КОРДИНОРМ

Matière active: Bisoprolol
Lorsque ATH: C07AB07
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: Actavis Group hf. (Islande)

FORME POSOLOGIQUE, STRUCTURE ET EMBALLAGE

Pills, Pelliculés blanc, tour, convexe, avec Valium sur un côté, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, mannitol, croscarmellose sodique, le stéarate de magnésium, gipromelloza, Le dioxyde de titane, macrogol 6000.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanc, tour, convexe, avec Valium sur un côté, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, mannitol, croscarmellose sodique, le stéarate de magnésium, gipromelloza, Le dioxyde de titane, macrogol 6000.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Bêta sélective₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Le blocage à faibles doses ß₁-récepteurs adrénergiques du cœur, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, réduit le courant d'ions de calcium intracellulaire. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- et l'effet inotrope, opprimer la conductivité et l'anxiété, AV slows conduction-, réduction de la demande en oxygène du myocarde. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Il réduit l'activité de la rénine plasmatique. Il a hypotensive, antiarythmique et anti-angineux.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-adrénocepteur action de blocage.

Au début de la drogue (premier 24 non) à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité de stimulation et de suppression β α-adrénergiques₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Par 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – diminue.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution du système rénine-angiotensine activité (Il est d'une grande importance pour les patients avec une hypersécrétion initiale de rénine), restauration de la sensibilité en réponse à une diminution de la pression artérielle et l'influence du système nerveux central. Lorsque l'effet de l'hypertension après 2-5 jours, fonctionnement stable – par 1-2 Mois.

Antiangineux effet est dû à une baisse de la demande en oxygène du myocarde en raison de la décélération de la fréquence cardiaque et de diminuer la contractilité, allongement de diastole, l'amélioration de la perfusion myocardique. Au prix d'augmenter la pression de fin de diastole dans le ventricule gauche et une augmentation des fibres musculaires ventriculaires traction peuvent augmenter la demande en oxygène, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet anti-arythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (principalement dans la antérograde et, Moins, dans le sens rétrograde à travers le noeud AV-) et sur des itinéraires supplémentaires.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancréas, Muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronchique et utérin) et le métabolisme des glucides, не вызывает задержки натрия в организме. L'intensité de l'action atherogene est différente de celle du propranolol.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Recevoir simultanément avec de la nourriture n'a pas affecté l'absorption. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 1-3 non.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques – sur 35%. La perméabilité de la BHE et barrière placentaire, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Métabolisme et l'excrétion

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – excrété sous forme inchangée.

J_1/2 составляет9-12 ч. Sur 98% вещества выводится почками, Moins 2% – la bile.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- CHD (la prévention des crises d'angor).

Posologie

Une dose unique de 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale pour les adultes – 20 mg.

Les comprimés doivent être pris par voie orale, matin, jeûne, sans mâcher.

Traitement пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. Dans пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) ou foie la dose quotidienne maximale – 10 mg.

Dans patients Seniors ajustement de la dose est nécessaire.

Effet secondaire

SNC: fatigue, faiblesse, vertiges, mal de tête, somnolence ou l'insomnie, cauchemars, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie, paresthésies dans les extrémités (chez les patients souffrant de claudication intermittente, le syndrome de Raynaud), tremblement.

De les sens: Vision floue, réduction de la sécrétion de fluide lacrymal, la sécheresse et la douleur des yeux, conjonctivite.

Système cardiovasculaire: sinusovaya bradycardie, pulsation, troubles de la conduction du myocarde, violation de la conduction AV (jusqu'à ce que le développement d'une contre-blocus complet et l'insuffisance cardiaque), Arythmie, l'affaiblissement de la contractilité du myocarde, développement (aggravation) insuffisance cardiaque chronique (enflure des chevilles, Arrêtez; essoufflement), diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation du vasospasme (l'augmentation des troubles circulatoires périphériques, froideur des extrémités inférieures, Le syndrome de Raynaud), douleurs à la poitrine.

A partir du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, vomissement, douleur abdominale, la constipation ou la diarrhée, la fonction hépatique anormale (urine foncée, peau jaune ou de la sclérotique, cholestase), changements dans l'activité des enzymes hépatiques (Augmentation de l'ALAT, LOI), bilirubine, triglycérides, changements dans le goût.

Le système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à des doses élevées (вследствие утраты селективности) et / ou chez les patients prédisposés – laringo- et le bronchospasme.

Sur la partie du système endocrinien: giperglikemiâ (chez les patients atteints de diabète non insulino-dépendant sucré), gipoglikemiâ (patients, recevoir de l'insuline), hypothyroïdie.

Les réactions dermatologiques: augmentation de la transpiration, dermahemia, éruption, réactions cutanées psoriasiforme, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie.

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie (saignements et hémorragies inhabituelle), agranulocytose, leucopénie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, crampes dans les muscles du mollet, mal au dos, arthralgie.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: ослабление либидо и снижение потенции.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption, urticaire.

Autre: retrait (augmentant crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Effet sur le foetus: croissance intra-utérin, gipoglikemiâ, bradycardie.

Contre-

- Choc (incl. cardiogénique);

- Réduire;

- Œdème pulmonaire;

- L'insuffisance cardiaque aiguë;

- Insuffisance cardiaque chronique décompensation;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blocus;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradycardie (Rythme Cardiaque<50 u. / min);

- Angor de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sans signes d'insuffisance cardiaque);

- Hypotension (la pression artérielle systolique<100 mm Hg. Art., en particulier l'infarctus du myocarde);

- L'asthme et la MPOC histoire;

- les inhibiteurs de la MAO simultanée (à l'exception de MAO type b);

- Stades tardifs de troubles circulatoires périphériques;

Maladie de Raynaud-;

- Phéochromocytome (sans l'utilisation simultanée des alpha-bloquants);

- L'acidose métabolique;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à d'autres bêta-bloquants;

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence devrait désigner produit si hépatique insuffisance, l'insuffisance rénale chronique, myasthénie, thyréotoxicose, diabète, AV-блокаде je степени, dépression (en t. non. l'histoire), psoriaze, vieillesse.

Grossesse et allaitement

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradycardie).

Précautions

Le patient doit savoir, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Suivi des patients, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (au début du traitement – tous les jours, puis 1 une fois par 3-4 Mois), effectuer un électrocardiogramme, détermination de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré (1 une fois par 4-5 Mois). Les patients plus âgés sont invités à surveiller la fonction rénale (1 une fois par 4-5 Mois).

Il faut enseigner les méthodes de patients de la fréquence cardiaque de calcul et des instructions sur la nécessité de consulter un médecin de la fréquence cardiaque moins 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Environ 20% les patients angineux bêta-bloquants sont inefficaces. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR moins 100 u. / min) et l'augmentation du volume du ventricule gauche en fin de diastole, viole la circulation du sang subèndokardial′nyj.

Si l'usage du tabac efficacité des bêta-bloquants diminuent.

Malade, utiliser des lentilles de contact, Nous devons prendre en compte, ce traitement peut réduire le liquide slezna.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (si pas déjà atteint adrenoblockade alpha efficace).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (par exemple,, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, hypoglycémie induite. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Peut augmenter la gravité des réactions d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses conventionnelles d'adrénaline (adrénaline) des antécédents d'allergie aggravée. En cas de nécessité de mener à bien la drogue levage traitement chirurgical prévu dépenser pour 48 h avant l'anesthésie générale. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec des effets inotropes négatifs minimes.

Activation réciproque du nerf vague peut éliminer I / atropine (1-2 mg).

Médicaments, réduire les stocks de catécholamines (par exemple,, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, si malade, prendre de telles combinaisons de médicaments, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Les patients souffrant de maladies bronhospastičeskimi pouvant être assignés à cardioselektivee en cas d'intolérance adrenoblokatora et/ou l'inefficacité des autres médicaments antihypertenseurs, но при этом следует строго контролировать дозу. Surdosage danger de développer un bronchospasme. Dans le cas des patients âgés de plus en plus bradycardie (Moins 50 u. / min), hypotension (PA systolique ci-dessous 100 mmHg.), AV-blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, violations graves du foie et des reins pour réduire la dose ou arrêt de traitement.

Il est recommandé d'interrompre le traitement dans le développement de la dépression, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Ne pas interrompre brutalement le traitement en raison du risque d'arythmies graves et l'infarctus du myocarde. La suppression d'un peu, la réduction de la dose de 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% dans 3-4 jour).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, acide vanilyl mandélique, anticorps antinucléaires.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Au cours de la période de traitement doit être prudent lors de la conduite et de l'occupation des autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: arythmie, extrasystoles ventriculaires, vыrazhennaya bradycardie, блокада AV, diminution de la pression artérielle, insuffisance cardiaque congestive, cyanose des ongles de doigts ou les mains, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et la nomination des médicaments adsorbants; thérapie simptomaticheskaya: sous lequel développé AV-blocage – dans / Introduction 1-2 atropine mg, épinéphrine (adrénaline) ou mettre en scène un stimulateur cardiaque temporaire; quand arythmie ventriculaire – введение лидокаина (classe IA médicaments ne sont pas applicables); avec une diminution de la pression artérielle – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; si il n'y a pas de signes d'œdème pulmonaire, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, l'inefficacité – administration d'épinéphrine (adrénaline), dopamine, doʙutamina (à maintenir chronotrope et des effets inotropes et éliminer diminution significative de la pression artérielle); L'insuffisance cardiaque – введение сердечных гликозидов, diurétiques, glucagon; avec des crampes – в/в введение диазепама; avec bronchospasme – bêta inhalé₂-adrenostimulyatorov.

Interactions médicamenteuses

Les patients, bisoprolol recevoir, allergènes, utilisé pour l'immunothérapie, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (dérivés d'hydrocarbures) cardiodépresseurs augmenter la sévérité de l'action et la probabilité de réduction de la TA.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, masquer les symptômes d'hypoglycémie développement (taxikardiju, augmentation de la pression artérielle).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (sauf difillina) et augmente leur concentration dans le plasma, surtout chez les patients avec la théophylline initialement élevé c'est influencée par le tabagisme.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS et les oestrogènes (вследствие задержки ионов натрия).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloquants lents canaux calciques (vérapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blocus, l'insuffisance cardiaque et l'insuffisance cardiaque congestive.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Diurétique, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Non recommandé application simultanée avec des inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'action hypotensive, une pause dans le traitement entre la réception des inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol ne doit pas être inférieure à 14 jours.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazine augmente la concentration de plasma bisoprolol.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 30 ° C. Durée de vie 2 année.