LOKREN

Matière active: Betaksolol
Lorsque ATH: C07AB05
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (France)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, recouvert, divisible, blanc, tour, de lentille, avec une ligne de séparation sur un côté et gravée “KE 20” – autre.

Excipients: lactose monohydraté, amylopectine sodique, cellulose microcristalline, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium, gipromelloza, macrogol 400, Le dioxyde de titane (E171).

14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Bêta sélective₁-bloqueur sans activité sympathomimétique intrinsèque. À fortes doses (à des concentrations, thérapeutique dépassant) Il a exprimé peu membrane action stabilisatrice (hinidinu similaires ou mestnыm anesthésie).

Pharmacokinetics

Absorption

Une fois à l'intérieur rapidement et complètement betaxolol (100%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. C_maximum bétaxolol dans le plasma sanguin est obtenu par 2-4 non. La biodisponibilité est d'environ 85%.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 50%. V_ré est approximativement 6 l / kg. Pauvre pénétrer la BHE et barrière placentaire, légèrement excrété dans le lait maternel. Une solubilité raisonnable dans les graisses.

Métabolisme

Bétaxolol est métabolisé dans le foie à la formation de métabolites actifs.

Déduction

Excrété par les reins sous forme de métabolites (Plus 80%), 10-15% – sous forme inchangée. J_1/2 ʙetaksolola – 15-20 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

J_1/2 avec une fonction hépatique anormale est étendue à 33%, mais la garde au sol ne change pas; Si la fonction rénale T_1/2 double (devrait diminuer la dose).

Pas éliminé par hémodialyse.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- Prévention des attaques de l'angine de poitrine.

Posologie

Moyenne des doses thérapeutiques est 20 mg (1 onglet.) 1 heure / jour.

En cas de résiliation du traitement recommander une réduction progressive de la dose sur 1-2 semaines, en particulier chez les patients atteints de la maladie de l'artère coronaire, pour prévenir le développement de rétractation (due à l'activation secondaire du système nerveux sympathique).

Dans les patients atteints d'insuffisance rénale au QA ≥ 20 ml / min, et y patients insuffisance hépatique Il ne nécessite pas de correction dose quotidienne de Locri^®. Cependant, un traitement précoce est recommandé observation clinique jusqu'à ce que la concentration d'équilibre du médicament dans le plasma sanguin (moyenne – 4 jour).

À patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC < 20 ml / min) et hémodialyse, La dose initiale recommandée de Locri^® est 5 mg / jour, indépendamment de la fréquence et le moment de l'hémodialyse.

Les comprimés sont pris par voie orale, ne pas mâcher et de boire beaucoup de liquides.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: fatigue, faiblesse, vertiges, mal de tête, somnolence, insomnie, cauchemars, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, syndrome asthénique, faiblesse musculaire, paresthésies dans les extrémités (claudication, Le syndrome de Raynaud), tremblement.

Système cardiovasculaire: sinusovaya bradycardie, pulsation, hypotension orthostatique, troubles de la conduction du myocarde, блокада AV (jusqu'à l'insuffisance cardiaque), Arythmie, l'affaiblissement de la contractilité du myocarde, développement (ou l'aggravation) les symptômes de l'insuffisance cardiaque (enflure des chevilles, Arrêtez, goleneй), réduction marquée de la pression sanguine, manifestation du vasospasme (la circulation périphérique diminué, froideur des extrémités inférieures, Le syndrome de Raynaud), douleurs à la poitrine.

A partir du système digestif: sécheresse des muqueuses de la cavité buccale, nausée, vomissement, douleur abdominale, la constipation ou la diarrhée, la fonction hépatique anormale (urine foncée, peau jaune ou de la sclérotique, cholestase), changement dans le goût.

Le système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à des doses élevées (perte de sélectivité); laringo- et le bronchospasme (chez les patients prédisposés).

Sur la partie de l'organe de la vision: déficience visuelle, réduction de la sécrétion de la glande lacrymale, la sécheresse et la douleur des yeux, conjonctivite.

Sur la partie du système endocrinien: hyperglycémie chez les patients atteints de diabète sucré insulinodépendant, l'hypoglycémie chez les patients, recevoir de l'insuline, hypothyroïdie.

Les réactions dermatologiques: augmentation de la transpiration, dermahemia, éruption, réactions cutanées psoriasiforme, exacerbation du psoriasis.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison, urticaire.

Autre: mal au dos, arthralgie, l'affaiblissement de la libido, puissance réduite, retrait (augmentant crises d'angine, augmentation de la pression artérielle); rarement – l'apparition d'anticorps antinucléaires (Seulement dans des cas exceptionnels est accompagnée de symptômes cliniques tels que le lupus érythémateux disséminé, passer à la fin du traitement).

Contre-

- L'insuffisance cardiaque chronique de stade II B-III;

- Choc cardiogénique;

- AV-блокада II и III степени (sans raccorder le stimulateur);

- Angor de Prinzmetal;

- SSS (incl. sinoatrialynaya blocus);

- Vыrazhennaya bradycardie;

- Hypotension;

- Kardiomegalija (sans signes d'insuffisance cardiaque);

- L'application simultanée des sultopride et floctafénine;

- les inhibiteurs de la MAO simultanée;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à Betaxolol.

Le médicament est contre-indiqué chez galactosémie congénitale, malabsorption de glucose / galactose ou un déficit en lactase (tk. Il est constitué de lactose).

DE prudence utiliser le médicament chez les patients ayant des antécédents de réactions allergiques, dans phéochromocytome, acidose métabolique, une maladie vasculaire périphérique occlusive (claudication intermittente, Le syndrome de Raynaud), insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale chronique, pendant l'hémodialyse, myasthénie, dépression (incl. l'histoire), les anciens, при AV-блокаде je степени, dans la bronchopneumopathie chronique obstructive (l'asthme bronchique, emphysème), patients atteints de psoriasis, dans l'insuffisance cardiaque chronique, thyréotoxicose, diabète.

Grossesse et allaitement

DANS Des études expérimentales Animal Il n'a pas révélé d'effets tératogènes Locri^®. Jusqu'ici effets tératogènes ont été observés humains, dans des études prospectives contrôlées de malformations congénitales a été observée.

Utilisation de la drogue pendant la grossesse est possible seulement dans le cas où, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Betaxolol est légèrement excrété dans le lait maternel. Le risque d'hypoglycémie chez un enfant ou une bradycardie n'a pas été étudiée. Si nécessaire, utilisez Locri^® l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement maternel.

Établi, betaxolol qui affecte fruits (croissance intra-utérin, gipoglikemiâ, bradycardie). Avec le développement de l'insuffisance cardiaque (dekompensatsyy) du nouveau-né, dont les mères ont pris pendant la grossesse, les bêta-bloquants, hospitalisé en soins intensifs; glucagon administrée est basée 0.3 mg / kg; isoprénaline et dobutamine généralement à fortes doses et à long, ce qui nécessite une surveillance étroite.

Il sera apprécié, que les nouveau-nés, dont les mères ont reçu des bêta-bloquants, dernière action persiste pendant plusieurs jours après la naissance. Bien que l'effet résiduel peut avoir des implications cliniques, peuvent néanmoins développer une maladie cardiaque, nécessitant des soins intensifs néonatals. Dans une telle situation doit être évitée l'introduction de solutions, uvelichivayushtih OCK (le risque d'œdème pulmonaire aigu). Il existe également des rapports de bradycardie, le syndrome de détresse respiratoire et hypoglycémie. Par conséquent, nous recommandons une surveillance attentive des nouveau-nés dans des conditions particulières (le contrôle des niveaux de fréquence cardiaque et de glucose dans le sang au cours de la première 3-5 jours de la vie).

Précautions

Traitement des patients souffrant d'angine doit jamais être interrompu brutalement, Le retrait soudain peut causer des troubles du rythme cardiaque graves, infarctus du myocarde ou mort subite.

Les patients, recevoir Lokren^®, la surveillance est requise, qui devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement sur une base quotidienne, puis 1 une fois par 3-4 Mois), glucose chez les patients diabétiques (1 une fois par 4-5 Mois), nécessaire de surveiller la fonction rénale chez les patients âgés (1 une fois par 4-5 Mois). Il faut enseigner les méthodes de patients de la fréquence cardiaque de calcul et des instructions sur la nécessité de consulter un médecin de la fréquence cardiaque moins 50 u. / min.

Chez les patients atteints de maladie coronarienne, la dose doit être réduite progressivement (pendant 1-2 semaines) et, si nécessaire, en même temps pour commencer la thérapie de remplacement, afin d'éviter la progression de l'angine de poitrine. Environ 20% les patients angineux bêta-bloquants sont inefficaces (raisons principales – athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas de l'ischémie et de la fréquence cardiaque au moment de l'élaboration de crise d'angine de moins 100 u. / min et augmentation de la pression du ventricule gauche en fin de diastole, viole le flux sanguin subendocardique).

Dans le traitement simultané avec la clonidine sa réception peut être résilié après seulement quelques jours après la levée de Locri^®.

Lokren^® devrait être abrogé avant le contenu du test dans les sang et d'urine catécholamines, normetanefrina, l'acide vanilinmindalnoy, anticorps antinucléaires.

Dans l'asthme bronchique et la maladie pulmonaire bêta-bloquants obstructives chroniques peuvent être administrés seulement à modérée de la maladie, avec un choix d'un bêta-bloquant sélectif à dose initiale plus faible. Avant le traitement, il est recommandé d'évaluer la fonction respiratoire. Avec le développement de crises pendant le traitement peut être utilisé bronchodilatateurs (bêta₂-adrenomimetiki).

Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, Thérapeutique contrôlé, betaxolol si nécessaire peut être utilisé à très basse, en augmentant progressivement les doses sous surveillance médicale stricte.

La dose doit être réduite, si la fréquence cardiaque de repos ci-dessous 50-55 u. / min, et le patient a des manifestations cliniques de la bradycardie.

Compte tenu des dromotrope bêta-bloquants négatifs, AV-blocus de I degré le médicament doit être utilisé avec prudence.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angine de poitrine Prinzmetal. L'utilisation de bêta cardiosélectif₁-bloquants éventuellement sous des formes moins sévères et mixtes prévues, que le traitement est effectué en combinaison avec des vasodilatateurs.

Les bêta-bloquants peuvent conduire à une détérioration des patients atteints de troubles circulatoires périphériques (le syndrome de Raynaud maladie ou, maladies artérite ou oblitérer chronique des artères des membres inférieurs).

Lors de l'utilisation des bêta-bloquants pour traiter l'hypertension, provoquée par un phéochromocytome, une surveillance étroite de la pression artérielle.

Les patients diabétiques doivent être avertis de la nécessité de renforcer l'auto-surveillance de la glycémie au début du traitement. Les premiers symptômes de l'hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et transpiration.

Dans le psoriasis nécessite une évaluation prudente de la nécessité de la prescription, tk. il ya eu des rapports de l'aggravation de la maladie pendant le traitement par bêta-bloquants.

Chez les patients ayant une tendance à des réactions anaphylactiques graves (en particulier relatif à l'application ou au cours de la désensibilisation floctafénine) traitement avec des bêta-bloquants peut en outre améliorer les réactions et la réduction de l'efficacité du traitement. En appliquant le médicament devrait prendre en compte le risque de réactions anaphylactiques.

Lorsque l'anesthésie générale doit être prise en compte, bêta-bloquants masquent tachycardie réflexe et augmentent le risque d'hypotension. Thérapie bêta-bloquants Suite réduire le risque d'arythmie, ischémie myocardique et crises hypertensives. L'anesthésiste doit être informé, que le patient a été traité avec des bêta-bloquants.

Si l'opération prévue et la nécessité de l'arrêt du médicament devraient être considérés, que l'abolition de la drogue sur 48 heures peuvent restaurer la sensibilité aux catécholamines. Le traitement par bêta-bloquants ne doit pas être interrompu chez les patients atteints d'insuffisance coronarienne il est recommandé de poursuivre le traitement jusqu'à la chirurgie, Conscient du risque, associé à l'annulation soudaine des bêta-bloquants. Lorsque les opérations d'urgence ou lorsque, Lorsque l'arrêt est pas possible, le patient doit être protégé contre les effets de l'excitation du nerf vague par l'atropine prémédication appropriée (Répéter si nécessaire). Pour l'anesthésie générale est nécessaire d'utiliser des produits avec effet inotrope négatif minime.

Les symptômes de thyrotoxicose peuvent être masqués dans le traitement des bêta-bloquants.

Les athlètes doivent être prises en compte, que le médicament peut produire une réaction positive des tests de contrôle de dopage.

En appliquant le médicament devrait être supprimé l'alcool.

Malade, utiliser des lentilles de contact, Nous devons prendre en compte, que dans le contexte de traitement peut diminuer le liquide lacrymal.

Si l'usage du tabac efficacité des bêta-bloquants diminuent.

Traitement des patients âgés doit commencer par de petites doses et sous la stricte supervision.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale dose doit être ajusté en fonction de la concentration de la creatinine dans le sang ou QC.

Utilisez en pédiatrie

Le médicament ne doit pas être utilisé chez les enfants, tk. Il n'y a pas de données cliniques sur l'efficacité et la sécurité de son utilisation chez ces patients.

Dose excessive

Symptômes: vыrazhennaya bradycardie, vertiges, блокада AV, réduction marquée de la pression sanguine, Arythmie, extrasystoles ventriculaires, insensibilité, insuffisance cardiaque, difficulté à respirer, bronchospasme, cyanose des ongles des doigts et des paumes, convulsions.

Traitement: lavage gastrique, nomination d'absorbant; bradycardie ou une diminution excessive de la pression artérielle est recommandée au / à la dose d'atropine 1-2 mg; 1 glucagon mg à répétition si nécessaire; en même temps, si nécessaire, passer une perfusion lente 25 mcg isoprénaline et dobutamine est administrée à une dose de 2.5-10 ug / kg / min.

Interactions médicamenteuses

De nombreux médicaments peuvent causer une bradycardie. Ce groupe comprend les bêta-bloquants, Antiarythmiques de classe IA (quinidine, disopyramide), amiodarone et le sotalol de la classe III des antiarythmiques, le diltiazem et le vérapamil autour Klassa IV, ainsi que les glucosides digitaliques, klonidin, guanfaцin, Les inhibiteurs de la cholinestérase et la méfloquine, indiqué dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.

Contre-indiqué en combinaison

Dans une application avec floctafénine (en cas de choc ou d'hypotension, en raison floctafénine) les bêta-bloquants peuvent provoquer une réduction des effets de compensation du système cardio-vasculaire.

Dans une application avec sultopride développer bradycardie (effet additif).

Combinaisons, Evitez

Bien que l'utilisation de bloqueurs des canaux calciques (bépridil, le diltiazem et le vérapamil) il ya des infractions de l'automatisme (vыrazhennaya bradycardie, Arrêt sinusal), Troubles de conduction AV, insuffisance cardiaque (synergie). Cette combinaison ne peut être utilisé que sous surveillance clinique étroite et une surveillance de l'ECG (en particulier chez les personnes âgées ou en début de traitement).

Dans une application avec l'amiodarone peut développer des troubles de la contractilité, l'automatisme et de la conduction (inhibition de mécanismes compensatoires sympathiques).

Combinaisons, qui devrait être utilisé avec prudence

Lors de l'utilisation des fonds halogènes inhalation pour l'anesthésie générale doit être prise en compte, que pendant le fonctionnement de l'effet de blocage β-adrénergique peut être éliminé par des agonistes bêta-. Habituellement, traitement par bêta-bloquants ne devrait pas être arrêté, et le retrait brusque du médicament doit être évité dans tous les cas,. L'anesthésiste doit être mis au courant d'un traitement continu.

Dans une application avec Lokrenom^® Antiarythmiques de classe IA (quinidine, gidrohinidin et disopyramide) et la classe III (Amiodarone, dofetilid, iʙutilid, sotalol), Certains membres du groupe de neuroleptiques phénothiazines (chlorpromazine, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin), benzamidov (amysulpryd, sulьpirid, tyapryd), butyrofenonov (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (pimozid), et cisapride, difemanila, Érythromycine (à / dans la), galofantrina, mizolastine, moxifloxacine, pentamidine, spiramycine (à / dans la) et la vincamine (à / dans la) peut augmenter le risque d'arythmies ventriculaires, en particulier tapez “pirouette” (si nécessaire, la thérapie de combinaison requis surveillance de l'état clinique et ECG).

Alors que l'utilisation de la propafénone peut développer des troubles de la contractilité, l'automatisme et de la conduction (en raison de la suppression des mécanismes compensatoires sympathiques), ce qui nécessite le contrôle de l'état clinique et un électrocardiogramme.

Dans une application conjointe avec le baclofène peut augmenter l'effet antihypertenseur (nécessite une surveillance de la pression artérielle et adaptation de la posologie si nécessaire).

Lorsqu'il est combiné avec de l'insuline et hypoglycémiants oraux, sulfonylurée doit être considéré, que tous les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes d'hypoglycémie (palpitations et la tachycardie). Les patients doivent être avertis de la nécessité de renforcer le contrôle des niveaux de glucose dans le sang, en particulier au début du traitement.

Bien que l'utilisation d'inhibiteurs de la cholinestérase (donépézil, galantamin, chlorure ambenoniya, neostigmine, piridostigmin, rivastigmine, tacrine) peut augmenter le risque de bradycardie (effet additif), ce qui nécessite le contrôle de l'état clinique.

Dans une demande conjointe avec des agents antihypertenseurs à action centrale (klonidin, apraclonidine, alpha-méthyldopa, guanfaцin, moksonidin, Rilmenidine) Il peut être une augmentation significative de la pression artérielle chez l'annulation brutale de l'agent antihypertenseur d'action centrale (d'éviter le retrait brutal des agents antihypertenseurs et effectuer le contrôle de l'état clinique).

La sur / dans l'introduction de la lidocaïne peut augmenter la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin et d'une éventuelle augmentation des symptômes et des effets neurologiques indésirables sur le système cardio-vasculaire (réduction du métabolisme de la lidocaïne dans le foie), ce qui nécessite la surveillance de l'état clinique et ECG, peut-être, surveiller la concentration de la lidocaïne dans le plasma sanguin pendant le traitement avec des bêta-bloquants et après son expiration. Si nécessaire, – Dose de correction de la lidocaïne.

Combinaisons, qui doivent être pris en compte

Dans une application avec les AINS à usage systémique (incl. sélectifs de la COX-2 inhibitors) peuvent réduire l'effet antihypertenseur (inhibition de la synthèse des prostaglandines et de sodium et la rétention d'eau).

Bien que l'utilisation de bloqueurs de canaux calciques peut développer une hypotension, insuffisance circulatoire chez les patients présentant une insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée. Traitement des bêta-bloquants peut minimiser les mécanismes réflexes sympathiques.

Dans une application conjointe avec les antidépresseurs tricycliques (tel que l'imipramine), neuroleptiques peuvent augmenter l'effet hypotenseur et un risque accru d'hypotension orthostatique (effet additif).

Bien que l'utilisation de la méfloquine augmenté risque de bradycardie (effet additif).

Lorsqu'il est combiné avec dipyridamole (à / dans la) peut augmenter l'effet antihypertenseur.

Lorsque l'administration concomitante avec des alpha-bloquants, utilisés dans l'urologie (alьfuzozin, doksazozin, prazosine, tamsulozin, térazosine), augmentation de l'effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique.

Lorsqu'il est combiné avec l'amifostine peuvent augmenter l'effet antihypertenseur.

Allergènes, utilisé pour l'immunothérapie, ou un allergène extraits pour des tests cutanés, augmenter le risque de réactions allergiques systémiques graves ou anaphylaxie chez des patients, betaxolol recevoir.

La phénytoïne en avant / en cardiodépresseur d'introduction augmente la gravité de l'action et la probabilité d'abaisser la pression artérielle chez les patients, prenant betaxolol.

Lorsque betaxolol combinée réduit la clairance de la xanthine (sauf difillina) et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients ayant initialement augmentation de la clairance de la théophylline (par exemple,, sous l'influence du tabagisme).

L'effet hypotenseur de betaxolol affaiblir oestrogènes (la rétention de sodium).

Dans une application conjointe avec bétaxolol glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine, guanfacine et augmenter le risque de développer ou d'aggravation de la bradycardie, AV-blocus, cardiaque.

Dans une application conjointe avec betaxolol nifédipine, Diurétique, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent provoquer une réduction de la pression artérielle important.

Lorsque le bétaxolol combiné prolonge la durée d'action des relaxants musculaires non dépolarisants et améliore l'effet anticoagulant de coumarines.

Dans une application conjointe avec betaxolol éthanol, sédatifs et hypnotiques augmentent la dépression du SNC.

Non recommandé application simultanée avec des inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'action hypotensive, une pause dans le traitement entre la réception des inhibiteurs de la MAO et betaxolol doit être au moins 14 jours.

Dans une application conjointe avec bétaxolol alcaloïdes de l'ergot non hydrogénées augmenter le risque de troubles circulatoires périphériques.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être gardé hors de portée des enfants à ou en dessous de 25 ° C. Durée de vie – 5 années.