MEROPENABOL

Matière active: Meropenem
Lorsque ATH: J01DH02
CCF: Groupe antibiotique des carbapénèmes
CIM-10 codes (témoignage): A03, A39, A40, A41, A46, G00, i33, J15, J15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Lorsque CSF: 06.04
Fabricant: ABOLmed Ltd. (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Poudre pour solution i / administration de v blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre.

Excipients: le carbonate de sodium.

Bouteilles En Verre (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Groupe antibiotique des carbapénèmes pour usage parentéral. interaction du récepteur – pénicilline protéines de liaison spécifique sur la surface de la membrane cytoplasmique, transpeptidase inhibe, inhibe la synthèse de la paroi cellulaire de peptidoglycane (En raison de la similarité de structure), qui peut finalement causer des dommages et de la destruction des bactéries. Résistant aux rénale déshydropeptidase-1, effet bactéricide, facilement pénétrer dans les parois cellulaires de bactéries, résistant à la plupart des β-lactamases, Il a une haute affinité pour les protéines liant la pénicilline.

Parmi les antibiotiques de bêta-lactame connus a la plus forte activité contre les micro-organismes les plus aérobie et anaérobie à Gram positif et à Gram négatif.

Il est actif contre les bactéries aérobies à Gram positif: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, liquifaciens de Enterococcus, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., astéroïdes Nocardia, Staphylococcus aureus (incl. souches, pénicillinase), Staphylococcus spp.. (souches à coagulase négative), incl. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae (incl. souches résistantes à la pénicilline), Streptococcus agalactie, Streptococcus pyogènes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptocoque, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp.. (Groupe G et F), Rhodococcus equi; Gram négatif aérobie: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucellose ovine et caprine, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter différente, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(y compris les souches, продуцирующие b-лактамазы, et les souches résistantes à l'ampicilline), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches, продуцирующие b-лактамазы, résistantes à la pénicilline et à la spectinomycine), Avenue Hafnia, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella ocytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Protée est merveilleux, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Stuartii Providence, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Shigelloides Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Stutzeri Pseudomonas, Spp Stenotrophomonas., Espèces de Salmonella. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp.. (incl. Flétrissement de Serratia, liquifaciens Serratia), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Dysenterie de Shigella, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Les bactéries anaérobies: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Variable de Bacteroides, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniforme, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (incl. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Espèces de Porphyromonas. (incl. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Sporogènes de Clostridium, Clostridium cadavre, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, clostridiiformis Clostridium, Clostridium Dathan, Eubacter atterri, Bactéries aerofaciens, Les bactéries mortelles, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus femme, Peptostreptococcus anaérobie, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium l'acné, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Pharmacokinetics

Distribution

La sur / dans l'introduction du médicament à une dose de 250 mg C_makh Il a atteint l'intérieur 30 et m est égal à 11 ug / ml, dose 500 mg C_makh est 23 ug / ml, dose 1 g – 49 ug / ml (pharmacocinétique absolue proportionnelle à la dose administrée C_makh et l'ASC est pas). Après l'augmentation de la dose à 250 mg 2 M. clairance diminue avec 287 à 205 ml / min.

La dose sur / bolus du médicament 500 mg C_makh Il a atteint l'intérieur 5 Mines et sostavlet 52 ug / ml, dose 1 g – 112 ug / ml.

Liaison aux protéines plasmatiques - 2%. Il pénètre dans la plupart des tissus et des fluides corporels, incl. dans le liquide céphalo-rachidien de patients atteints de méningite bactérienne, atteignant des concentrations, plus grande que celle requise pour inhiber la plupart des bactéries (concentrations bactéricides sont par 0.5-1.5 heures après le début de la perfusion). En petites quantités dans le lait maternel. Non accumule.

Métabolisme

Sous réserve d'une insignifiante métabolisme dans le foie avec la formation d'un seul metabolite inactif.

Déduction

T_1/2 – 1 non, chez les enfants de moins de 2 années – 1.5-2.3 non. La gamme de dose 10-40 mg / kg chez les adultes et les enfants, il existe une dépendance linéaire des paramètres pharmacocinétiques. Signaler les nouvelles - 70% sous forme non modifiée pour 12 non. La concentration de l'urine dans le méropénème, dépassement 10 ug / ml, maintenue pendant 5 heure après l'administration à une dose 500 mg. Affichées en hémodialyse.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale la clairance du méropénem est corrélée à la clairance de la créatinine.

Chez les patients âgés, une diminution de la clairance du méropénem est en corrélation avec la diminution liée à l'âge de la clairance de la créatinine. T_1/2 – 1.5 non.

Témoignage

Maladies infectieuses-inflammatoires, causées par des pathogènes sensibles:

- La méningite bactérienne;

- Infections des voies respiratoires inférieures (incl. pneumonie, y compris l'hôpital), infection, causée par Pseudomonas aeruginosa (en particulier chez les patients atteints de fibrose kystique);

- infections abdominales (péritonite, pelvioperitonit, l'appendicite compliquée);

- Pyélonéphrite, pyelitis;

- Infections de la peau et des tissus mous (incl. gobelet, impétigo, dermatite secondairement infecté);

- Dysenterie;

- Sepsis;

- Endocardite bactérienne;

- Les maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens (y compris l'endométrite);

- Suspicion d'infection bactérienne chez les adultes présentant des épisodes de neutropénie fébrile (traitement empirique).

Posologie

Meropenabol^® administrés sous la forme d'injection / de bolus I pour au moins 5 m, ou sous la forme de sur / à perfusion pour 15-30 m.

La dose et la durée du traitement doivent être définis en fonction du type de, la gravité de l'infection et de l'état du patient.

Les doses quotidiennes recommandées.

Adulte

À traitement de la pneumonie, infections des voies urinaires, infections gynécologiques (les maladies inflammatoires de l'endométrite et les organes pelviens), les infections de la peau et des tissus mous I / nomme 500 mg tous 8 non.

À le traitement de la pneumonie nosocomiale, péritonite, infection bactérienne chez les patients atteints de neutropénie (neutropénie fébrile), et la septicémie – dans / sur 1 chaque g 8 non.

À traitement de la méningite La dose recommandée est 2 chaque g 8 non.

À l'insuffisance rénale chronique dose est ajustée en fonction de QC: à CC 26-50 ml / min nommer 0,5-1 g 2 fois / jour; à CC 10-25 ml / min – par 250-500 mg 2 fois / jour; à CC inférieure à 10 ml / min – par 500 mg 1 heure / jour.

Meropenem apparaît en hémodialyse. Si vous avez besoin d'un traitement à long terme, recommandé, que la dose unitaire (Il est déterminé en fonction du type et de la gravité de l'infection) Il a été introduit à la fin de l'hémodialyse, concentration efficace pour la restauration de l'antibiotique dans le plasma.

Enfants

À enfants âgés de 3 Mois avant 12 années La dose recommandée pour i / administration v est 10-20 mg / kg toutes 8 h en fonction du type et de la gravité de l'infection, la sensibilité de l'agent pathogène et l'état du patient. Dans Les enfants pesant plus de 50 kg utiliser dont le dosage pour les adultes.

À méninges La dose recommandée est 40 mg / kg toutes 8 non.

La dose maximale ne dépasse 2 chaque g 8 non.

Meropenabol^® pas recommandé pour une utilisation dans enfants de moins de 3 Mois.

Aucune expérience avec la drogue dans les enfants souffrant de troubles du foie et la fonction rénale.

Conditions préparation de solutions

Pour en / bolus Meropenabol^® doit être dilué avec de l'eau stérile pour injection (10 ml 500 mg de méropénème). Ceci permet d'obtenir la concentration de la solution 50 mg / ml.

Pour en / perfusion Meropenabol^® doit être dilué avec de l'eau stérile pour injection ou liquide compatible pour perfusion, puis dilué comme liquide compatible pour perfusion (50-200 ml).

Meropenabol^®est compatible avec les liquides de perfusion suivants:

- 0.9% solution de chlorure de sodium dans / perfusion;

- 5% ou 10% Dextrose (Glucose) pour / en infusion;

- 5% Dextrose (Glucose) pour / dans les infusions 0.02% solution de bicarbonate de sodium;

- 0.9% solution de chlorure de sodium et 5% Dextrose (Glucose) pour / en infusion;

- 5% Dextrose (Glucose) de 0.225% solution de chlorure de sodium dans / perfusion;

- 5% Dextrose (Glucose) de 0.15% une solution de chlorure de potassium dans / perfusion;

- 2.5% et 10% à une solution de mannitol / perfusion.

Meropenabol^® Il ne doit pas être mélangé avec des solutions, contenant d'autres drogues.

Effet secondaire

A partir du système digestif: douleurs épigastriques, nausée, vomissement, diarrhée, hépatite cholestatique, giperʙiliruʙinemija, augmentation des transaminases hépatiques et des phosphatases alcalines, LDH; candidose buccale - rarement, entérocolite pseudomembraneuse.

Système cardiovasculaire: Rituels- ou une bradycardie, la réduction ou l'augmentation de la pression artérielle, évanouissement.

A partir du système urinaire: dizurija, gonflement, altération de la fonction rénale (giperkreatininemiя, l'augmentation de la concentration de l'urée dans le plasma), hématurie.

A partir du système nerveux: mal de tête, paresthésie, insomnie, hyperexcitabilité, anxiété, dépression, troubles de la conscience, hallucinations, convulsions épileptiformes, convulsions.

A partir des paramètres de laboratoire: eozinofilija, neutropénie, leucopénie, anémie; rarement – agranulocytose, obratimaya thrombocytopénie, réduction du temps de céphaline.

Les réactions allergiques: démangeaisons de la peau, éruption cutanée, urticaire, érythème polymorphe exsudative, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Les réactions locales: inflammation, tromboflebit, sensibilité au site d'injection.

Autre: test direct ou indirect positif Coombs, dyspnée, candidose vaginale.

Contre-

- Enfants jusqu'à l'âge 3 Mois;

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence devrait être prescrit aux patients souffrant de réactions allergiques aux pénicillines et les céphalosporines histoire; Lors de la spécification des antécédents de maladies du côlon, incl. NYAK; les patients souffrant d'insuffisance rénale et hépatique.

Grossesse et allaitement

L'innocuité du médicament pendant la grossesse n'a pas été déterminée.

Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement.

Précautions

Les patients, avec une histoire indiquer une sensibilité accrue aux carbapénèmes, pénicillines et d'autres antibiotiques bêta-lactamines, peuvent présenter une hypersensibilité à méropénème.

Le traitement des patients atteints de maladie hépatique doit être étroitement surveillée chez les transaminases hépatiques et de la bilirubine.

Dans le traitement du développement possible d'une résistance d'agents pathogènes, donc le traitement à long terme est effectuée sous le contrôle permanent de la propagation de souches résistantes aux médicaments.

Chez les patients atteints de maladies du tractus gastro-, surtout les colites, vous devez envisager la possibilité de la diarrhée associée aux antibiotiques et de colite pseudomembraneuse (toxine, продуцируемый Clostridium difficile, Elle est l'une des principales causes de la colite, antibiotiques apparentés), qui peut être le premier symptôme est le développement de la diarrhée pendant le traitement.

Lorsque monothérapie infections des voies respiratoires inférieures grave connue ou suspectée, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Il recommande régulièrement la susceptibilité de définition.

Dose excessive

Un surdosage accidentel est possible pendant le traitement, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Traitement en cas de surdosage doit être symptomatique. L'élimination rapide du médicament atteint en hémodialyse.

Interactions médicamenteuses

Ganciclovir augmente le risque de crises généralisées.

Médicaments, bloc sécrétion tubulaire, ralentit et augmenter la concentration de méropénem dans le plasma.

Non compatible avec l'héparine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sombre, sec et loin des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.

Car je injection / O et / perfusion est recommandé solution fraîchement préparée Meropenabola^®, Toutefois méropenem dilué peut conserver son activité pour 6 h au cours du stockage de la solution à une température ne dépassant pas 25 ° C et 36 h au cours du stockage de la solution à une température non supérieure à 5 ° C. La solution est de ne pas geler!