NovoRapid
Matière active: l'insuline asparte
Lorsque ATH: A10AB05
CCF: Un analogue de l'insuline humaine à action rapide
CIM-10 codes (témoignage): E10, E11
Lorsque CSF: 15.01.01.01
Fabricant: NOVO NORDISK A / S (Danemark)
PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT
Solution pour p / et / à l'introduction clair, incolore.
| 1 ml | |
| l'insuline asparte | 100 U * |
Excipients: glycérol, phénol, crésol, chlorure de zinc, phosphate disodique dihydraté, le chlorure de sodium, L'hydroxyde de sodium, Acide chlorhydrique, eau d / et.
* 1 ED correspond 35 g d'insuline asparte anhydre.
3 ml – stylo avec distributeur multidose (5) – packs de carton.
Action pharmacologique
Hypoglycémiants, analogue de l'insuline humaine à action rapide, produite par la biotechnologie de l'ADN recombinant utilisant la souche Saccharomyces cerevisiae, dans lequel la proline d'acide aminé en position B28 est substitué par un acide aspartique.
Il coopère avec une membrane cellulaire externe cytoplasmique du récepteur spécifique pour former un complexe insuline-récepteur, stimuler les processus intracellulaires, incl. Plusieurs enzymes clés (geksokinaza, pyruvate, glikogensintetaza). La diminution du glucose dans le sang dû à une augmentation du transport intracellulaire, augmentant le tissu d'assimilation, stimulation de la lipogénèse, glikogenogeneza, la réduction du taux de production de glucose hépatique.
La substitution de la proline d'acide aminé en position B28 par l'acide aspartique dans la formulation de NovoRapid® FlexPen® On réduit la tendance des molécules pour former un hexamère, qui est observé dans une solution d'insuline classique. Par conséquent NovoRapid® FlexPen® beaucoup plus rapidement absorbée à partir de la graisse sous-cutanée et commence à agir plus rapidement, que l'insuline humaine. NovoRapid® FlexPen® réduit fortement le taux de glucose dans le sang dans la première 4 h postprandiale, que l'insuline humaine.
La durée d'action du médicament NovoRapid® FlexPen® après s / à l'introduction de plus courte, que l'insuline humaine.
Après p / à l'introduction de l'effet de la drogue commence à l'intérieur 10-20 minutes après l'administration. L'effet maximal est observé après 1-3 heure après l'injection. La durée d'action du médicament est 3-5 non.
Dans les études cliniques chez des patients atteints de diabète de type sucré 1 Il est montré à réduire le risque d'hypoglycémie nocturne lorsqu'il est administré de l'insuline asparte qu'avec l'insuline humaine soluble. Le risque d'hypoglycémie diurne n'a pas augmenté de manière significative.
Insulin Aspart est équipotent à l'insuline humaine soluble sur une base molaire d'indicateurs.
Dans les études cliniques impliquant Adulte les patients atteints de diabète sucré de type 1 spectacles, que l'introduction de l'NovoRapid de drogue® FlexPen® il ya une baisse des niveaux de glycémie postprandiale par rapport à l'insuline humaine soluble.
En appliquant le NovoRapid de drogue® FlexPen® dans Enfants et adolescents montre des résultats similaires commande prolongée de glucose comparé à l'insuline humaine soluble. Un essai clinique avec l'insuline humaine soluble avant un repas et d'insuline asparte postprandiale, Elle a été réalisée chez les enfants âgés de 2 à 6 années (26 patients); et étude pharmacocinétique / pharmacodynamique de l'administration d'une dose unique a été réalisée chez les enfants 6-12 et les adolescents 13-17 années. Le profil pharmacodynamique de l'insuline asparte chez les enfants étaient similaires à ceux des adultes.
Les études cliniques de la sécurité et de l'efficacité comparative de l'insuline aspart et d'insuline humaine dans le traitement de femmes enceintes avec diabète sucré de type 1 (322 examiné: 157 – reçu d'insuline asparte, 165 – l'insuline humaine reçu) n'a pas révélé d'effets indésirables de l'insuline asparte sur la grossesse ou sur la santé du fœtus / nouveau-né. Des essais cliniques complémentaires des femmes atteintes de diabète gestationnel, traités par l'insuline asparte (14 patients) l'insuline humaine et (13 patients) indiquer les profils de sécurité de comparabilité ainsi améliore significativement le contrôle de la glycémie après les repas lorsqu'ils sont traités avec de l'insuline asparte.
Pharmacokinetics
Absorption
Après s / c insuline Aspart Tmaximum dans le plasma en moyenne 2 moitié, que après l'administration de l'insuline humaine soluble. Cmaximum dans le plasma est en moyenne de 492 ± 256 pmol / l et est réalisé par l'intermédiaire du 40 min après la s / c de l'administration à une dose 0.15 U / kg de poids corporel de patients atteints de diabète sucré de type 1. Concentrations d'insuline se normalisait après 4-6 heures après l'injection. Le taux d'absorption est légèrement plus faible chez les patients atteints de diabète sucré de Type 2, qui résulte dans un faible Cmaximum (352± 240 pmol / l) et par la suite Tmaximum (60 m). Variabel'nost' Mežindividual'naâ par Tmaximum significativement plus faible lorsque l'insuline Aspart comparé à l'insuline humaine soluble, alors que ladite variation de la valeur de Cmaximum Plus d'insuline asparte.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
Aucune étude pharmacocinétique n'a été réalisée chez les patients âgés et chez les patients ayant une fonction rénale ou hépatique.
Chez les enfants 6-12 ans et les adolescents 13-17 ans avec diabète sucré de type 1 absorption de l'insuline asparte est rapide dans les deux groupes d'âge, Tmaximum, similaire à celui des adultes. Cependant, il existe des différences dans l'intensité de Cmaximum en deux groupes d'âge, soulignant l'importance de la sélection individuelle de la posologie du médicament.
Témoignage
- Diabète.
Posologie
NovoRapid® FlexPen® pour p / et / dans l'introduction. NovoRapid® FlexPen® Il dispose d'apparition plus rapide et la durée d'action plus courte, que l'insuline humaine. En raison de la rapidité d'action de NovoRapid® FlexPen® doit être administré, généralement, immédiatement avant le repas (si nécessaire, peut être administré peu de temps après un repas).
La dose est déterminée individuellement par un médecin sur la base du niveau de glucose dans le sang. NovoRapid® FlexPen® Il est généralement utilisé en combinaison avec l'espérance de préparations d'insuline à action prolongée ou, sont administrées à au moins 1 heure / jour.
Typiquement, les besoins totaux d'insuline quotidiennes allant de 0.5-1 U / kg de poids corporel. Avec la drogue avant un repas, les besoins en insuline peuvent être fournis par la drogue NovoRapid® FlexPen® sur 50-70%, Il reste un besoin en insuline fourni insuline à action.
Température de l'insuline doit correspondre à la chambre.
NovoRapid® FlexPen® injectée S / C de la paroi abdominale antérieure, hanches, l'épaule ou les fesses. Les sites d'injection dans la même partie du corps doivent être changés régulièrement.
Comme avec tous les autres produits d'insuline La durée d'action de NovoRapid® FlexPen® dose-dépendante, site d'insertion, l'intensité du flux sanguin, la température et le niveau d'activité physique.
P / l'introduction dans la paroi abdominale antérieure fournit une absorption plus rapide par rapport à l'administration à d'autres endroits. Cependant, rapidité d'action par rapport à l'insuline humaine soluble, est maintenu indépendamment du site du site d'injection.
Si nécessaire, NovoRapid® FlexPen® Il peut être introduit dans / à, mais seulement par du personnel de santé qualifié.
Pour / dans les ensembles de perfusion utilisées avec le NovoRapid de drogue® FlexPen® 100 U / ml avec une concentration de 0.05 UI / ml à 1 UI / ml d'insuline asparte 0.9% solution de chlorure de sodium; 5% ou 10% dextrose, contient 40 mmol / l de chlorure de potassium, avec l'utilisation de sacs en polypropylène pour perfusion. Ces solutions sont stables à la température ambiante pendant 24 non. Au cours de la perfusion d'insuline nécessaire de surveiller en permanence le niveau de glucose dans le sang.
NovoRapid® FlexPen® Il peut également être utilisé pendant de longues s / c perfusion d'insuline (CSII) dans les pompes à insuline, mis au point pour la perfusion d'insuline. CSII devrait être faite dans la paroi abdominale. Site de perfusion doit être changée périodiquement.
Si vous utilisez une infusion NovoRapid de pompe à insuline® FlexPen® ne doit pas être confondue avec d'autres types d'insuline.
Les patients, utilisant CSII, Vous devez être totalement formé à utiliser la pompe, réservoir et la tubulure de la pompe pertinentes. Perfusion (et le tube de cathéter) devrait être modifiée en conformité avec le mode d'emploi, attaché à l'ensemble de perfusion.
Les patients, poluchaющie NovoRapid® FlexPen® utilisant CSII, Vous devez être disponible en cas de l'insuline supplémentaire défaillance du système de perfusion.
NovoRapid® FlexPen® Il est une seringue pré-remplie avec le bouton du distributeur. Pen FleksPen® conçu pour une utilisation avec les systèmes d'administration d'insuline injectables aux entreprises avec de courtes aiguilles de capitalisation NovoFayn. Emballage aiguilles marqués du symbole “S”. Pen FleksPen® Il fournit une occasion d'introduire par 1 à 60 ED médicament jusqu'à 1 ED. Vous devez suivre les instructions exactes pour l'utilisation des orientations, fourni avec le périphérique.
Pen FleksPen® Il est destiné uniquement à un usage personnel et ne peut être rempli.
Effet secondaire
Effets secondaires, liée à l'effet sur le métabolisme des glucides: gipoglikemiâ (desudation, peau pâle, nervosité ou tremblements, anxiété, fatigue ou faiblesse inhabituelle, désorientation, troubles de la concentration, vertiges, la faim prononcée, vision floue temporaire, mal de tête, nausée, tachycardie). Hypoglycémie sévère peut entraîner une perte de conscience et / ou des convulsions, altération temporaire ou permanente des fonctions cérébrales et la mort.
La détermination de la fréquence des effets secondaires: parfois (>1/1000, <1/100), rarement (>1/10 000, <1/1000); rarement ( <1/10 000), y compris des cas individuels.
Les réactions allergiques: parfois – urticaire, éruption cutanée; rarement – réactions anaphylactiques. Réaction allergique généralisée peuvent inclure des éruptions cutanées, démangeaisons de la peau, augmentation de la transpiration, troubles du tractus gastro-intestinal, œdème de Quincke, difficulté à respirer, taxikardiju, diminution de la pression artérielle.
Les réactions locales: Réaction allergique locale (rougeur, bouffissure, démangeaisons au site d'injection), et passant généralement temporaire en tant que traitement supplémentaire; parfois – lipodystrophie.
Autre: au début de la thérapie rarement – gonflement, parfois – Trouble de la réfraction. Ces effets secondaires sont généralement temporaires.
Effets Indésirables, observée chez les patients, poluchaющih NovoRapid® FlexPen®, sont dose-dépendants et sont principalement dues à l'effet pharmacologique de l'insuline.
Contre-
- Gipoglikemiâ;
- Hypersensibilité à l'insuline asparte ou d'autres composantes du médicament.
Ne pas utiliser le NovoRapid de drogue® FlexPen® les enfants de moins de 2 années, tk. essais cliniques dans ce groupe d'âge n'a été menée.
Grossesse et allaitement
NovoRapid® (l'insuline asparte) peut être administré pendant la grossesse. Dans deux essais cliniques randomisés contrôlés (322+27 interrogées enceinte) Il n'a pas révélé d'effet indésirable de l'insuline asparte sur la grossesse ou sur la santé du fœtus / nouveau-né par rapport à l'insuline humaine.
Au cours d'une grossesse possible et pendant toute sa durée, il est nécessaire de contrôler le niveau de glucose dans le sang et maintenir une surveillance étroite des patients atteints de diabète (type 1, type 2 ou le diabète gestatsionnыy). Le besoin d'insuline, généralement, diminue dans I trimestre, et a progressivement augmenté dans le II et III trimestre de la grossesse. Peu de temps après la naissance, les besoins en insuline reviennent rapidement au niveau, qui était avant la grossesse.
Au cours de la période de lactation (allaitement maternel) NovoRapid® FlexPen® Il peut être utilisé sans restrictions. L'insuline mère allaitante ne présente aucun risque pour le bébé. Cependant, il peut être nécessaire de corriger la dose.
Précautions
Manque de dose ou l'arrêt du traitement, notamment le diabète de type 1, peuvent entraîner une hyperglycémie ou une acidocétose diabétique. Habituellement, symptômes de l'hyperglycémie apparaissent progressivement, pendant plusieurs heures ou jours. Les symptômes de l'hyperglycémie incluent la nausée, vomissement, somnolence, rougeur et sécheresse de la peau, bouche sèche, une augmentation de la production d'urine, la soif et la perte d'appétit, et l'odeur d'acétone dans l'air expiré. Sans traitement approprié de l'hyperglycémie peut entraîner la mort. Après compensation du métabolisme des glucides, comme d'une insulinothérapie intensifiée, les patients peuvent changer leurs symptômes typiques d'hypoglycémie précurseurs, ce que les patients doivent être informés.
Chez les patients diabétiques sous contrôle métabolique optimal des complications tardives du diabète développent progresse plus tard et lentement. A cet égard, il est recommandé de réaliser des actions, pour optimiser le contrôle métabolique, y compris la surveillance des niveaux de glucose dans le sang.
La conséquence des caractéristiques pharmacodynamiques des analogues de l'insuline à action brève est que, que le développement de l'hypoglycémie en cas d'utilisation commence plus tôt, comparativement à l'insuline humaine soluble.
NovoRapid® FlexPen® Il doit être utilisé en liaison directe avec un repas. Remarque vitesse d'apparition de l'effet du médicament dans le traitement de patients, avec des maladies concomitantes ou prenant des médicaments, ralentir l'absorption de nourriture. En présence de co-morbidités, en particulier la nature infectieuse, les besoins en insuline, généralement, augmente. Violation de la fonction rénale ou hépatique peut conduire à une diminution des besoins en insuline.
Lors du transfert d'un patient à d'autres types d'insuline-annonciateurs de symptômes précurseurs d'hypoglycémie peuvent être modifiés ou devenir moins prononcés, par rapport à ceux utilisant le type précédent de l'insuline.
Transférer le patient à un nouveau type d'insuline ou produit d'un autre fabricant doit être effectuée sous surveillance médicale stricte. Si vous changez la concentration, type, fabricant et le type (l'insuline humaine, L'insuline d'origine animale, Analogue d'insuline humaine) insuline et / ou la méthode de fabrication peuvent nécessiter un changement de dose. Les patients, passant sur le traitement avec NovoRapid® FlexPen®, Il peut avoir besoin d'augmenter la fréquence d'injection ou de dose changer par rapport à la dose précédemment utilisé l'insuline. Le cas échéant, ajustement de la dose, il peut être déjà faite lors de la première administration de la préparation ou au cours des premières semaines ou mois de traitement.
Outre, changement de dose peut être nécessaire lors du changement de régime alimentaire et une activité physique accrue. Exercice physique, effectuée immédiatement après un repas, peut augmenter le risque d'hypoglycémie. Sauter des repas ou de l'exercice non planifiée peut entraîner une hypoglycémie.
Une amélioration significative de la rémunération du métabolisme des glucides peut conduire à un état de neuropathie douloureuse aiguë, qui est généralement réversible.
À long terme amélioration du contrôle glycémique diminue le risque de progression de la rétinopathie diabétique. Cependant, une intensification de l'insulinothérapie avec amélioration soudaine du contrôle glycémique peut être associée à une aggravation temporaire de la rétinopathie diabétique.
NovoRapid® FlexPen® soderzhit crésol, qui dans de rares cas, peuvent provoquer des réactions allergiques.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
La capacité du patient à se concentrer et la vitesse de réaction peuvent être violés au moment de l'hypoglycémie et d'hyperglycémie, qui peut constituer un risque dans les situations, Lorsque ces capacités sont particulièrement nécessaires (par exemple,, lors de la conduite ou les mécanismes d'exploitation et machines). Devraient être conseillé aux patients de prendre des mesures pour prévenir le développement de l'hyperglycémie et de l'hypoglycémie pendant la conduite et les machines d'exploitation. Ceci est particulièrement important pour les patients atteints d'absence ou réduction des symptômes, des précurseurs de développer une hypoglycémie ou une fréquence des épisodes de personnes souffrant d'hypoglycémie. Dans ces cas, il devrait envisager la mise en œuvre de ces œuvres.
Dose excessive
Symptômes: gipoglikemiâ.
Traitement: patient hypoglycémie légère peut corriger vous-même, prenant en glucose, sucre ou aliments riches en glucides (Les patients doivent toujours porter le sucre, confection, des biscuits ou des jus de fruit sucrés). Dans les cas graves,, la perte de conscience du patient, I / O est présenté 40% Dextrose (Glucose); / M ou s / c – glucagon (0.5-1 mg). Après avoir repris conscience du patient est recommandé de prendre de la nourriture, riche en glucides, pour prévenir la récidive de l'hypoglycémie.
Interactions médicamenteuses
L'effet hypoglycémiant de l'insuline augmente les médicaments hypoglycémiants oraux, Inhibiteurs de la MAO, Inhibiteurs de l'ECA, inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, les bêta-bloquants non-sélectifs, bromocriptine, octréotide, sulfamides, stéroïde anabolisant, tetracikliny, clofibrate, kétoconazole, mebendazol, pyridoxine, théophylline, cyclophosphamide, fenfluramin, les préparations de lithium, préparations, contenant de l'éthanol.
L'effet hypoglycémiant de l'insuline altérée contraceptifs oraux, GCS, les hormones thyroïdiennes, diurétiques thiazidiques, Héparine, les antidépresseurs tricycliques, sympathomimétiques, danazol, klonidin, les bloqueurs des canaux calciques, diazoksid, morphine, phénytoïne, nicotine.
Sous l'influence de la réserpine et peut-être comme un affaiblissement de salicylates, et le renforcement de la drogue.
Incompatibilité pharmaceutique
Médicaments, contenant un thiol ou sulfite, ajoutant insuline provoquer sa destruction.
Conditions d'approvisionnement des pharmacies
Le médicament est libéré sous la prescription.
Conditions et modalités
Liste B. Le médicament doit être conservé à 2 ° à 8 ° C (dans un réfrigérateur), mais pas à côté de compartiment congélateur; Ne pas congeler. Pour protéger de la lumière magasin NovoRapid® FlexPen® avec le capuchon de protection. Durée de vie – 30 Mois.
Après la première utilisation de NovoRapid® FlexPen® Il ne devrait pas être conservé au réfrigérateur. Conserver à des températures supérieures à 30 ° C. 4 semaines à compter du début de l'utilisation.
