MEKSIKOR (Solution dans / et / m)
Matière active: эtilmetilgidroksipiridina succinate
Lorsque ATH: C01EB
CCF: Médicaments anti-oxydantes
CIM-10 codes (témoignage): F07, G93.4, i20, I20.0, I21, I61, I63, I67.2, I69
Lorsque CSF: 01.12.11.04
Fabricant: EkoFarmInvest Ltd. (Russie)
Forme posologique, Composition et emballage
Solution dans / et / m clair, incolore ou légèrement jaunâtre.
1 ml | 1 amp. | |
эtilmetilgidroksipiridina succinate | 50 mg | 100 mg |
Excipients: l'acide succinique, Trilon B, eau d / et.
2 ml – flacons de verre foncé (5) – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
2 ml – flacons de verre foncé (5) – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
Action pharmacologique
Médicaments anti-oxydantes, a des propriétés anti-ischémiques, antiangoreuse, antihypoxique, angioprotective, hypocholestérolémique, l'action anxiolytique et nootropic, la régulation des processus métaboliques dans le myocarde et paroi vasculaire.
Meksikor® réduit les manifestations du stress oxydatif, l'inhibition de la peroxydation des lipides et l'augmentation de l'activité du système d'enzyme antioxydante. Meksikor® améliore l'échange d'énergie cellulaire, energosinteziruyuschie activant la fonction mitochondriale, le renforcement de l'activation de compensation de la glycolyse aérobie et en réduisant le degré d'inhibition de processus oxydatifs dans le cycle de Krebs.
Energosinteziruyuschee effet du médicament est associée à une augmentation de la livraison et de la consommation des cellules succinate, mise en oeuvre du phénomène d'oxydation rapide du succinate d'acide succinique, et avec l'activation de la chaîne respiratoire mitochondriale. Lorsque la dissociation Mexicor® dans la cellule et sur le dérivé de succinate de 3-hydroxypyridine (terre), raison d'être un effet antioxydant puissant, stabiliser les membranes cellulaires et la restauration de l'activité fonctionnelle des cellules. Meksikor® réduit la viscosité de la membrane cellulaire, augmente son chiffre d'affaires et a un effet modulateur sur les enzymes membranaires (la phosphodiestérase de calcium-indépendante, l'adénylate cyclase, acétylcholinestérase), les canaux ioniques et les complexes de récepteur, cela aide à préserver l'intégrité structurelle et fonctionnelle des membranes biologiques, améliore le transport des neurotransmetteurs et la transmission synaptique. Le médicament augmente la concentration de dopamine dans le cerveau.
Les effets combinés de Mexicor® sur l'énergie et le métabolisme cellulaire augmente la résistance du corps au stress syndrome et les états graves dépendant de l'oxygène (choc, gipoksiya, išemiâ), exo- et l'intoxication endogène, Il prévient et réduit les troubles de l'apprentissage et de la mémoire, survenir au cours du vieillissement, des troubles circulatoires cérébraux aigus et chroniques.
Meksikor® Il permet d'améliorer l'état fonctionnel du myocarde ischémique, réduire l'apparence de la dysfonction ventriculaire gauche systolique et diastolique, et instabilité électrique du myocarde. Dans le contexte de la réduction critique du débit sanguin coronaire Mexicor® energosinteziruyuschie active de manière significative les processus dans le domaine de l'ischémie et de réduire la gravité du stress oxydatif, augmente la capacité des globules rouges approvisionnement en sang de garantie et de transport de l'oxygène, améliore la rhéologie du sang, ce qui limite l'amplitude de la nécrose, fonction de maintenance et de propulsion contractile du cœur. Meksikor® réduit de manière significative les effets négatifs de syndrome de reperfusion, l'amélioration de l'efficacité clinique des méthodes de restauration du flux sanguin coronaire en insuffisance coronarienne aiguë. Meksikor® restaure efficacement la contractilité myocardique pendant la dysfonction cardiaque réversible, états induits “gibernacii” (hibernation) et “stupéfaction” du myocarde, ce qui représente une réserve considérable pour accroître la contractilité cardiaque chez les patients avec une maladie coronarienne.
Meksikor® augmente l'efficacité de la thérapie koronarookklyuzionnyh arythmies par activité antiarythmique et leur propre capacité à réduire la probabilité de développer des effets secondaires cardiaques des principaux médicaments anti-arythmiques, en maintenant ou en augmentant leur activité.
Meksikor® améliore l'évolution clinique de l'infarctus du myocarde aigu et l'angine instable, augmente l'efficacité de la thérapie de combinaison (Nitrate, antiagregantov, antihypertenseurs), accélère la restauration de l'activité fonctionnelle du myocarde ventriculaire gauche, réduit l'incidence d'événements arythmiques et de troubles de la conduction intracardiaque.
Meksikor® stabilise la structure de la membrane de la paroi vasculaire, Il inhibe l'agrégation plaquettaire, normalise les perturbations de la microcirculation dans les premiers stades de l'athérogenèse, lipidkorrigiruyuschee a un impact sur le ratio de pro- et des fractions lipidiques anti-athérogènes de sang, hypocholestérolémiant, PSdN, LDL et de triglycérides, tout en augmentant HDL-Xc.
Demande Mexicor® dans le traitement des patients atteints de maladie coronarienne et le cours de la crise d'hypertension raccourcit stabilisation postkrizovoy, Il réduit le risque de récidive de crise hypertensive, et l'incidence de l'insuffisance coronaire aiguë dans le contexte d'une crise, renforce l'effet des antihypertenseurs.
Meksikor® Il stabilise et améliore le métabolisme cérébral et la fourniture de sang au cerveau, améliore la rhéologie du sang et de la microcirculation. Le médicament en charge l'activité fonctionnelle du cerveau, à la fois au cours de l'ischémie, et dans la période post-ischémique, entraver le développement du phénomène “no-reflow”, et la restauration de la réponse autorégulatrice des vaisseaux cérébraux. Meksikor® Il accélère la récupération de l'activité bioélectrique du cerveau ischémique, Il a une sélectif, est pas accompagnée par la sédation et la relaxation musculaire, anxiolytique, élimine l'anxiété, peur, Tension, anxiété, , améliore l'adaptation et émotionnel état.
Meksikor® Il a des propriétés nootropiques, Il prévient et réduit les troubles de l'apprentissage et de la mémoire, résultant en des maladies vasculaires aiguës et chroniques du cerveau, vieillissement, dans les troubles cognitifs légers et modérés de diverses origines, Il a antihypoxie l'action, Il améliore la concentration et de la performance.
Ajout Mexicor® à la thérapie complexe de patients avec AVC aigu réduit la sévérité des manifestations cliniques de l'AVC et améliore au cours de la période de réhabilitation.
Pharmacokinetics
Absorption
Pour l'administration parenterale, l'ingrédient actif du médicament Mexicor® déterminé dans le plasma au cours de 4 non. Le temps pour atteindre Cmaximum – 0.58 non.
Distribution
Se déplace rapidement de la circulation sanguine vers les organes et les tissus. La membrane permet une grande activité tout au long 72 h pour maintenir une concentration suffisamment élevée du médicament dans les membranes cellulaires.
Métabolisme
Biotransformé intensivement dans le foie pour former 5 métabolites glyukuronokonyugirovannyh. Le premier métabolite (phosphate 3-hydroxypyridine) produite par le foie sous l'influence de la phosphatase alcaline se divise en de l'acide phosphorique et de 3-hydroxypyridine. Le second metabolite pharmacologiquement actif produit en grande quantité et se trouve dans l'urine à 1-2 jours après l'administration. Troisième métabolite dérivé en grandes quantités dans l'urine. Quatrième et cinquième métabolites sont glyukuronokonyugaty.
Déduction
Le temps de séjour moyen du médicament dans le plasma – 0.7-1.3 non. Moyenne, pour 12 h sortie d'urine 0.3% médicament inchangé et 50% de la dose administrée – comme glyukuronokonyugata.
Témoignage
- Infarctus aigu du myocarde (Dès les premières heures de la maladie);
- Angor instable;
- CHD, cours de la crise d'hypertension compliquée, insuffisance cardiaque chronique, arythmies ventriculaires ischémiques;
- Accident vasculaire cérébral aigu;
- Encéphalopathie (incl. athérosclérose);
- Troubles cognitifs légers et modérés de diverses origines;
- Déficience intellectuelle et troubles de la mémoire chez les personnes âgées.
Posologie
Le médicament est administré / m ou / (bolus ou perfusion). Durée du traitement et de la sélection de la dose individuelle dépend de la nosologie de la maladie, la gravité de l'état du patient et l'efficacité du traitement.
Dans / dans l'introduction du médicament a été réalisée par perfusion goutte à goutte, lentement (évitant les effets secondaires), à la solution saline ou 5% dextrose (Glucose) du volume 100-150 ml pour 30-90 m. Si nécessaire, peut ralentir la formulation en bolus d'au moins 5 m.
La dose thérapeutique quotidienne est 3-9 mg / kg de poids corporel, dose unique – 1-3 mg / kg de poids corporel. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 800 mg, unique – 250 mg.
Lors du traitement Infarctus aigu du myocarde Meksikor® introduction / / m ou 14 jours sur un fond de la thérapie conventionnelle, comprend les thrombolytiques, nitrates, les bêta-bloquants, Inhibiteurs de l'ECA, Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires, ainsi que des indications des agents symptomatiques. Première 5 jours pour atteindre un effet maximal du médicament est avantageusement administrés en / à, ultérieur 9 Nuits – le médicament peut être introduit dans / m. L'administration parentérale de la drogue (p / p ou p / o) porter 3 fois / jour, tous 8 non. Après l'achèvement de l'administration parenterale à maintenir l'effet obtenu est recommandé de poursuivre l'utilisation de Mexicor® par voie orale comme dans des capsules 0.1 g 3 fois / jour pour 2 Mois. La dose thérapeutique quotidienne est 6-9 mg / kg de poids corporel, dose unique – 2-3 mg / kg de poids corporel. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 800 mg, unique – 250 mg.
Dans le traitement de angor instable Meksikor® d'abord utilisé 5 jours d'hospitalisation / goutte à goutte à la dose 3-6 mg / kg de poids corporel / jour, plus loin – par voie orale sous forme de capsules 100 mg 3-4 fois / jour pour 2-3 Mois.
Dans le traitement du complexe crises hypertensives pour la variante cardiaque, et simple crise d'hypertension avec un risque élevé de complications et de crises récurrentes, Meksikor® utilisé dans la première 3-5 jours d'hospitalisation / goutte à goutte ou / m (malade ambulatoire administré) dose 3-6 mg / kg de poids corporel / jour, plus loin – par voie orale sous forme de capsules 100 mg 3-4 fois / jour pour 3 Mois.
À AVC aigu Meksikor® utilisé dans le traitement de la première 2-4 jour / goutter sur 200-300 mg 2-3 fois / jour, puis / m 100 mg 3 fois / jour. La durée du traitement est 10-14 ré. Dans les troubles aigus et chroniques de la circulation cérébrale après l'administration parentérale du médicament pour maintenir l'effet obtenu, il est recommandé de poursuivre l'utilisation de Mexicor® par voie orale comme dans des capsules 100 mg 3 fois / jour pour 2 Mois.
À encéphalopathie vasculaire dans la phase de décompensation Meksikor® Il doit être utilisé en / bolus ou perfusion à une dose de 100 mg 2-3 fois / jour pour 14 jours. Ensuite, le médicament est introduit dans / m 100 mg / jour pour la prochaine 2 semaines.
À La prévention ESP encéphalopathie vasculaire Meksikor® injecté i / m à une dose de 100 mg 2 fois / jour pour 10-14 jours.
À dysfonctionnement végétatif-vasculaires Meksikor® utilisé dans / m 100 mg 3 fois / jour pour 10-14 jours.
À névrotique et la névrose avec des symptômes de troubles anxieux Meksikor® utilisé dans / m 100 mg 4 fois / jour pour 10-14 jours.
À la déficience cognitive légère et légère, la démence vasculaire Meksikor® m dose d'occasion / 100-300 mg / jour pour 14 jours.
Effet secondaire
A partir du système digestif: peut causer sécheresse et goût métallique dans la bouche.
Le système respiratoire: maux de gorge, gêne dans la poitrine et d'essoufflement.
Autre: sentiment “coulant” la chaleur dans tout le corps, sentir la mauvaise odeur; réactions allergiques.
Apparaissant à des délais trop d'effets secondaires d'injection à haute vitesse, généralement, disparaîtra lorsque le ralentissement ou l'arrêt de l'injection.
Contre-
- Dysfonctionnement hépatique aiguë;
- Insuffisance rénale aiguë;
- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années;
- Grossesse;
- Allaitement (allaitement maternel);
- Hypersensibilité à la drogue.
Grossesse et allaitement
Nous ne recommandons pas l'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement en raison de l'étude insuffisante de la drogue dans ces périodes.
Précautions
Des précautions doivent être prescrits Mexicor® les patients avec des antécédents d'allergie.
Utilisez en pédiatrie
L'efficacité et la sécurité des Mexicor® les enfants et les adolescents de moins de 18 années pas encore défini.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
Au début du traitement, il est souhaitable de ne pas les activités des activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.
Dose excessive
En raison de la faible toxicité de la surdose de drogue est peu probable. Un surdosage accidentel peut provoquer somnolence et la sédation.
Interactions médicamenteuses
Meksikor® améliore l'effet d'anticonvulsivants (Carbamazépine), antiparkinsonien (lévodopa) et les anxiolytiques des benzodiazepines.
Meksikor® Activité augmente nitrate antiangoreuse et activité hypotensive de médicaments antihypertenseurs.
L'utilisation combinée de Mexicor® avec nibentanom, propranolol et le vérapamil réduit le risque d'effets arythmogènes derniers.
Conditions d'approvisionnement des pharmacies
Le médicament est libéré sous la prescription.
Conditions et modalités
Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, endroit sombre à une température de 0 ° à 25 ° C. Durée de vie - 2 année.