MOTILIUM

Matière active: La dompéridone
Lorsque ATH: A03FA03
CCF: Antiémétiques de l'action centrale, bloquant les récepteurs de la dopamine
CIM-10 codes (témoignage): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
À KFU: 11.06.02
Fabricant: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

◊ Pastilles blanche ou presque blanche, tour.

Excipients: gélatine, mannitol, Aspartame, эссенция мятная, poloxamère 188.

10 Ordinateur personnel. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 Ordinateur personnel. – блистеры (3) – пачки картонные.

Action pharmacologique

Médicament antiémétique, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон – антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, en particulier chez l'adulte, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, peut-être, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C_maximum в плазме крови достигается примерно в течение 60 m. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (sur 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 minutes avant de manger. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения C_maximum требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Distribution

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 mg / C_maximum в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 ng / ml).

Liaison aux protéines plasmatiques - 91-93%.

Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 fois plus faible, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Métabolisme

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Déduction

Выведение с мочой и калом составляет 31% et 66% от принятой дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (sur 1%).

J_1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Patients présentant une insuffisance rénale sévère (уровень сывороточного креатинина более 6 mg / dL) J_1/2 домперидона увеличивается с 7.4 h à 20.8 non, но концентрации препарата в плазме ниже, que chez les volontaires sains.

Témoignage

— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, sensation de ballonnement, la douleur dans l'abdomen supérieur, éructations, flatulence, nausée, vomissement, brûlures d'estomac);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

— тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Posologie

À хронической диспепсии adultes et enfants supérieur 5 années nommer 10 mg (1 onglet.) 3 fois / jour pour 15-30 мин до приема пищи и, en cas de nécessité, avant le coucher.

La dose quotidienne maximale pour enfants âgés de 5 à 12 années est 2.4 mg / kg de poids corporel, mais pas plus 80 mg.

Si nécessaire,, в случае отсутствия эффекта, à взрослых и детей в возрасте старше 12 années разовую дозу можно удвоить. La dose quotidienne maximale est 80 mg.

À nausée et vomissements adultes et enfants de plus 12 années nommer 20 mg (2 onglet.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. La dose quotidienne maximale est 80 mg.

Les enfants âgés de 5 à 12 années nommer 10 mg (1 onglet.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. La dose quotidienne maximale est 2.4 mg / kg de poids corporel, mais pas plus 80 mg.

Мотилиум^® в виде таблеток для рассасывания показан только для Adultes et enfants pesant plus de 35 kg, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум^®.

À insuffisance rénale рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Inutilement. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, dans laquelle la tablette. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, eau pas pressé.

Effet secondaire

A partir du système digestif: редко – расстройства ЖКТ; в единичных случаях – преходящие спазмы кишечника.

SNC: symptômes extrapyramidaux (очень редко – у детей; в единичных случаях – у взрослых); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.

Sur la partie du système endocrinien: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, aménorrhée.

Les réactions allergiques: редко – сыпь, urticaire.

Contre-

- Saignements gastro-intestinaux;

— механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (prolactinome);

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола;

- Enfants jusqu'à l'âge 5 années (pour une forme posologique donnée);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).

Grossesse et allaitement

Данных о применении Мотилиума^® при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Cependant, применение Мотилиума^® La grossesse est possible que dans des cas, lorsque le bénéfice attendu du traitement pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le foetus.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 ng / ml. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Inconnu, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума^® lactation allaitement doit être interrompu.

Précautions

При сочетанном применении Мотилиума^® с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, c'est à dire. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом^®.

При длительной терапии больные с заболеванием почек должны находится под регулярным наблюдением.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Мотилиум^® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Dose excessive

Symptômes: somnolence, дезориентация и экстрапирамидные реакции, notamment chez les enfants.

Traitement: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Les agents anticholinergiques, préparations, utilisé pour traiter la maladie de Parkinson, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Interactions médicamenteuses

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума^®.

Биодоступность Мотилиума^® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом^®, tk. они снижают его биодоступность.

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, les antibiotiques macrolides, Les inhibiteurs de la protéase du VIH, nefazodon.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение С_maximum и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 mg 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 mg 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 mg (ce qui, dans 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Théoriquement (tk. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум^® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, en particulier, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, recouvert de liner kishechnorastvorima. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум^® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (bromocriptine, lévodopa), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, nausée, vomissement, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est résolu à l'application comme agent vacances Valium.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 30 ° C. Durée de vie - 2 année.