NORMODYPYN

Matière active: Amlodipine
Lorsque ATH: C08CA01
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I20.1
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongrie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanche ou presque blanche, de lentille, forme oblongue et arrondie, Gravé “5” d'un côté.

Excipients: cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium anhydre, carboxyméthylcellulose de sodium type amidon A, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Pills blanche ou presque blanche, de lentille, forme oblongue et arrondie, Gravé “10” d’un côté et marque – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium anhydre, carboxyméthylcellulose de sodium type amidon A, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

bloqueur des canaux calciques de la lente, dihydropyridine. Il présente une sélectivité élevée pour les récepteurs de la paroi vasculaire. En tant que vasodilatateur périphérique a une action anti-angineux et hypotensive. À la suite de la communication sélective avec les canaux calciques récepteur de la dihydropyridine et de blocage réduit le transport chrezmembranny d'ions calcium dans les myocytes cardiaques et des cellules musculaires lisses vasculaires (effet, exercée sur les muscles lisses vasculaires, plus prononcée).

anti-ischémique, Antianginal en raison de l'augmentation des artères coronaires et périphériques et artérioles. réduire la résistance vasculaire systémique, réduit la postcharge sur le cœur, réduction de la demande en oxygène du myocarde, Il empêche le développement de spasme de l'artère coronaire (incl. causée par le tabagisme) et restaure le flux sanguin dans les, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier dans l'angor vasospastique). Chez les patients souffrant d'angine, la dose quotidienne augmente la tolérance d'exercice: ralentit le développement de l'attaque de l'angine de poitrine et la formation de la dépression ischémique du segment ST, fréquence réduite des crises d'angine de poitrine et la nécessité de nitroglycérine. Angine, procéder à une pression artérielle normale, il ne provoque pas un changement significatif.

effet hypotenseur en raison de l'effet vasodilatateur direct sur le muscle lisse vasculaire, et la porte dozozawisimy nature. Lorsque l'hypertension 1 dose Normodipina^® Il assure une réduction durable de la pression artérielle (pour 24 non) avec le patient en position couchée et debout. Réduction de la pression artérielle à un degré cliniquement significatif n'a pas été accompagnée d'une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque et les niveaux sanguins de catécholamines. En ce qui concerne l'effet progressif du développement (2-4 non) Il ne provoque pas une forte baisse de la pression artérielle et de l'hypotension orthostatique.

Il ne provoque pas une réduction de la fraction d'éjection ventriculaire gauche et la tolérance à l'exercice. Réduit le degré d'hypertrophie ventriculaire gauche, Il a des propriétés anti-athérosclérotiques et effet cardioprotecteur de cardiopathie ischémique. Aucun effet sur la contractilité du myocarde et de la conductivité, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, Il a un effet natriurétique faible.

Dans la néphropathie diabétique n'augmente pas microalbuminurie. Aucun effet indésirable sur le métabolisme, lipides sanguins et la glycémie.

Pharmacokinetics

Absorption

En cas d'ingestion est lentement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger ne modifie pas l'absorption. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 6-12 non, en plus, et chez les patients plus jeunes. La biodisponibilité est 63-80%.

Distribution

C_ss les taux plasmatiques d'amlodipine obtenus après une utilisation continue pour 7-14 jours.

V_ré environ 21 l / kg, ce qui indique que la distribution en vigueur dans les tissus. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et dans le lait maternel.

Liaison aux protéines plasmatiques – 97%.

Métabolisme

Sur 90% biotransformé amlodipine dans le foie en métabolites inactifs.

Déduction

L'amlodipine est excrétée dans l'urine (10% dose – inchangé et 60% – métabolites actifs) et les fèces (20-25% sous forme de métabolites). Excrétion est biphasé, J_1/2 moyennes 35-50 non. La clairance totale est amlodilina 7 ml / min / kg. Hémodialyse amlodipine n'est pas supprimé.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients âgés (supérieur 65 années) et chronique insuffisance cardiaque secondaire à la clairance sévère amlodipine est réduite, suivie 40-60% augmentation de l'ASC, qui nécessite des doses plus faibles de l'affectation initiale amlodipine. Une telle variation de l'ASC observée avec une fonction hépatique anormale.

Si le patient a une insuffisance rénale n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Témoignage

- L'hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec un diurétique thiazidique, les bêta-bloquants ou des inhibiteurs de l'ECA);

- l'angine de poitrine stable exertional (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments anti-angineux, incl. patients, réfractaire au traitement avec des nitrates et / ou des bêta-bloquants);

- L'angine de poitrine angiospastiques (Angor de Prinzmetal) (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments anti-angineux, incl. patients, réfractaire au traitement avec des nitrates).

Posologie

Le médicament est pris par voie orale, 1 heure / jour. Normodipin^® Il peut être administré en monothérapie ou en association avec d'autres agents anti-hypertenseurs (diurétiques thiazidiques, bêta-bloquants et les inhibiteurs de l'ECA) et les nitrates.

À l'hypertension et l'angine dose de départ est 5 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale -10 mg 1 heure / jour. En règle générale, pour évaluer l'effet clinique nécessite 7-14 jours de traitement.

La dose d'entretien est 5-10 mg / jour.

À insuffisance rénale modification de dose est pas nécessaire, tk. concentration amplodipina dans le plasma sanguin ne dépend pas du degré de réduction de la fonction rénale.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: pulsation, essoufflement, réduction marquée de la pression sanguine, évanouissement, vascularite, gonflement (enflure des chevilles et des pieds), rinçage; rarement - arythmie cardiaque (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleurs à la poitrine, hypotension orthostatique; rarement – survenue ou exacerbation d'insuffisance cardiaque congestive, arythmie, migraine.

A partir du système digestif: nausée, douleurs épigastriques; très rare - augmentation des enzymes hépatiques, jaunisse, dyspepsie, giperplaziya droit.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, fatigue, somnolence, des changements d'humeur, Vision floue, diplopie; rare - perte de conscience, giperesteziya, nervosité, paresthésie, tremblement, vertige, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves inhabituels; dans de rares cas - ataxie, apathie, ažitaciâ, amnésie.

A partir du système urinaire: rare - pollakiurie, dizurija, nycturie; dans de rares cas - polyurie.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: rarement – dysfonction sexuelle (incl. puissance réduite), gynécomastie.

Les réactions allergiques: rarement – érythème polymorphe, œdème de Quincke;

Les réactions dermatologiques: très rarement - la peau sèche, alopécie, purpura, dermatite, livor.

Sur la partie du système musculo-squelettique: une rare - arthralgie, arthrose, myalgie (utilisation prolongée); très rarement - myasthénie.

Autre: gipoglikemiâ.

Contre-

- Hypotension sévère;

- Réduire;

- Choc cardiogénique;

- sténose aortique symptomatique;

- Angor instable (à l’exception des traits prinzmetala);

- Grossesse (en raison du manque d'expérience clinique de l'utilisation);

- Allaitement (la sécurité n'a pas été établie);

- Jusqu'à 18 années (en raison du manque d'expérience clinique appropriée);

- Hypersensibilité à amlodipine et d'autres dérivés de dihydropyridine.

DE prudence Il devrait désigner un médicament dans le foie humain, SSS (vыrazhennaya bradycardie, tachycardie), l'insuffisance cardiaque chronique, décompensée, légère à modérée hypotension artérielle, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et pour 1 mois par la suite), les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Précautions

Pendant le traitement normodipin^® vous devez respecter les principes de base du traitement de l'hypertension, restrictions concernant la consommation de sodium et la nécessité de contrôler le poids corporel.

doit être informé le patient de la nécessité d'hygiène bucco-dentaire et le dentiste périodique pour prévenir la morbidité, krovotochivosti et à droite giperplazii.

Amlodipine n'a pas d'effet sur les concentrations plasmatiques de potassium, Glucose, triglycérides, cholestérol total, LDL, Acide urique, créatinine et de l'azote de l'acide urique.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Comme il ressort de l'expérience clinique, improbable, que l'amlodipine peut affecter la capacité de, requis pour la conduite et l'utilisation de machines. Cependant, l'attention devrait être accordée à la possibilité que les patients développent des effets secondaires tels que la somnolence et vertiges, en particulier dans la période initiale de traitement. Le développement de ces symptômes néfastes est une contre-indication au fonctionnement du véhicule et machines.

Dose excessive

Symptômes: chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation, prononcée et une réduction durable de la pression artérielle, tachycardie réflexe.

Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif, position élevée des extrémités, les performances de contrôle du cœur, lumière, Et diurèse OCK, le maintien de la fonction du système cardio-vasculaire avec le remplacement du volume, le cas échéant,. Avec les mesures ci-dessus et l'insuffisance en l'absence de contre-indications – l'utilisation de médicaments vazopressivnyh, à / dans un gluconate de calcium pour éliminer le blocage des canaux calciques. Étant donné que l'amlodipine est en grande partie liée aux protéines plasmatiques, L'hémodialyse est pas efficace.

Interactions médicamenteuses

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma (augmentation du risque d’effets secondaires), et inducteurs des enzymes microsomales - réduire.

normodipin effet hypotenseur^® affaiblissant l'AINS, en particulier l'indométacine (due à la rétention de sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les agonistes alpha-adrénergiques, Oestrogènes (due à la rétention de sodium), sympathomimétiques.

Et thiazidique “boucle” Diurétique, les bêta-bloquants, vérapamil, Inhibiteurs de l'ECA et l'augmentation des nitrates antiangoreuse et anti-hypertenseurs normodipin^®.

Amiodarone, quinidine, alpha₁-adrenoblokatorы, neuroleptiques, bloquants calciques lente peut augmenter le normodipin d'action hypotensive^®.

Bien que l'utilisation de médicaments peut augmenter les manifestations de lithium de neurotoxicité (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, bruit dans les oreilles).

Le calcium peut réduire les effets normodipin^®.

Prokaynamyd, quinidine et d'autres drogues, provoquant la prolongation de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et peut augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.

La pharmacocinétique de l'amlodipine ne sont pas modifiés pendant le rendez-vous avec la cimétidine.

Amlodipine n'a pas d'effet sur la liaison de la digoxine et de la warfarine, et des protéines plasmatiques de la phénytoïne indométacine. Il ne modifie pas l'effet de la warfarine sur le temps de prothrombine.

L'amlodipine n'a pas d'effet sur l'action des antibiotiques, nitrates et des agents hypoglycémiants.

Le jus de pamplemousse n'a aucun effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 30 ° C. La durée de conservation – 3 année.