PEKTROL®

Matière active: Izosorʙida mononitrat
Lorsque ATH: C01DA14
CCF: Vasodilatateurs périphériques. Médicament anti-angineux
CIM-10 codes (témoignage): i20, I50.0
Lorsque CSF: 01.06.01.01.03
Fabricant: KRKA jj. (Slovénie)

Forme posologique, Composition et emballage

Comprimés à libération prolongée, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, tour, légèrement biconcave, avec une inscription “IM40” d'un côté, avec des inclusions éventuelles.

Excipients: gipromelloza, la cire de carnauba, стеариновая кислота очищенная, lactose monohydraté, le stéarate de magnésium, кремния диоксид очищенный, talc, Le dioxyde de titane, macrogol 4000, oxyde de fer de colorant rouge.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Comprimés à libération prolongée, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Ovale, légèrement biconcave, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” d'un côté, avec des inclusions éventuelles.

Excipients: gipromelloza, la cire de carnauba, стеариновая кислота очищенная, lactose monohydraté, le stéarate de magnésium, кремния диоксид очищенный, talc, Le dioxyde de titane, macrogol 4000, oxyde de fer de colorant rouge.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Action pharmacologique

Vasodilatateur périphérique ayant un effet primaire sur les vaisseaux veineux. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (précharge), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (postcharge). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Il inhibe l'agrégation plaquettaire, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 non.

Pharmacokinetics

Absorption et distribution

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maximum plasma (100 ng / ml) obtenue par 30 minutes après l'ingestion.

Обладает абсолютной биодоступностью – sur 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Associé à la protéine de plasma sur 5%.

Métabolisme et l'excrétion

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. La clairance rénale – 115 ml / min.

J_1/2 Il est compris entre 4 à 10 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Témoignage

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- L'insuffisance cardiaque congestive (dans une thérapie de combinaison).

Posologie

Les comprimés doivent être pris par voie orale, après un repas, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

La dose initiale moyenne est 40 mg 1 heure / jour (matin). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 mg 1 temps / jour ou 40 mg 2 fois / jour.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 mg 1 temps / jour ou 40 mg 2 fois / jour.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg ou 60 mg 1 temps / jour ou 40 mg 2 fois / jour (1 languette. утром и вторую приблизительно через 7 non). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 non.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: “нитратная” mal de tête, vertiges, преходящая гиперемия кожи лица, sentir la chaleur, tachycardie, réduction marquée de la pression sanguine; rarement – augmentant crises d'angine (réaction paradoxale), Hypotension orthostatique.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, возможно появление ощущения легкого жжения языка, bouche sèche.

SNC: contrainte, somnolence, Vision floue, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (en particulier au début du traitement); rarement – Ischémie cérébrale.

Les réactions dermatologiques: éruption cutanée, dans certains cas – dermatite exfoliative.

Autre: le développement de la tolérance (incl. перекрестной к другим нитратам).

Contre-

— артериальная гипотензия и гиповолемия (PA systolique ci-dessous 100 mmHg., диастолическое АД ниже 60 mmHg., центральное венозное давление ниже 4-5 mmHg.);

- L'insuffisance cardiaque aiguë;

- Choc;

- L'effondrement vasculaire;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- Infarctus aigu du myocarde (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

— токсический отек легких;

- Maladies, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (incl. числе геморрагический инсульт, une lésion cérébrale traumatique);

- Allaitement;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

DE prudence следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, thyréotoxicose, cardiomyopathie hypertrophique (возможно учащение приступов стенокардии), insuffisance rénale, insuffisance hépatique (риск развития метгемоглобинемии), et les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Utilisation de la drogue pendant la grossesse est possible que dans des cas, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus ou de l'enfant.

Si nécessaire, la nomination pendant l'allaitement l'allaitement doit être interrompu.

Précautions

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (Moins 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

Le transfert des patients, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Connu, quoi 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Utilisez en pédiatrie

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Dose excessive

Symptômes: mal de tête, vertiges, pulsation, hyperthermie, dermahemia, Transpiration, nausée, vomissement, diarrhée, metgemoglobinemiâ (cyanose, anoxie), гиперпноэ, dyspnée, bradycardie, convulsions, Troubles visuels, hypertension intracrânienne, effondrement, évanouissement, paralysie, coma.

Traitement: lavage gastrique, si méthémoglobinémie – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, JE / 1% solution de bleu de méthylène 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Interactions médicamenteuses

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Barbituriques accélèrent la biotransformation et de réduire la concentration de mononitrate d'isosorbide dans le sang.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vasodilatateurs, антипсихотическими средствами (neuroleptiques), les antidépresseurs tricycliques, novokainamidom, éthanol, xinidinom, les bêta-bloquants, les bloqueurs des canaux calciques lents, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, propranolol, bloquants lents canaux calciques (incl. vérapamil, nifédipine), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, alpha-bloquants (incl. digidroergotamin) peut-être снижение выраженности антиангинального эффекта (tachycardie, réduction excessive de la pression artérielle).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (incl. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Adsorbants, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.