KVENTIAKS

Matière active: Quétiapine
Lorsque ATH: N05AH04
CCF: Antipsychotique (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Lorsque CSF: 02.01.02.04
Fabricant: Krka-RUS LTD (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, Pelliculés brun-rouge, tour, de lentille, chanfreinés.

Excipients: lactose monohydraté, hydrogénophosphate de calcium dihydraté, cellulose microcristalline, povidone, carboxyméthylamidon sodique (Type A), le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), macrogol 4000, colorant oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer de colorant rouge (E172).

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
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10 Ordinateur personnel. – cloques (9) – packs de carton.

Pills, Pelliculés jaune clair, tour, de lentille.

Excipients: lactose monohydraté, hydrogénophosphate de calcium dihydraté, cellulose microcristalline, povidone, carboxyméthylamidon sodique (Type A), le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), macrogol 4000, colorant oxyde de fer jaune (E172).

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (9) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanc, tour, de lentille, chanfreinés.

Excipients: lactose monohydraté, hydrogénophosphate de calcium dihydraté, cellulose microcristalline, povidone, carboxyméthylamidon sodique (Type A), le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), macrogol 4000.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (9) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanc, tour, de lentille.

Excipients: lactose monohydraté, hydrogénophosphate de calcium dihydraté, cellulose microcristalline, povidone, carboxyméthylamidon sodique (Type A), le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), macrogol 4000.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (9) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanc, Ovale, de lentille.

Excipients: lactose monohydraté, hydrogénophosphate de calcium dihydraté, cellulose microcristalline, povidone, carboxyméthylamidon sodique (Type A), le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), macrogol 4000.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (9) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antipsychotique (anxiolytique). La quétiapine est un antipsychotique atypique, qui présente une plus grande affinité pour les récepteurs sérotoninergiques 5HT₂-Récepteur, que pour la dopamine D₁– et D₂-récepteurs du cerveau. La quétiapine a une affinité pour l'histamine et α₁-adrénocepteur, et une affinité plus faible pour α₂-adrénocepteur. Il n'y avait pas d'affinité appréciable pour la quétiapine et de récepteurs cholinergiques muscariniques benzodiazépines.

La tests standards quétiapine montre une activité antipsychotique.

Les résultats de l'étude des symptômes extrapyramidaux chez les animaux ont révélé, que la quétiapine provoque faible catalepsie dans une dose, bloquer efficacement la dopamine D₂-récepteurs. La quétiapine est une diminution sélective des neurones dopaminergiques mésolimbique activité A10-, en comparaison avec les neurones nigrostriataux A9,, impliqué dans la fonction motrice.

Il n'y avait aucune différence entre la quétiapine (dose 75-750 mg / jour) et le placebo dans l'incidence des cas de symptômes extrapyramidaux et utilisation concomitante de médicaments anticholinergiques. Il n'y a pas d'augmentation à long terme de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin.

Quétiapine soutien prolongée amélioration clinique chez les patients, dont l'effet positif développé au début du traitement.

La durée de l'exposition de la quétiapine sur la sérotonine 5HT₂-et les récepteurs de la dopamine et D₂-les récepteurs est inférieure à 12 h après administration.

Pharmacokinetics

Absorption et distribution

Absorption – élevé, manger ne modifie pas la biodisponibilité de. Liaison aux protéines plasmatiques – 83%.

La pharmacocinétique de la quétiapine est linéaire et ne diffère pas chez les hommes et les femmes.

Métabolisme

Largement métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactives sous l'influence du CYP3A4. Quétiapine et plusieurs de ses métabolites sont des inhibiteurs faibles du isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 et 3A4 du cytochrome P450 humain, mais seulement à des concentrations de, moins, dans 10-50 fois la concentration du médicament lorsqu'il est utilisé dans la gamme de doses efficaces 300 à 450 mg / jour.

Sur la base in vitro, devrait pas être, que la co-administration de la quétiapine avec d'autres médicaments entraîne une inhibition cliniquement significative du cytochrome P450 métabolisme d'autres médicaments médiée.

Déduction

T_1/2 environ 7 non. Signaler les nouvelles sur 73% et à travers l'intestin – 21%. Moins 5% La quétiapine est pas métabolisé et excrété sous forme inchangée.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

La clairance moyenne de la quétiapine chez les patients âgés 30-50% Moins, que chez les patients âgés de 18 à 65 années.

La clairance plasmatique moyenne de la quétiapine chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml / min / 1,73 m³) et chez des patients ayant une maladie hépatique (cirrhose alcoolique stable) réduite d'environ 25%.

Témoignage

- Traitement des psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie;

- Traitement des épisodes maniaques dans les troubles bipolaires.

Posologie

Le médicament est prescrit à l'intérieur, 2 fois / jour, quel que soit le repas.

À traitement des psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie, dose journalière dans la première 4 jour est: 1-Jour – 50 mg; 2-Jour – 200 mg; 3-Jour – 200 mg et quatrième jours – 300 mg. A partir de 4 jours, dose quotidienne est 300 mg. En fonction de l'effet clinique et la tolérabilité de la dose peut varier individuellement à partir de 150 mg / jour à 750 mg / jour. La dose quotidienne maximale pour le traitement de la schizophrénie – 750 mg.

À le traitement des épisodes maniaques dans les troubles bipolaires quétiapine est recommandé en monothérapie ou en thérapie adjuvante à la stabilisation de l'humeur.

La dose quotidienne dans la première 4 jour est: 1-Jour – 100 mg; 2-Jour – 200 mg; 3-Jour – 300 mg et quatrième jours – 400 mg. Augmentation de la dose quotidienne peut ultérieurement, par 200 mg / jour à 6 Garderie est 800 mg. En fonction de l'effet clinique et la tolérabilité de la dose peut varier individuellement à partir de 200 mg / jour à 800 mg / jour. Habituellement, la dose efficace est comprise entre 400 mg 800 mg / jour. La dose quotidienne maximale – 800 mg.

Inutilement. La clairance plasmatique de la quétiapine dans les patients âgés réduit par 30-50%, prescrit le médicament avec prudence, en particulier en début de traitement. La dose de départ – 25 mg / jour, suivie d'une augmentation de 25-50 mg pour atteindre la dose efficace.

Dans Patients avec insuffisance rénale et hépatique Il a recommandé de commencer le traitement par 25 mg / jour. Dans le futur, il est recommandé d'augmenter la dose quotidienne 25-50 mg pour atteindre la dose efficace.

Effet secondaire

Classification de l'incidence des effets secondaires (QUI): Souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, < 1/10), rarement (> 1/1000, < 1/100), rarement (>1/10 000, < 1/1000), rarement (< 1/10 000, y compris des rapports isolés).

A partir du système hématopoïétique: souvent – leucopénie; rarement – eozinofilija; rarement – neutropénie.

Une partie du système nerveux central et périphérique: très souvent - des étourdissements, somnolence, mal de tête; souvent – syncope; rarement – anxiété, excitation, insomnie, akathisie, tremblement, convulsions, dépression, paresthésie; rarement – syndrome malin des neuroleptiques (hyperthermie, troubles de la conscience, rigidité musculaire, troubles végétative-vasculaires, une augmentation des concentrations de CPK); rarement – pozdnyaya dyskinésie.

Système cardiovasculaire: souvent – tachycardie, hypotension orthostatique, Le prolongement de QT sur l'ECG.

Le système respiratoire: rhinite, pharyngite.

A partir du système digestif: souvent – bouche sèche, constipation, diarrhée, dyspepsie, augmentation des transaminases sériques (ACT АЛТ); rarement – jaunisse, nausée, vomissement, douleur abdominale; rarement – hépatite.

Les réactions allergiques: rarement – éruption cutanée, Les réactions d'hypersensibilité; rarement – œdème de Quincke, Syndrome de Stevens-Johnson.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: rarement – priapisme.

Sur la partie du système endocrinien: souvent – gain de poids (en particulier dans les premières semaines de traitement); rarement – l'hyperglycémie ou le diabète décompensation.

Les résultats de laboratoire: rarement – Des augmentations des taux de GGT et de triglycérides (non à jeun), hypercholestérolémie; réduction de l'hormone thyroïdienne (la T4 totale et libre T4 / dans le premier 4 Semaine /, ainsi que la T3 totale et rT3 / Seuls les doses élevées de quétiapine /).

Autre: souvent – œdème périphérique, asthénie; rarement – douleur au bas du dos, douleurs à la poitrine, subfebrilitet, myalgie, xérose, caligation.

Contre-

- L'allaitement maternel;

- Les enfants et les adolescents jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à la quétiapine ou d'autres ingrédients.

DE prudence devrait être prescrit aux patients souffrant de maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires, ou d'autres conditions, prédisposant à l'hypotension, allongement congénital de l'intervalle QT sur l'ECG ou en présence de conditions, potentiel de causer l'allongement de QT (co-administration de médicaments, удлиняющих de QT, insuffisance cardiaque congestive, kaliopenia, gipomagniemiya), insuffisance hépatique, épilepsie, crises dans l'histoire, grossesse, les patients âgés.

Grossesse et allaitement

L'innocuité et l'efficacité de la quétiapine chez les femmes enceintes n'a pas été établie. Par conséquent, la grossesse peut être appliquée qu'à la quétiapine, si le bénéfice attendu justifie le risque potentiel.

Le degré d'excrétion de la quétiapine avec le lait de la mère est pas installé. Les femmes devraient être avisés d'éviter d'allaiter pendant la prise de quétiapine.

Précautions

Lorsque l'annulation brutale de fortes doses de médicaments antipsychotiques peut éprouver les réactions graves suivants (retrait) – nausée, vomissement, rarement l'insomnie. Des cas d'exacerbation des symptômes psychotiques et l'apparition de troubles de mouvements involontaires (akathisie, dystonie, dyskinésie). Dans cette connection,, abolition de la drogue est recommandé de progressivement.

Lors de la nomination de la quétiapine avec des médicaments, удлиняющими de QT, Il faut prendre soin, en particulier chez les patients âgés, insuffisance cardiaque congestive, hypokaliémie et l'hypomagnésémie.

Considérant, quétiapine qui affectent le système nerveux central, le médicament doit être utilisé avec précaution en association avec d'autres médicaments, ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central. Il est recommandé de s'abstenir de l'alcool.

Lorsque les symptômes de dyskinésie tardive devraient réduire la dose ou d'interrompre l'utilisation de la quétiapine.

Dans les essais cliniques contrôlés n'a été trouvée dans l'incidence des crises entre la quétiapine et le placebo aucune différence. Mais, ainsi que dans le traitement d'autres antipsychotiques, Il a recommandé la prudence dans les patients avec la présence d'antécédents de convulsions.

Syndrome malin des neuroleptiques peut être associée avec le traitement antipsychotique. Les manifestations cliniques de ce syndrome incluent: hyperthermie, état mental altéré, rigidité musculaire, la volatilité du système nerveux autonome, une augmentation de CPK urovnja. Avec le développement de ce syndrome, la quétiapine doit être interrompue et un traitement approprié.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant le traitement par la quétiapine est recommandé d'être prudent lors de la conduite et de l'occupation des autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Les données sur le surdosage de la quétiapine limitées. Il ya des cas de quétiapine recevoir, dépassement 30 g. Dans la plupart des patients, les effets secondaires ne sont pas respectées, dans le cas de leurs propres effets secondaires étaient. Affaire jointe de la mort tout en prenant 13.6 M. quétiapine. Très rarement signalé des cas de surdosage avec la quétiapine, conduit à un allongement de l'intervalle QT, coma ou la mort. Chez les patients souffrant de graves antécédents de maladie cardio-vasculaire du risque d'effets secondaires peuvent augmenter en cas de surdosage.

Symptômes: chrezmernaya sédation, somnolence, tachycardie, abaissant la pression artérielle.

Traitement: thérapie symptomatique, Événements, visant à maintenir la fonction respiratoire, Cardiovasculaire, oxygénation et une ventilation adéquate. Aucun antidote spécifique.

Interactions médicamenteuses

La quétiapine ne provoque pas d'induction des systèmes enzymatiques hépatiques, impliquée dans le métabolisme de la phénazone et lithium.

L'administration concomitante de la quétiapine avec des médicaments, potentiellement inhibant les enzymes du foie, Taki comment la carbamazépine ou la phénytoïne, ainsi qu'avec les barbituriques, rifampicine, peut réduire les concentrations plasmatiques de quétiapine, ce qui peut nécessiter une augmentation des doses Kventiaksa, en fonction de l'effet clinique. Il est également nécessaire de considérer l'abolition de la phénytoïne ou de la carbamazépine, ou tout autre inducteur du système enzymatique du foie ou de remplacer le médicament, non inducteur des enzymes des microsomes hépatiques (par exemple,, l'acide valproïque).

L'enzyme principale, responsable du métabolisme de la quétiapine, является de la CYP3A4. La pharmacocinétique de la quétiapine ne change pas alors que l'application de la cimétidine (inhibiteur de P450), fluoxétine (inhibiteur du CYP3A4 et du CYP2D6) ou imipramine antidépresseur (inhibiteur du CYP2D6).

Il est recommandé de faire preuve de prudence en la quétiapine et systémique administration d'inhibiteurs du CYP3A4 (antifongiques et des antibiotiques macrolides azole), tk. les concentrations plasmatiques de la quétiapine peut augmenter. Par conséquent, il est nécessaire d'utiliser des doses plus faibles de quétiapine. Une attention particulière devrait être accordée aux patients âgés et débilités.

La pharmacocinétique de la quétiapine n'a pas été significativement modifiées lorsqu'ils sont administrés simultanément avec des antipsychotiques – risperidone ou halopéridol. Cependant, l'utilisation concomitante de la quétiapine avec thioridazine a conduit à une augmentation de la clairance de la quétiapine.

Médicaments, Dépresseurs du SNC, et de l'éthanol augmente le risque d'effets secondaires.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 30 ° C. Durée de vie – 2 année.

Ne pas utiliser ce médicament après la date d'expiration.