attendus de son utilisation.

Les patients atteints de dermatite atopique sont prédisposés à des infections cutanées, et le traitement actuel peut augmenter le risque d'infection par des virus varicelle zoster (vetryanaya ou opoyasıvayuşçïy pas ajouter lïşay) et l'herpès simplex, ou l'apparition de l'eczéma herpétiforme sarcome.

Les réactions locales (brûlure au site d'application), qui apparaissent dans les premiers jours de l'application de la crème (disparaissent habituellement dans un délai 5 jours), Ils ont une gravité légère à modérée et une diminution de l'amélioration.

Dans les études cliniques, en utilisant une crème rapporté 14 cas, une lymphadénopathie (0,9%), principalement liée à des infections et traitable avec des antibiotiques, Cependant, la plupart de ces cas ont eu soit une étiologie claire, une tendance à la normalisation. Avec le développement de la lymphadénopathie pendant l'application de la crème est nécessaire pour établir la cause; en l'absence d'une étiologie claire de la lymphadénopathie ou en présence de l'application de la mononucléose infectieuse aiguë de la crème doit être arrêté, et observer les patients afin de normalisation.

Dans les études cliniques chez les patients, utiliser la crème, Il a été constaté 15 cas (1%) développement de papillomes cutanés (Le plus jeune patient était 2 année, au plus vieux - 12 années). Dans le cas d'aggravation de la formation de papillomes cutanés, ou à une résistance au traitement standard, vous devez cesser d'utiliser pour éliminer les verrues.

Malgré l'absence de phototoxicité dans la crème à appliquer, Pendant le traitement, les patients doivent éviter la lumière du soleil directe et le rayonnement UV, tk. études de cancérogénicité chez l'animal ont été trouvés à diminuer depuis le début de tumeurs de la peau lorsqu'elle est exposée aux rayons UV pendant la crème de traitement.

Les données sur l'utilisation de la crème chez les patients ayant un déficit immunitaire absent.

Évitez la crème dans vos yeux.