NIKORETTE (Système thérapeutique transdermique)

Matière active: Nicotine
Lorsque ATH: N07BA01
CCF: Médicament pour le traitement de la dépendance à la nicotine
CIM-10 codes (témoignage): F17
Lorsque CSF: 02.17
Fabricant: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

◊ Système thérapeutique transdermique (TST) avec une surface de contact 10 cm²; Il est un patch rectangulaire avec des bords arrondis, un côté est brun clair avec inscription “Nicorette^®“, le deuxième côté de l'adhésif, blanc argenté, recouvert d'un film protecteur transparent de synthèse.

Excipients: substrat de film, polyester non tissé, polyisobutylène de poids moyen, polyisobutylène de bas poids moléculaire, polybutène, polyester siliconé.

1 Ordinateur personnel. – sachet (7) – packs de carton.

◊ Système thérapeutique transdermique (TST) avec une surface de contact 20 cm²; Il est un patch rectangulaire avec des bords arrondis, un côté est brun clair avec inscription “Nicorette^®“, le deuxième côté de l'adhésif, blanc argenté, recouvert d'un film protecteur transparent de synthèse.

Excipients: substrat de film, polyester non tissé, polyisobutylène de poids moyen, polyisobutylène de bas poids moléculaire, polybutène, polyester siliconé.

1 Ordinateur personnel. – sachet (7) – packs de carton.

◊ Système thérapeutique transdermique (TST) avec une surface de contact 30 cm²; Il est un patch rectangulaire avec des bords arrondis, un côté est brun clair avec inscription “Nicorette^®“, le deuxième côté de l'adhésif, blanc argenté, recouvert d'un film protecteur transparent de synthèse.

Excipients: substrat de film, polyester non tissé, polyisobutylène de poids moyen, polyisobutylène de bas poids moléculaire, polybutène, polyester siliconé.

1 Ordinateur personnel. – sachet (7) – packs de carton.

Action pharmacologique

Médicament pour le traitement de la dépendance à la nicotine. Après un sevrage tabagique forte chez les patients, produits d'utilisation quotidienne de nicotine pour une longue période, peuvent développer retrait, qui comprend dysphorie, insomnie, augmentation de l'irritabilité, alarme, troubles de la concentration, une diminution de la fréquence cardiaque, augmentation de l'appétit et prise de poids, ainsi que l'envie de fumer.

Dans le traitement de la dépendance à la nicotine à la thérapie de remplacement de la nicotine peut réduire le besoin de fumer (et le nombre de cigarettes fumées), réduire la gravité des symptômes de sevrage, découlant de la cessation du tabagisme complète chez ceux, qui a décidé d'arrêter de fumer. Facilite abstinence temporaire de fumer et réduit le nombre de cigarettes fumées dans ces, qui ne peuvent ou ne veulent pas abandonner complètement de fumer.

Pharmacokinetics

La pharmacocinétique de la nicotine comparable à quand l'application du patch sur la peau de la main ou de la cuisse.

Absorption

Après application du correctif à la peau de la main, ou de la hanche à propos 95% la nicotine libérée pénètre dans la circulation systémique. La partie restante des bords du patch évaporé. Tous les patchs ont indiqué le montant moyen de la nicotine, est absorbé chez le patient au cours de moyenne 16 non.

C_maximum de nicotine dans le plasma sanguin après l'application du patch est obtenu par 6-10 heure après l'application du patch 15 mg / 16 heures de 9-15 ng / ml. Si le patch 15 mg / 16 heures pour quitter 24 non (plutôt que 16 non), la concentration de nicotine au cours de la dernière 8 h est réduite d'une moyenne de 7.2 à 5.6 ng / ml. Lors de l'utilisation de plus petites parcelles peut s'attendre à des modifications similaires de la concentration plasmatique de la nicotine.

Si trois doses concentrations plasmatiques timbre de nicotine ont été quelque peu différente d'une augmentation proportionnelle de la dose: taille de la parcelle est augmentée d'une augmentation correspondante de la concentration était légèrement en dessous de l'attendu.

Distribution

V_ré la nicotine / l'introduction est d'environ 2-3 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques de nicotine est inférieur à 5%. Perturbations donc contraignant nicotine, alors que l'application d'autres médicaments ou modifier la quantité de protéines dans le plasma à diverses maladies ne devraient pas avoir un effet significatif sur la cinétique de la nicotine.

L'utilisation répétée de la concentration de timbre à la nicotine ne sont pas significativement supérieure à celle après une seule utilisation.

Métabolisme

La nicotine est métabolisée dans le foie, rein et du poumon. Identifié plus 20 métabolites, sont inférieurs à l'activité de la nicotine. pervichnogo de concentration du métabolite – cotinine – supérieure à la concentration de nicotine dans 10 temps.

Déduction

Écrire principalement par le foie. La clairance plasmatique moyenne est d'environ 70 l /. J_1/2 – sur 2 non.

La production d'urine est essentiellement cotinine (15% dose, J_1/2 – 15-20 non) et trans-3-hydroxy-cotinine (45% dose). 10-30% dose de nicotine est excrété dans l'urine sous forme inchangée.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

La détérioration progressive de la fonction rénale associée à la clairance totale réduite de nicotine.

La pharmacocinétique de la nicotine ne sont pas modifiés de façon significative chez les patients atteints de cirrhose du foie avec une insuffisance hépatique légère sévère (5 points sur la Child-Pugh) et réduite chez les patients atteints de cirrhose du foie avec insuffisance hépatique modérément sévère (7 points sur la Child-Pugh).

Les patients, hémodialyse, augmentation marquée de la concentration de nicotine dans le plasma sanguin.

Les patients âgés ont une diminution de la clairance totale de la nicotine, qui ne nécessite pas d'ajustements de dose.

Témoignage

- Traitement de la dépendance au tabac en réduisant le besoin de nicotine;

- La suppression des symptômes de sevrage, découlant de la cessation du tabagisme chez les patients, avoir la bonne motivation.

Posologie

Dans Adulte (incl. les anciens) le traitement commence avec l'application 1 Pièce 15 mg / 16 h (30 cm²), qui est appliqué sur la peau intacte chaque matin (directement après le réveil) et enlevé avant le coucher.

La durée de la période initiale du traitement est déterminée individuellement, il est donc généralement, au moins, 3 Mois. Thérapie de remplacement Puis progressivement progressivement. Ainsi, par 2-3 semaines de la vie quotidienne imposent un correctif 10 mg / 16 h (20 cm²), et au cours de la suite 2-3 semaines - un brassage 5 mg / 16 h (10 cm²).

Appliquer les correctifs pour plus 6 mois est généralement pas recommandée.

Dans certains cas, les personnes, abandonné fumer, Elle peut exiger un traitement plus long.

Effet secondaire

Plâtres Nïkorette^® indésirable peut causer liée à la dose (principalement) effets, similaires à ceux résultant de l'application de la nicotine, pénétrer dans le corps à travers l'autre.

Dans la description, la fréquence des effets indésirables des critères suivants: Souvent (>1/10), souvent (>1/100 <1/10), rarement (>1/1000, <1/100), rarement (>1/10 000, <1/1000), rarement (<1/10 000), y compris des cas individuels.

Vertiges, mal de tête, Les troubles du sommeil peuvent être des manifestations du syndrome, causée par cesser de fumer. Quand arrêter de fumer peut augmenter l'incidence des aphtes (cause inconnue).

Les réactions locales: sur 20% – modérément exprimé rougeurs, démangeaison.

Système cardiovasculaire: peu souvent - palpitations; très rarement - la fibrillation auriculaire.

A partir du système digestif: souvent - nausées, vomissement.

Les réactions dermatologiques: rarement - l'urticaire.

De l'organisme dans son ensemble: très souvent - démangeaisons; souvent - érythème.

Contre-

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence et seulement après avoir consulté un médecin doit être prescrite aux patients, souffert d'une maladie cardio-vasculaire, ou hospitalisé à cet égard au cours de la précédente 4 semaines (incl. coup, Infarctus du myocarde, angor instable, arythmie, pontage aorto-coronarien, Angioplastie), ou une hypertension non maîtrisée.

DE prudence Il devrait être prescrit aux patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère, insuffisance rénale sévère, aggravation de l'ulcère gastrique et ulcère duodénal.

DE prudence devrait être appliqué à des patients souffrant d'hyperthyroïdie non contrôlée, phéochromocytome (car, que la nicotine provoque la libération de catecholamines à partir de la médullosurrénale).

Grossesse et allaitement

La possibilité de l'utilisation du médicament pendant la grossesse est résolu individuellement.

La nicotine traverse la barrière placentaire et affecte le système respiratoire et la circulation foetale (dose-dépendante). Le risque pour le fœtus, associé à l'utilisation du médicament pendant la grossesse, ne sont pas pleinement compris. L'utilisation de la thérapie de remplacement de la nicotine pour les femmes enceintes, qui ne peut pas arrêter de fumer, emporte de loin sur le risque, associée au tabagisme continue.

Nicotine (même lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques) en petites quantités vydelyaetchya le lait maternel et peut affecter le nouveau-né. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.

Précautions

Les patients atteints de diabète après l'arrêt du tabagisme peuvent nécessiter une réduction de la dose d'insuline.

Utilisez en pédiatrie

La question de la nomination de la drogue patients dans âge de 18 années Il est décidé par le médecin individuellement. L'expérience du patch dans ce groupe d'âge est limitée.

Dose excessive

La consommation excessive de traitement et / ou de fumer remplacement de la nicotine peut provoquer des symptômes d'un surdosage.

Symptômes: nausée, salivation, douleur abdominale, diarrhée, Transpiration, mal de tête, vertiges, trouble entendre, faiblesse grave (semblables aux symptômes d'intoxication aiguë à la nicotine). Lors de l'utilisation de fortes doses de nicotine peut diminuer la pression artérielle, pouls faible et intermittente, difficulté à respirer, collapsus vasculaire, crises généralisées, prostration.

La nicotine chez les fumeurs adultes doses tolérées peuvent provoquer une intoxication grave chez les petits enfants (incl. Fatal).

Traitement: devraient cesser immédiatement d'utiliser le produit (retirer correctif) et initier un traitement symptomatique. Le charbon actif permet de réduire l'absorption de nicotine à partir du tractus gastro-intestinal.

Interactions médicamenteuses

Fumeur (mais l'utilisation de nicotine) Il provoque une augmentation de l'activité du CYP1A2 isoenzyme. Après avoir arrêté de fumer il peut y avoir une diminution de la clairance des substrats de cette enzyme, qui peut conduire à une augmentation des concentrations de certains médicaments dans le plasma, qui ont une valeur clinique potentielle lors de l'utilisation des médicaments, caractérisé par la petite étendue de l'action thérapeutique (théophylline, tacrine, klozapyn, ropynyrol).

Après l'abandon du tabagisme peut augmenter les concentrations plasmatiques des autres médicaments, qui sont en partie métabolisé par le CYP1A2 isoenzyme l'action (tel que l'imipramine, olanzapine, clomipramine, fluvoxamine), bien que les données, prouve le, non, et le possible signification clinique de cette interaction est pas connue.

Des données limitées suggèrent que, fumer peut induire le métabolisme du flécaïnide et la pentazocine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est résolu à l'application comme agent vacances Valium.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie - 3 année.