Norvasc

Matière active: Amlodipine
Lorsque ATH: C08CA01
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I20.1
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: PFIZER GmbH (Allemagne)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanche ou presque blanche, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” sur un côté et “AML-5” – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium anhydre, натрия крахмала гликолат тип А, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

Pills blanche ou presque blanche, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” sur un côté et “AML-10” – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium anhydre, натрия крахмала гликолат тип А, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

* dénomination commune internationale, recommandée par l'OMS – bésylate d'amlodipine.

Action pharmacologique

bloqueur des canaux calciques de la lente, dihydropyridine. Svyazыvayas avec des récepteurs dyhydropyrydynovыmy, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (plus – в гладкомышечные клетки сосудов, que les cardiomyocytes).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (postcharge), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, et dans les zones ischémiques du myocarde, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (Angor de Prinzmetal) и предотвращает развитие коронароспазма, causés par le tabagisme.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска^® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 h comme en position couchée, debout comme ça. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (sur 1 mm) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), Infarctus du myocarde, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска^® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, Infarctus du myocarde, coup, ТЛП, pontage aorto-coronarien, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск^® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV de la classe fonctionnelle NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV de la classe fonctionnelle NYHA) неишемической этиологии при применении Норваска^® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Pharmacokinetics

Absorption et distribution

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C_maximum sang réalisé par 6-12 h après administration. La biodisponibilité absolue de 64-80%. Manger ne modifie pas l'absorption de l'amlodipine.

V_ré est environ 21 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C_ss plasma réalisé par 7-8 jours d'utilisation continue du médicament.

Métabolisme et l'excrétion

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. J_1/2 à partir du plasma est d'environ 35-50 non, что соответствует назначению препарата 1 heure / jour. La clairance totale – 0.43 L / h / kg.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T_1/2 augmente à 56-60 non.

J_1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 non. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, nécessaire pour atteindre C_maximum amlodipine dans le plasma sanguin, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, ce qui conduit à une augmentation de l'AUC et T_1/2 (à 65 non).

Témoignage

- L'hypertension artérielle (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (Angor de Prinzmetal) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Posologie

À l'hypertension et l'angine средняя начальная доза составляет 5 mg 1 heure / jour, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, composant 10 mg.

Les comprimés sont pris par voie orale 1 heure / jour, запивая необходимым объемом воды (à 100 ml).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Dans les patients âgés препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Malgré, que T_1/2 amlodipine, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

À insuffisance rénale рекомендуется применять Норваск^® à des doses conventionnelles, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

Effet secondaire

Détermination de la fréquence des effets indésirables: souvent (>1%), parfois (<1%), rarement (<0.1%), rarement (<0.01%).

Système cardiovasculaire: souvent – œdème périphérique (chevilles et pieds), pulsation; parfois – réduction excessive de la pression artérielle, hypotension orthostatique, vascularite; rarement – survenue ou exacerbation d'insuffisance cardiaque congestive; rarement – troubles du rythme cardiaque (dont bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), Infarctus du myocarde, douleurs à la poitrine, migraine.

Sur la partie du système musculo-squelettique: parfois – arthralgie, crampes musculaires, myalgie, mal au dos, arthrose; rarement – myasthénie.

A partir du système nerveux central et périphérique: souvent – ощущение жара и “marées” de sang à la peau du visage, fatigue, vertiges, mal de tête, somnolence; parfois – malaise, évanouissement, augmentation de la transpiration, asthénie, gipestezii, paresthésie, perifericheskaya neuropathie, tremblement, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, nervosité, dépression, alarme; rarement – convulsions, apathie, ažitaciâ; rarement – ataxie, amnésie.

A partir du système digestif: souvent – douleur abdominale, nausée; parfois – vomissement, constipation, flatulence, dyspepsie, diarrhée, anorexie, bouche sèche, soif; rarement – giperplaziya droit, augmentation de l'appétit; rarement – gastrite, pancréatite, giperʙiliruʙinemija, jaunisse (généralement cholestatique), augmentation des transaminases hépatiques, hépatite.

A partir du système hématopoïétique: rarement – trombotsitopenicheskaya purpura, leucopénie, thrombocytopénie.

Métabolisme: очень редко — гипергликемия.

Le système respiratoire: parfois – essoufflement, rhinite; очень редко — кашель.

A partir du système urinaire: parfois – urination fréquente, miction douloureuse, nycturie, impuissance; rarement – dizurija, polyurie.

Les réactions allergiques: parfois – démangeaisons, éruption; rarement – œdème de Quincke, érythème polymorphe, urticaire.

Autre: parfois – alopécie, tintement, gynécomastie, augmentation / diminution du poids corporel, déficience visuelle, diplopie, ccomodation, xérophtalmie, conjonctivite, yeux irrités, dysgueusie, frissons, saignement de nez; rarement – dermatite; rarement – parosmija, dermatoxerasia, sueur froide, violation de la pigmentation de la peau.

Contre-

- Hypotension sévère;

- Hypersensibilité à la drogue;

- Hypersensibilité à d'autres dérivés de la dihydropyridine.

Grossesse et allaitement

Безопасность применения Норваска^® Grossesse et allaitement (allaitement maternel) non installé, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (allaitement maternel) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Précautions

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, insuffisance cardiaque chronique (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, infarctus aigu du myocarde (et pour 1 mois par la suite).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, Cardiomyopathie hypertrophique obstructive, hypotension.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, alpha- и бета-адреноблокаторами, Inhibiteurs de l'ECA, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, AINS, des antibiotiques et des hypoglycémiants oraux.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. patients, réfractaires au traitement par les nitrates ou bêta-adrenoblokatorami, en doses suffisantes.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, le diabète et la goutte.

Норваск^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (pour prévenir la douleur, krovotochivosti et à droite giperplazii).

Utilisez en pédiatrie

С осторожностью следует назначать препарат les enfants et les adolescents de moins de 18 années, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Хотя на фоне приема Норваска^® aucun effet négatif sur la capacité à conduire une voiture ou d'autres moyens techniques n'a été observé, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, surtout au début du traitement et lors de la modification du schéma posologique.

Dose excessive

Symptômes: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, incl. avec choc et mort).

Traitement: nomination de charbon actif (en particulier dans le premier 2 h après un surdosage), lavage gastrique (dans certains cas), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, la surveillance de la performance du cœur et des poumons, kontroly pour OCK et diurezom. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – L'hémodialyse est pas efficace.

Interactions médicamenteuses

Il peut être prévu, que les inhibiteurs de l'oxydation microsomique augmentent les concentrations plasmatiques d'amlodipine, augmentant le risque d'effets secondaires, et inducteurs des enzymes hépatiques des microsomes – réduire.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, notamment avec l'indométacine, ont été détectés.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “boucle” Diurétiques, vérapamil, Inhibiteurs de l'ECA, bêta-bloquants et nitrates; ainsi qu'une augmentation de leur effet hypotenseur lorsqu'ils sont utilisés avec alpha₁-adrenoblokatorami, neuroleptiques.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, causant de l'intervalle QT (par exemple,, amiodarone et quinidine).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, bruit dans les oreilles).

L'amlodipine n'affecte pas in vitro le degré de liaison aux protéines plasmatiques de la digoxine, phénytoïne, warfarine et indométhacine.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Avec l'utilisation simultanée d'amlodipine et de digoxine chez des volontaires sains, les taux sériques et la clairance rénale de la digoxine ne changent pas..

Avec une utilisation unique et répétée dans une dose 10 mg d'amlodipine n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'éthanol.

L'amlodipine n'affecte pas les modifications du temps de prothrombine, causé par la warfarine.

L'amlodipine n'entraîne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de la cyclosporine.

Dose unique simultanée 240 ml de jus de pamplemousse et 10 mg d'amlodipine orale ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé à une température ne dépassant pas 25° c, hors de portée des enfants. Durée de vie – 4 année.