MIKARDIS

Matière active: Telmisartan
Lorsque ATH: C09CA07
CCF: Angiotensine II antagonistes de récepteur
CIM-10 codes (témoignage): I10
Lorsque CSF: 01.04.02
Fabricant: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG (Allemagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills blanche ou presque blanche, oblong, étiquetés “51N” на одной стороне и символом фирмы – de l'autre côté.

Excipients: le stéarate de magnésium, méglumine, L'hydroxyde de sodium, povidone, sorbitol.

7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (8) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (14) – packs de carton.

Pills blanche ou presque blanche, oblong, étiquetés “52N” на одной стороне и символом фирмы – de l'autre côté.

Excipients: le stéarate de magnésium, méglumine, L'hydroxyde de sodium, povidone, sorbitol.

7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (8) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (14) – packs de carton.

Action pharmacologique

Angiotensine II antagonistes de récepteur.

Telmisartan – angiotensine II antagoniste spécifique du récepteur. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (incl. к AT₂-Récepteur) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, pas étudié. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 non (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 non.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 semaines après le début du traitement.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

DANS клинических исследованиях spectacles, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. La biodisponibilité est d'environ 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (à une dose 40 mg) à 19% (à une dose 160 mg). Après 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques – Plus 99.5%, principalement à l'albumine et α₁-les glycoprotéines. Среднее значение кажущегося V_ré в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Métabolisme

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Déduction

J_1/2 – Plus 20 non. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, par les reins – Moins 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (sur 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (sur 1500 ml / min).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

У женщин C_maximum и AUC в плазме в 2-3 fois plus élevée, que les hommes (без значительного влияния на концентрацию).

Témoignage

- L'hypertension artérielle.

Posologie

Assigner adulte dose orale 40 mg 1 heure / jour. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / jour. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 mg / jour. Il convient, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 semaines.

Les patients atteints de l'hypertension artérielle sévère Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monothérapie) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / jour.

Les patients souffrant d'insuffisance rénale (incl. и находящихся на гемодиализе), les patients âgés dose de correction est pas nécessaire.

Dans пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 mg.

Effet secondaire

SNC: mal de tête, vertiges, fatigabilité, insomnie, anxiété, dépression, convulsions, déficience visuelle.

Système cardiovasculaire: réduction marquée de la pression sanguine (incl. hypotension orthostatique), bradycardie, tachycardie, douleurs à la poitrine; rarement – évanouissement.

Le système respiratoire: les infections des voies respiratoires supérieures (incl. pharyngite, bronchite, sinusite), toux; rarement – dyspnée.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, dyspepsie, diarrhée, douleur abdominale, la fonction hépatique anormale.

A partir du système urinaire: altération de la fonction rénale (incl. insuffisance rénale aiguë), œdème périphérique, infection des voies urinaires (incl. cystite), giperkreatininemiя.

Sur la partie du système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, douleur au bas du dos, symptômes, подобные тендиниту, crampes dans les jambes.

A partir du système hématopoïétique: rarement – anémie, eozinofilija, thrombocytopénie.

Les résultats de laboratoire: rarement – hyperkaliémie, hyperuricémie; dans quelques cas, – повышение уровня КФК крови.

Les réactions allergiques: éruption cutanée; rarement – эritema, démangeaison, eczéma, Transpiration, urticaire, œdème de Quincke.

Autre: symptômes pseudo-grippaux.

Contre-

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Foie humain Exprimé;

- intolérance héréditaire au fructose;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Grossesse et allaitement

Микардис^® contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

DANS доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Précautions

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, diarrhée ou des vomissements, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Où, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (par exemple,, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, incl. стенозом почечной артерии), l'usage de drogues, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, hyperasotemia, олигурии и, rarement, L'insuffisance rénale aiguë. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® non recommandé.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (comme autres vasodilatateurs) требует особой осторожности.

Il doit être pris en compte, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Il doit être pris en compte, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, substituts de sel, contenant du potassium, et d’autres drogues, увеличивающими концентрацию калия в крови (Héparine), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg ou 80 comprend mg 169 mg ou 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Utilisez en pédiatrie

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Dose excessive

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine.

Traitement: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hémodialyse nyeeffyektivyen.

Interactions médicamenteuses

Возможно одновременное применение Микардиса^® avec tiazidnami dioretikami (Hydrochlorothiazide), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarine, gidroxlorotiazid, glibenclamide, Ibuprofen, paracétamol, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® AINS (incl. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Les patients, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Durée de vie – 4 année.