Nebido

Matière active: La testostérone
Lorsque ATH: G03BA03
CCF: Androgène – sous forme de dépôt
CIM-10 codes (témoignage): E23.0, E29.1
Lorsque CSF: 15.11.02.01
Fabricant: Bayer Schering Pharma AG (Allemagne)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

La solution pour la / m clair, jaunâtre, huile.

Excipients: benzyle, huile de ricin affinée (pour l'administration parenterale).

4 ml – flacons de verre foncé (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Androgène. L'undécanoate de testostérone est un ester de l'androgène naturel, La testostérone. La forme active, La testostérone, formé par clivage de la chaîne latérale.

La testostérone – l'hormone sexuelle mâle, a tout le spectre d'activité biologique, nécessaire pour les fonctions de formation et d'entretien androgène. Synthétisé, principalement, dans les testicules et, Moins, cortex surrénal. Il permet la formation d'organes génitaux internes et externes de type mâle pendant le développement fœtal, petite enfance; puberté – la formation des organes génitaux et le développement des caractères sexuels secondaires. Par la suite, la testostérone maintient le phénotype et la fonction androgenozavisimyh mâle (par exemple,, spermatogenèse, gonades). Elle réglemente également les performances de certaines fonctions, par exemple,, dans la peau, muscle, squelettique, rein, foie, osseuse et le système nerveux central et de la moelle.

Sécrétion insuffisante des résultats de la testostérone dans l'hypogonadisme masculin, qui se caractérise par des concentrations de testosterone sérique bas. Symptômes, associé à l'hypogonadisme masculin, entre autre, inclure l'impuissance, diminution de la libido, fatigabilité, humeur dépressive, absence, le sous-développement ou la régression des caractères sexuels secondaires, et le risque accru d'ostéoporose. Androgènes exogènes sont nommés pour améliorer les niveaux insuffisants de testostérone endogène et de réduire les symptômes d'hypogonadisme.

En fonction de l'organe cible est la nature de l'action de la testostérone, principalement, androgène (par exemple,, prostate, les vésicules séminales, parorchis) ou une protéine anabolique (muscle, os, système hématopoïétique, reins, foie).

L'action de la testostérone dans certains organes affiché après la conversion périphérique de la testostérone en estradiol, puis qui se lie au récepteur d'oestrogène dans les noyaux des cellules cibles (par exemple,, pituitaire, tissu adipeux, cerveau, osseux et les cellules de Leydig des testicules).

Hommes, hypogonadique, demande androgènes réduit la masse grasse corporelle, augmentation de la masse maigre du corps, et empêche la perte osseuse. Les androgènes peuvent améliorer la fonction sexuelle, ainsi que avoir un impact positif de psychotropes, amélioration de l'humeur.

Pharmacokinetics

Absorption

Après la / m injection d'une solution d'huile d'undécanoate de testostérone est progressivement libéré à partir du dépôt et est presque complètement clivé par des esterases sériques de testosterone et de l'acide undécanoïque. Augmentation des concentrations sériques de testostérone par rapport à la ligne de base peuvent être déterminées sur le lendemain après l'injection.

Distribution

Dans deux études distinctes, la moyenne C_maximum La testostérone, constituants de 24 nmol / l 45 nmoli /, déterminer, respectivement, par 14 et 7 jours après une seule undécanoate de testostérone i / m injecté à une dose 1 g hommes atteints d'hypogonadisme. La liaison aux protéines sériques mâle (SHBG et l'albumine) est environ 98%. Biologiquement actif considéré que la fraction libre de la testostérone. Après i / v perfusion de testostérone pour les hommes âgés V_ré était sur le 1 l / kg.

Après répétées / m testostérone injectable undecanoate dans le dosage 1 g hommes atteints d'hypogonadisme lorsque l'intervalle entre les injections 10 C Semaines_ss Il a atteint entre 3 et 5 inaektsiyami. Les valeurs moyennes de Cmax_ss et un minimum de C_ss testostérone étaient sur 42 et 17 nmol / l, respectivement. J_1/2 la testostérone est d'environ 90 jours, ce qui correspond à un taux de dépôt de la substance de libération.

Métabolisme

La testostérone, produit à partir de l'undécanoate de testostérone à la suite de la scission de la liaison ester, métabolisé et excrété par les mêmes voies, la testostérone endogène. Undécanoïque est métabolisé par le p-oxydation ainsi, ainsi que d'autres acides carboxyliques aliphatiques.

Déduction

La testostérone subit un métabolisme hépatique significatif et à l'extérieur. Après l'administration de la testosterone marquée autour de 90% La radioactivité est déterminée dans l'urine sous forme de conjugués glucuronide et le sulfate acide, et 6% après le passage de la circulation entéro-hépatique est trouvé dans les fèces. Défini dans les produits d'urine comprennent androstérone et etioholanolon.

Témoignage

- Le manque de testostérone au cours de l'hypogonadisme primaire et secondaire chez les hommes.

Posologie

L'injection à une dose de Nebido 1 g (1 ampoule) fait 1 une fois par 10-14 semaines. A cette fréquence d'injections prévus pour maintenir des niveaux suffisants de testosterone, et il n'y a pas d'accumulation de substances.

Les injections doivent être faites lentement. Nebido peut être administré que dans le strict / m. Il est nécessaire de surveiller de près la, que le médicament n'a pas obtenu dans le vaisseau sanguin.

Avant le traitement devrait déterminer la quantité de testostérone dans le sérum. Le premier intervalle entre les injections peut être réduite, mais doit être au moins 6 semaines. C_ss à cette dose est réalisée rapidement.

A la fin de l'intervalle entre les injections, il est recommandé de mesurer la teneur en testosterone dans le sérum. Si le niveau en dessous des niveaux normaux, ce fait peut indiquer la nécessité de réduire l'intervalle entre les injections. À des concentrations élevées, devraient envisager de prolonger l'intervalle. L'intervalle entre les injections devrait être dans la fourchette recommandée dans 10-14 semaines.

Effet secondaire

En raison du petit échantillon de participants à la recherche, la fréquence d'occurrence de chacun des effets secondaires inscrit, apparence est probablement dû à l'utilisation du médicament, chutes, au moins, dans la catégorie “souvent” (≥1 %).

A partir du système digestif: ≥1 % – diarrhée.

Sur la partie du système musculo-squelettique: ≥1 % – douleur dans les jambes, arthralgie.

SNC: ≥1 % – vertiges, mal de tête.

Le système respiratoire: ≥ 1% – arrêt respiratoire.

Les réactions dermatologiques: ≥1 % – acné, démangeaison, troubles de la peau.

Sur la partie du système endocrinien: ≥1 % – la douleur de poitrine, gynécomastie.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: ≥1 % – la douleur dans les testicules (maladie de la prostate). Enregistré un cas scelle le milieu de la petite taille de la glande de la prostate.

Les réactions locales: ≥1 % – la douleur au site d'injection, hématome sous-cutanée au site d'injection.

Autre: ≥1 % – augmentation de la transpiration.

La littérature décrit les effets indésirables suivants à des préparations, contenant de la testostérone:

Contre-

- Carcinome de la prostate Androgenozavisimaya;

- Androgenozavisimaya cancer du sein chez les hommes;

- Hypercalcémie, malignités liées;

- Les tumeurs du foie à l'heure actuelle ou dans l'histoire;

- Hypersensibilité à la drogue.

Nebido n'a pas été utilisé chez les femmes.

DE prudence devrait utiliser le médicament chez les patients avec le syndrome de l'apnée du sommeil.

Grossesse et allaitement

Nebido n'a pas été utilisé chez les femmes.

Précautions

Lorsqu'il est appliqué pour le traitement de patients âgés androgènes peuvent augmenter le risque d'hyperplasie de la prostate. Malgré le manque de preuves, Les androgènes peuvent provoquer des cancer de la prostate, ils peuvent favoriser la croissance de carcinomes existantes. Par conséquent, avant de commencer le traitement avec, contenant de la testostérone, il convient de supprimer le cancer de la prostate.

Par mesure de précaution, il est recommandé de procéder à des examens réguliers de la glande de la prostate chez les hommes.

Les patients, sont sur un traitement androgénique à long terme, il est recommandé de surveiller régulièrement l'hémoglobine et de l'hématocrite pour détecter les cas de polyglobulie.

Dans le contexte des stéroïdes sexuels, qui comprend la testostérone, rarement observé bénigne et, encore plus rare, hépatoblastome, ce qui peut conduire à une hémorragie intra-abdominale. Si l'arrière-plan de traitement avec Nebido développé une douleur dans le haut de l'abdomen, hypertrophie du foie, ou il ya des signes d'hémorragie intra-abdominale, le diagnostic différentiel doit tenir compte de la probabilité d'avoir une tumeur hépatique.

La prudence devrait être exercée dans les patients, sujettes à l'oedème.

L'apnée du sommeil peut augmenter existante.

Les androgènes ne sont pas utilisés pour améliorer le développement musculaire chez des sujets sains, ainsi que d'améliorer la capacité physique.

Comme toutes les solutions huileuses, Nebido injecté i / m. L'expérience montre, que l'introduction extrêmement lente de la solution peut éviter des réactions à court terme, dans de rares cas pendant ou immédiatement après l'injection d'une solution huileuse (l'envie de tousser, toux, insuffisance respiratoire).

Utilisez en pédiatrie

Les essais cliniques impliquant Nebido enfants ou adolescents de moins de 18 années jusqu'à présent pas tenu.

L'utilisation de la testostérone pour traiter les enfants, ainsi que masculinization peut provoquer une croissance accélérée et la maturation du tissu osseux, et la fermeture prématurée de la zone de l'épiphyse de croissance, qui se traduira par la réduction finale de la croissance. Peut-être l'apparition de l'acné vulgaire.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Nebido pas d'incidence sur l'aptitude à conduire le véhicule et à utiliser des machines.

Dose excessive

En cas de mesures thérapeutiques spéciales surdose pas nécessaire, sauf pour l'arrêt temporaire ou la réduction de la dose.

Interactions médicamenteuses

Sous l'influence des androgènes peut augmenter les effets hypoglycémiants de l'insuline. Vous devrez peut-être diminuer la dose de médicament hypoglycémiant.

Les interactions possibles avec les médicaments, induisant les enzymes microsomales (par exemple,, barbituriques), qui peut conduire à une augmentation de la clairance de la testostérone.

Les androgènes peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments. Conformément à la présente, les concentrations de médicament dans le plasma et les tissus peuvent varier: par exemple,, il peut y avoir une augmentation de la concentration de sérum oxyphenbutazone. Outre, La testostérone et ses dérivés peuvent augmenter l'activité des anticoagulants oraux, ce qui peut nécessiter un ajustement posologique. Indépendamment du fait dannogo, En règle générale, vous devez toujours respecter les restrictions, sur A / M injections à des patients atteints de troubles hémorragiques héréditaires ou acquis.

Depuis les études de compatibilité a été menée, pas être mélangé avec d'autres médicaments actifs médicamenteux.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.