Merkaptopurin

Lorsque ATH:
L01BB02

Caractéristique.

Antimetaʙolit, Elle se réfère au groupe des analogues de la purine. En construisant près de l'adénine (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-amino-6-oksipurin), C'est dérivé thiol. Poudre cristalline jaune. Pratiquement insoluble dans l'eau et l'alcool, soluble dans l'eau chaude, dans des solutions alcalines. Masse moléculaire 170,19.

Action pharmacologique.
Antitumorale, immunosuppresseur.

Demande.

Lymfoblastnыy de la leucémie aiguë, la leucémie myéloïde aiguë (incl. Myelotsytarnыy de la leucémie aiguë), exacerbation de la leucémie myéloïde chronique, horionepitelioma utérus, retikulez, la leucémie chronique hranulotsytarnыy.

Contre-.

Hypersensibilité, tumeurs résistantes, suppression de la fonction de la moelle osseuse (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/l, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/l), permettre vetryanaya, bardeaux et d'autres infections, le foie et les reins, goutte ou néphrolithiase histoire.

Grossesse et allaitement.

Contre-indiqué dans la grossesse. L'utilisation de mercaptopurine pendant la grossesse a été accompagnée d'une augmentation du risque de fausse couche ou prématurée.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - RÉ. (Il existe des preuves du risque d'effets indésirables de médicaments sur le fœtus humain, obtenu dans la recherche ou de la pratique, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible, si le médicament est nécessaire dans les situations de la vie en danger ou maladie grave, lorsque les agents plus sûrs ne devraient pas être utilisés ou sont inefficaces.)

Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement.

Effets secondaires.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, faiblesse.

Système cardio-vasculaire et le sang: наиболее часто — анемия, leucopénie, thrombocytopénie (pendant le traitement actif pour les patients atteints de leucémie myéloïde aiguë souvent marqué une période d'aplasie de la moelle osseuse par rapport, il est important de réaliser le traitement d'entretien correspondant).

De l'appareil digestif: nausée, vomissement, diarrhée, perte d'appétit, effets hépatotoxiques (имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 mg / kg / jour) ou de cholestase (peau jaune ou de la sclérotique); редко — стоматит (habituellement à des doses élevées), ulcération du tractus gastro-intestinal, encéphalopathie hépatique.

Avec le système génito-urinaire: менее часто — гиперурикемия или нефропатия.

Pour la peau: dermatomelasma, éruption cutanée, démangeaison.

Autre: baisse de l'immunité et la susceptibilité aux infections.

Coopération.

Allopurinol, probénécide, sulfinpirazon, augmentation de la colchicine (mutuellement) Activité et toxicité. Allopurinol augmente l'effet toxique à cause de ralentir le métabolisme. Dans le contexte des fonds de protivopodagricakih urikozuricheskih augmente le risque de néphropathie. Dans une demande conjointe avec des anticoagulants indirects mercaptopurine peut augmenter l'activité anticoagulante et / ou le risque de saignement en raison d'une diminution de la synthèse hépatique des facteurs de coagulation et les troubles plaquettaires, ou réduire l'activité anticoagulante par augmentation de la synthèse ou de l'activation de la prothrombine. médicaments de myélotoxicité ou additif de radiothérapie dépriment la fonction de la moelle osseuse. D'autres immunosuppresseurs (glucocorticoïdes, azathioprine, khlorambutsil, kortykotropyn, cyclophosphamide, cyclosporine) augmenter le risque d'infections et de tumeurs malignes secondaires (le renforcement de l'action immunosuppressive). Le traitement simultané avec la doxorubicine augmente considérablement le risque d'hépatotoxicité. Il est complet résistance croisée entre la mercaptopurine et la thioguanine. En combinaison avec les vaccins viraux vivants peut entraîner l'intensification du processus de réplication du virus vaccinal, l'augmentation des effets secondaires de vaccins et de réduire la production d'anticorps en réponse à la fois direct, et les vaccins inactivés.

Dose excessive.

Symptômes: немедленные — анорексия, nausée, vomissement, diarrhée; отсроченные — миелосупрессия, un dysfonctionnement hépatique, gastro-entérite.

Traitement: symptomatique (N antagoniste efficace, hémodialyse pratiquement efficace).

Posologie et administration.

À l'intérieur. Взрослым и детям начальная доза внутрь — 2,5 мг/кг/сут или 80–100 мг/м² (moyenne, 100–200 мг — взрослым, 50 мг — детям 5-летнего возраста). Peut augmenter la dose à 5 mg / kg / jour (pas plus) pendant 4 Soleil. Dose d'entretien: 1,5–2,5 мг/кг или 50–100 мг/м² par jour. Les patients souffrant d'insuffisance hépatique et / ou une dose d'insuffisance rénale réduits. Lors de l'attribution simultanément avec l'allopurinol (300–600 мг/сут) utiliser seulement 1 / 3-1 / 4 de la mercaptopurine dose normale (diminution du taux métabolique en raison du blocus de la xanthine oxydase).

La dose quotidienne est habituellement appliqué une fois.

Également utilisé dans la chimiothérapie d'association.

Précautions.

Méfiez-vous nommer des personnes âgées (plus susceptibles de vieillir dysfonctionnement rénal) et les enfants (Elle exige une réduction de la posologie), patients, qui étaient auparavant radiothérapie ou la chimiothérapie, patients ayant des tumeurs du rein, dans l'insuffisance rénale et hépatique.

Les patients doivent être avertis de la toxicité du médicament et de sa requête irrecevable sans consulter votre médecin. Il peut augmenter le risque de cancer secondaire et une maladie rénale (en raison d'une production accrue d'acide urique). Pour éviter le risque de la maladie rénale ne devrait pas être utilisé en même temps avec des fonds de mercaptopurine urikozuricheskih. Avec l'utilisation judicieuse des anti-tumorale ou après la radiothérapie.

La prudence est recommandée lors de la manipulation des comprimés (en les divisant en deux) pour éviter la contamination des mains ou l'inhalation de la drogue.

Les procédures dentaires doivent être achevées avant le début de la thérapie ou reportés jusqu'à la normalisation de l'image du sang (peut augmenter le risque d'infection microbienne, ralentir le processus de guérison, droit krovotochivosty). Pendant le traitement de prudence lors de l'utilisation des brosses à dents, fils ou des cure-dents.

Faites preuve de prudence dans la thérapie de combinaison; chaque produit doit être prise en temps voulu.

Pendant le traitement, il est assez important de sortie de fluide d'admission et d'urine pour l'amplification subséquente fournissant uricosurique.

Au cours de la période de traitement ne sont pas des vaccins à virus de vaccination recommandé, Eviter le contact avec les gens, reçu le vaccin contre la polio, les patients atteints d'infections bactériennes. Utilisez vaccin à virus vivant chez les patients atteints de leucémie en rémission ne devrait pas être au moins 3 mois après le dernier cycle de chimiothérapie. L'immunisation de la polio orale personnes de vaccins, Il est en contact étroit avec le patient, en particulier les membres de la famille, devrait être reportée.

L'apparition de signes de dépression de la fonction de la moelle osseuse, saignements ou une hémorragie inhabituelle, selles noires, sang dans les urines ou les selles ou point de taches rouges sur la peau nécessite l'avis du médecin immédiate.

Faites preuve de prudence pour éviter les coupures accidentelles avec des objets pointus (rasoir mécanique, ciseaux), Évitez les sports de contact ou d'autres situations, qui sont susceptibles d'hémorragie ou un traumatisme.

Chez les patients qui développent à la suite de mercaptopurine thrombocytopénie recommandé précautions particulières (fréquence limite ponction veineuse, le rejet de l'injection / m, un test d'urine, excréments et de sang occulte dans le secret; prévenir la constipation, refus de l'utilisation de l'acide acétylsalicylique, etc.)

Précautions.

Le traitement doit être sous contrôle clinique et hématologique étroite. Pendant et après traitement (pendant 2 Soleil) au moins 2 Une fois qu'une surveillance de la semaine de sang périphérique et de l'hématopoïèse de la moelle osseuse. Nécessaire de contrôler les fonctions du foie et des reins, les niveaux d'acide urique dans le sang.

Pour prévenir l'hyperuricémie recommandent de boire beaucoup de liquides, Si nécessaire, allopurinol et l’alcalinisation de l’urine. En réduisant le nombre des leucocytes et des plaquettes en dessous d'un niveau acceptable, tendance au saignement ou une jaunisse mercaptopurine devrait être abolie. Il est nécessaire de surveiller attentivement l'image de sang et, si nécessaire, thérapie de soutien et de transfusion sanguine. Les patients qui développent une leucopénie doivent être surveillés attentivement les signes d'infection, si nécessaire, prescrire des antibiotiques. Les patients neutropéniques avec une augmentation de la température corporelle des antibiotiques à large spectre prescrit empiriquement jusqu'à ce que les résultats des examens bactériologiques et des tests diagnostiques liés.

Pendant le traitement de tous les partenaires sexuels est recommandé d'utiliser la contraception.