LIDOKAIN (Gouttes pour les yeux)

Matière active: Lidokain
Lorsque ATH: S01HA07
CCF: Anesthésique local à usage ophtalmique
Lorsque CSF: 21.02.04
Fabricant: Synthèse de (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Gouttes œil 2% clair, incolore ou légèrement coloré.

Excipients: chlorure de benzéthonium, le chlorure de sodium, eau d / et.

5 ml – gouttes bouteille en plastique (1) – packs de carton.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES

Action pharmacologique

Médicament antiarythmique de classe IB, anesthésique mestnый, dérivé d’acetanilida. A une activité de stabilisation de la membrane. Provoque le blocage des canaux sodiques des membranes excitables des neurones et des membranes des cardiomyocytes.

Réduit la durée du potentiel d'action et la période réfractaire effective des fibres Purkinje, supprime leur automatisme. En même temps, la lidocaïne supprime l'activité électrique des cellules dépolarisées., zones arythmogènes, mais affecte peu l'activité électrique des tissus normaux. Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, il ne modifie pratiquement pas la contractilité du myocarde et ne ralentit pas la conduction AV.. Lorsqu'il est utilisé comme agent antiarythmique par voie intraveineuse, le début d'action par 45-90 seconde, durée – 10-20 m; avec i / m introduction, le début de l'action à travers 5-15 m, durée – 60-90 m.

Provoque tous les types d'anesthésie locale: terminal, infiltration, provodnikovuju.

Pharmacokinetics

Après administration i/m, l'absorption est presque complète. La diffusion est rapide, V_ré est environ 1 l / kg (chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque). La liaison aux protéines dépend de la concentration de la substance active dans le plasma et est 60-80%. Métabolisé principalement dans le foie en métabolites actifs, qui peuvent contribuer à la manifestation d'effets thérapeutiques et toxiques, surtout après perfusion pour 24 h ou plus.

J_1/2 a tendance à être biphasique avec une phase de distribution 7-9 m. Dans l'ensemble T_1/2 dose-dépendante, est 1-2 h et peut augmenter jusqu'à 3 h ou plus pendant les perfusions IV à long terme (Plus 24 non). Excrété par les reins sous forme de métabolites, 10% sous forme inchangée.

Témoignage

En cabinet de cardiologie: traitement et prévention des arythmies ventriculaires (arythmie, tachycardie, tremblant, fibrillation), incl. dans la période aiguë de l'infarctus du myocarde, lors de l'implantation d'un stimulateur cardiaque artificiel, avec intoxication aux glycosides, anesthésie.

Pour l'anesthésie: Terminal Server, infiltration, fils, céphalo-rachidien (Péridurale) anesthésie en chirurgie, Obstétrique et de gynécologie, Urologie, Ophtalmologie, Dentisterie, ORL; blocage des nerfs périphériques et des nœuds nerveux.

Posologie

En tant qu'agent anti-arythmique chez l'adulte avec une dose de charge IV – 1-2 mg / kg pour 3-4 m; dose unique moyenne 80 mg. Passez ensuite immédiatement à la perfusion goutte à goutte à un débit 20-55 ug / kg / min. L'infusion goutte à goutte peut être effectuée pour 24-36 non. Si nécessaire, dans le contexte d'une perfusion goutte à goutte, vous pouvez répéter l'administration par jet intraveineux de lidocaïne à une dose de 40 mg après 10 min après la première dose de charge.

V / m sont introduits par 2-4 mg / kg, si nécessaire, la réintroduction est possible par 60-90 m.

Enfants avec administration intraveineuse d'une dose de charge – 1 mg / kg, si nécessaire, il est possible de réintroduire par 5 m. Pour perfusion IV continue (généralement après une dose de charge) – 20-30 ug / kg / min.

Pour une utilisation en pratique chirurgicale et obstétrique, Dentisterie, En pratique ORL, le schéma posologique est défini individuellement, en fonction de la preuve, situation clinique et la forme posologique.

La dose maximale: adultes avec dose de charge par voie intraveineuse – 100 mg, suite à une perfusion goutte à goutte – 2 mg / min; quand je / administration de m – 300 mg (sur 4.5 mg / kg) pendant 1 non.

Enfants en cas d'administration répétée de la dose de charge à intervalles 5 la dose totale minimale est 3 mg / kg; avec perfusion IV continue (généralement après une dose de charge) – 50 ug / kg / min.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête, faiblesse, agitation, nistagmo, perte de conscience, somnolence, troubles visuels et auditifs, tremblement, Trizm, convulsions (Il augmente le risque de développement dans le contexte de l'hypercapnie et l'acidose), syndrome “queue de cheval” (paralysie des jambes, paresthésie), stethoparalysis, arrêt respiratoire, moteur et unité de capteur, paralysie respiratoire (se développe souvent avec une anesthésie sous-arachnoïdienne), engourdissement de la langue (lorsqu'il est utilisé en dentisterie).

Système cardiovasculaire: augmenté ou diminué la pression artérielle, tachycardie – lorsqu'il est administré avec un vasoconstricteur, perifericheskaya vasodilatation, effondrement, douleurs à la poitrine.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, défécation involontaire.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire (sur la peau et les muqueuses), démangeaisons de la peau, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Les réactions locales: rachianesthésie – mal au dos, avec anesthésie péridurale – entrée accidentelle dans l'espace sous-arachnoïdien; lorsqu'il est appliqué localement en urologie – uretrit.

Autre: miction involontaire, metgemoglobinemiâ, anesthésie persistante, diminution de la libido et / ou la puissance, dépression respiratoire, jusqu'à la butée, gipotermiя; anesthésie en dentisterie: engourdissement et paresthésie des lèvres et de la langue, prolongation de l'anesthésie.

Contre-

Saignements abondants, choc, hypotension, infection au site d'injection prévu, vыrazhennaya bradycardie, choc cardiogénique, atteints d'insuffisance cardiaque chronique, SSSU chez les patients âgés, Blocus AV II et III degrés (sauf, Lorsque la sonde a été introduite pour stimuler les ventricules), hépatique sévère.

Pour l'anesthésie sous-arachnoïdienne – bloc cardiaque complet, saignement, hypotension, choc, infection au site de ponction lombaire, septicémie.

Hypersensibilité à la lidocaïne et aux autres anesthésiques locaux de type amide.

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse et l'allaitement, utiliser uniquement pour des raisons de santé. La lidocaïne est excrétée dans le lait maternel.

En pratique obstétricale, utiliser avec prudence paracervicalement en cas de violation du développement intra-utérin du fœtus., insuffisance placentaire, prématurité, postmaturité, prééclampsie.

Précautions

La prudence s'impose dans des conditions, accompagnée d'une diminution du débit sanguin hépatique (incl. dans l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies du foie), insuffisance cardiaque progressive (généralement à la suite d'un bloc cardiaque et un choc), chez les patients sévères et affaiblis, chez les patients âgés (supérieur 65 années); pour anesthésie péridurale – avec des maladies neurologiques, septicémie, impossibilité de ponction due à une déformation de la colonne vertébrale; pour anesthésie sous-arachnoïdienne – pour le mal de dos, infections cérébrales, tumeurs bénignes et malignes du cerveau, avec coagulopathie d'origines diverses, migraine, hémorragie sous-arachnoïdienne, hypertension, hypotension, paresthésie, psychose, Hystérie, chez les patients sans contact, impossibilité de ponction due à une déformation de la colonne vertébrale.

La prudence s'impose lors de l'injection de solutions de lidocaïne dans des tissus hautement vascularisés. (par exemple,, dans la région du cou lors d'une chirurgie de la thyroïde), dans de tels cas, la lidocaïne est utilisée à des doses plus faibles.

Ainsi que l’utilisation de bêta-adrenoblokatorami, avec la cimétidine, une réduction de la dose de lidocaïne est nécessaire; avec polymyxine B – la fonction respiratoire doit être surveillée.

Pendant le traitement avec des inhibiteurs de la MAO, la lidocaïne parentérale ne doit pas être utilisée..

Solutions injectables, contenant de l'épinéphrine et de la noradrénaline, non destiné à l'administration intraveineuse.

La lidocaïne ne doit pas être ajoutée au sang transfusé.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Après avoir utilisé la lidocaïne, il n'est pas recommandé de se livrer à des activités, nécessitant une grande concentration d'attention et des réactions psychomotrices rapides.

Interactions médicamenteuses

En cas d'utilisation concomitante avec des barbituriques (incl. phénobarbital) augmentation possible du métabolisme de la lidocaïne dans le foie, diminution de la concentration plasmatique et, ainsi, diminution de son efficacité thérapeutique.

Ainsi que l’utilisation de bêta-adrenoblokatorami (incl. au propranolol, traversé) peut renforcer les effets de la lidocaïne (incl. toxique), apparemment, en raison d'un ralentissement de son métabolisme dans le foie.

Avec une utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la MAO, il est possible d'améliorer l'effet anesthésique local de la lidocaïne..

Dans une application avec des médicaments, blocage de la transmission neuromusculaire (incl. au chlorure de suxaméthonium) peut augmenter l'effet des médicaments, provoquant la transmission neuromusculaire de l’embargo sur les.

Avec une utilisation simultanée avec des hypnotiques et des sédatifs, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central; avec de l'aimaline, xinidinom – augmentation possible de l'effet cardiodépressif; avec amiodarone – des cas de développement de spasmes et de SSSU sont décrits.

En cas d'utilisation simultanée avec l'hexénal, thiopental sodique (JE /) possible dépression respiratoire.

Avec l'utilisation simultanée de mexilétine, la toxicité de la lidocaïne augmente.; avec le midazolam – diminution modérée de la concentration plasmatique de lidocaïne; avec de la morphine – effet analgésique accru de la morphine.

En cas d'utilisation simultanée avec la prénylamine, le risque de développer une arythmie ventriculaire de type “pirouette”.

Des cas d'excitation sont décrits, hallucinations en cas d'utilisation simultanée de procaïnamide.

Avec l'utilisation simultanée de propafénone, une augmentation de la durée et de la gravité des effets secondaires du système nerveux central est possible.

On croit, que sous l'influence de la rifampicine, une diminution de la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin est possible.

Avec une perfusion intraveineuse simultanée de lidocaïne et de phénytoïne, il est possible d'augmenter les effets secondaires de la genèse centrale; décrit un cas de blocage sino-auriculaire dû à l'action cardiodépressive additive de la lidocaïne et de la phénytoïne.

Les patients, recevoir de la phénytoïne comme anticonvulsivant, diminution possible de la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin, qui est due à l'induction d'enzymes hépatiques microsomales sous l'influence de la phénytoïne.

Avec l'utilisation simultanée de cimétidine, la clairance de la lidocaïne diminue modérément et sa concentration dans le plasma sanguin augmente., il existe un risque accru d'effets secondaires de la lidocaïne.