Metronidazol

Matière active: Metronidazol
Lorsque ATH: G01AF01
CCF: Antiprotozoaire médicament avec une activité antibactérienne
CIM-10 codes (témoignage): A59, N76
Lorsque CSF: 07.01.03
Fabricant: Synthèse de (Russie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

◊ Vaginal Gel 1% teinte incolore ou jaunâtre ou verdâtre-jaunâtre.

Excipients: propylène glycol, karʙomer (Carbopol), propilparagidroksibenzoat (nipazol, propyle), disodique эdetat (édétate disodique, Trilon B), L'hydroxyde de sodium, Eau purifiée.

30 g – aluminium tuba (1) avec un applicateur pour administration intravaginale – packs de carton.

Action pharmacologique

Antiprotozoaire et antimicrobienne, Dérivé de 5-nitro-imidazole. Le mécanisme d'action biochimique consiste en la restauration du groupe 5-nitro du métronidazole par des protéines de transport intracellulaire de micro-organismes anaérobies et les protozoaires. Le groupe 5-nitro récupéré du métronidazole est mis à réagir avec l'ADN cellulaire des micro-organismes, l'inhibition de la synthèse des acides nucléiques, qui mène à la mort des bactéries.

Il est actif contre protozoaires: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinale, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., et oblige gramme anaérobov: Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Disiens de Prevotella) et certaines gramme anaérobnıx mïkroorganïzmov: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp. La concentration inhibitrice minimum pour ces souches est 0.125-6.25 ug / ml.

Le métronidazole insensible micro-organismes aérobies.

Pharmacokinetics

Absorption

Après absorption systémique exposée intravaginale (sur 56 %). La biodisponibilité relative du métronidazole sous forme d'un gel vaginal 2 fois plus élevé de biodisponibilité de comprimés vaginaux en dose unitaire 500 mg. C_maximum l'application d'un gel vaginal est 237 ng / ml obtenu après 6-12 non.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques – Moins 20%. Métronidazole pénètre dans la plupart des tissus de l'organisme, la BHE et barrière placentaire. Fourni avec le lait maternel.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie par hydroxylation, oxydation et glyukuronirovaniya. Activité a métabolite osnovnogo (2-oksimetronidazol) est 30% l'activité du composé parent.

Déduction

Dès réception de métronidazole dans la forme posologique à usage systémique 60-80% la dose sont excrétés par les reins (20% ce montant – sous forme inchangée), à travers l'intestin – 6-15%.

Témoignage

- Urogyenitalinyi trichomonase (incl. uretrit, vaginite);

- Vaginite non spécifique des différentes étiologies (Confirmation des données cliniques et microbiologiques).

Posologie

Attribuer intravaginale. La dose recommandée est 5 g (d'un applicateur) 2 fois / jour (le matin et le soir). Un cours de traitement – 5 jours.

Effet secondaire

Les réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée.

Les réactions locales: sensation de brûlure ou d'irritation du pénis dans le partenaire sexuel, sensation de brûlure ou des mictions fréquentes, vulvyt (démangeaison, une sensation de brûlure ou une rougeur de la muqueuse dans la zone des organes génitaux externes). Après l'arrêt du médicament peuvent se développer candidose vaginale.

Les réactions systémiques: possible changement dans le goût, comprenant “métal” saveur, vertiges, mal de tête, bouche sèche, nausée, vomissement, diminution de l'appétit, crampes dans l'abdomen, la constipation ou la diarrhée, coloration de l'urine une couleur sombre, leucopénie ou leucocytose.

Contre-

- Leucopénie (incl. l'histoire);

- Manque de coordination des mouvements,

- CNS bio (incl. épilepsie);

- Insuffisance hépatique (si la destination à des doses élevées);

- Je trimestre de la grossesse;

- Allaitement;

- Hypersensibilité à la drogue;

- Hypersensibilité aux dérivés nitroimidazole.

DE prudence utilisé dans II et III trimestres de la grossesse.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation dans le I trimestre de la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel). Méfiez-vous des points II et III trimestres de la grossesse.

Précautions

Le médicament est destiné à un usage intravaginal.

Lorsque la vaginite, вызванном Trichomonas vaginalis, pour le traitement simultané de partenaire sexuel métronidazole oral.

Dans le cas de la préparation association avec le métronidazole oral, surtout pendant le deuxième cours, nécessaire de surveiller les tendances de sang périphérique (Danger leucopénie).

Au cours du traitement de réception contre-éthanol (réactions développement de disulfiramopodobnyh: des douleurs abdominales, de la nature spastique, nausée, vomissement, mal de tête, une ruée soudaine de sang au visage).

Au cours du traitement, les patients doivent éviter les rapports sexuels.

Dose excessive

Il n'y a pas de données sur le surdosage.

Interactions médicamenteuses

Analogichno disulifiramu, Il est intolérant d'éthanol.

L'utilisation simultanée de disulfirame peut conduire à une variété de symptômes neurologiques (Le métronidazole ne doit pas être administré aux patients, qui a pris le disulfirame cours de la dernière 2 semaines).

Il améliore l'effet des anticoagulants indirects (warfarine).

Ne pas combiner avec non-dépolarisants myorelaxants (bromure vekuroniya).

A la réception simultanée de lithium peut augmenter la concentration plasmatique de celle-ci.

Le phénobarbital accélère le métabolisme du métronidazole en raison de l'induction d'enzymes microsomales hépatiques, cimétidine – diminue, qui peut conduire à une augmentation de sa concentration dans le sérum et une augmentation du risque d'effets secondaires.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température de 15 ° à 25 ° C; Ne pas congeler. Durée de vie – 2 année.