Oseltamivir
Lorsque ATH:
J05AH02
Action pharmacologique
Agent antiviral. Il est un promédicament, métabolite actif (oselytamivir carboxylate) qui inhibe sélectivement la neuraminidase du virus de la grippe Types A et B. La neuraminidase est une glycoprotéine, qui catalyse le clivage de la liaison entre l'acide sialique terminal et le sucre, contribuant ainsi à la propagation du virus dans les voies respiratoires (virions de sortie des cellules infectées et de pénétrer dans les cellules épithéliales des voies respiratoires, la prévention de l'inactivation du mucus de l'épithélium de virus). Carboxylate d'oseltamivir agit en dehors des cellules et inhibe de façon compétitive neuraminidase. Il arrête la croissance de virus de la grippe in vitro et supprime la réplication virale et la pathogénicité in vivo. Il réduit l'allocation des virus grippaux A et B à partir du corps.
Aucun effet sur la production d'anticorps en réponse au vaccin antigrippal inactivé.
La fréquence des isolats cliniques du virus résistants 2%.
Pharmacokinetics
Une fois à l'intérieur presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, pas dépendre absorption de prendre hurlant. Il a pour effet de “premier passage” par le foie. Par estérases intestinales et hépatiques convertis en métabolite actif. 75% une dose orale atteint la circulation systémique que le métabolite actif, Moins 5% – comme matériau de départ. Les concentrations plasmatiques de la promédicament, et du métabolite actif sont proportionnelles à la dose.
V moyenré métabolite aktivnogo – 23 l. Liaison aux protéines plasmatiques – 3%.
Affiche sous forme de métabolite actif principalement par les reins par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire. J1/2 oseltamivir – 1-3 non. Carboxylate d'oseltamivir est pas métabolisé et excrété par les reins, son T1/2 – 6-10 non. La clairance rénale – 18.8 l /. Affichée à travers l'intestin – Moins 20%.
Les patients âgés (65-78 années) concentration du métabolite actif à l'état d'équilibre à 25-35% supérieur, que chez les patients plus jeunes. Chez les patients avec un taux d'insuffisance rénale de l'excrétion de l'oseltamivir carboxylate est inversement proportionnelle à RC.
Témoignage
types de la grippe A et B.
Posologie
Est à l'intérieur, quel que soit le repas.
Lors de la réception, le traitement doit commencer au plus tard 2 jours à compter de la date de symptômes de la maladie à une dose de 75 mg 2 fois / jour pour 5 jours. L'augmentation de la dose plus 150 mg / jour n'a pas entraîné d'effet augmenté.
Pour la prévention de la grippe de types A et B chez les adultes – par 75 mg 1-2 fois / jour pour 6 Soleil. (au cours d'une épidémie de grippe). La dose maximale pour adultes – 150 mg / jour.
Chez les patients avec moins de CC 30 ml / min dose de réduire au 75 mg 1 fois / jour pour 5 jours.
Effet secondaire
A partir du système digestif: nausée, vomissement (généralement lorsque pris à fortes doses, ou dans les premiers jours de traitement); rarement – diarrhée, mal de ventre.
SNC: insomnie, vertiges, mal de tête.
Le système respiratoire: congestion nasale, maux de gorge, toux.
Autre: se sentir fatigué, faiblesse.
Contre-
L'insuffisance rénale chronique (CC inférieure à 10 ml / min), insuffisance hépatique, Hypersensibilité à l'oseltamivir.
Grossesse et allaitement
C prudence pendant la grossesse et l'allaitement.
Précautions
C Méfiez-vous des enfants.
Les patients atteints de la sécurité et de l'efficacité de l'insuffisance hépatique n'a pas été établie oseltamivir.
Il n'y a pas de données sur la sécurité de l'oseltamivir en CC de 10 ml / min.
Interactions médicamenteuses
Médicaments, bloc sécrétion tubulaire, dans 2-3 fois augmenter la concentration du métabolite actif (en raison de l'inhibition de la sécrétion tubulaire active dans le rein), qui ne nécessite pas d'ajustements de dose.
